头孢克洛在健康人体内的药物动力学研究

采用ＨＰＬＣ测定健康志愿者血浆中头孢克洛的浓度。方法简便快速，结果准确。平均回收率为１０２．１８±４．０１％，日间及日内ＲＳＤ均小于６％。血药浓度－时间曲线符合一室模型。     

头孢克洛缓释片在健康人体的药代动力学及生物等效性

目的 研究头孢克洛两种缓释片在健康志愿者体内的药代动力学和相对生物利用度。方法 20名健康男性受试者随机交叉单剂量及多剂量口服受试制剂375mg和参比制剂375mg,用液相色谱一串联质谱法测定给药后不同时刻的血浆浓度,求得主要药代动力学参数。结果 单剂量口服获得的主要药动学参数,t_(max)分别为2.23±0.64和2.05±0.56 h,C_(max)分别为2.54±0.89和2.38±0.65 mg·L~(-1),AUC_(0-t)分别为7.38±1.66和7.09±1.71 mg·h.L~(-1),t_(1/2)分别为1.08±0.12和1.07±0.13h,F为(105.0±11.2)％。多剂量口服获得的主要药动学参数AUC_(ss)分别为7.22±1.37和7.02±1.53mg·h·L~(-1),C_(max)分别为2.61±0.61和2.34±0.55 mg·L~(-1),C_(min)分别为3.48±1.33和3.65±1.23 μg·L~(-1),C_(av)分别为602±114和585±128μg·L~(-1),DF分别为4.3±0.7和4.0±0.6,F为(105.5±19.9)％。统计学结果显示,两种制剂的药动学参数无显著性差异,符合生物等效性标准。结论 头孢克洛两种缓释片均具有较好的缓释特征,两种制剂生物等效。     

头孢克洛咀嚼片的人体相对生物利用度

目的 :研究 2 0名男性健康受试者单剂量口服 75 0mg头孢克洛咀嚼片和胶囊后 ,头孢克洛咀嚼片相对生物利用度。方法 :采用RP HPLC测定人血浆中头孢克洛浓度 ,并用 3P97程序拟合。结果 :单剂量口服 75 0mg头孢克洛咀嚼片和胶囊后的AUC0→ 3 5h分别为 (2 1 90± 3 3 5 ) ,(2 2 4 8± 3 66) μg·h·mL-1;cmax分别是 (18 10± 3 77) ,(18 3 6± 4 0 3 ) μg·mL-1;tmax分别是 (0 70± 0 2 0 ) ,(0 80± 0 2 0 )h ;T1/ 2 分别为 (0 4 9± 0 0 6) ,(0 5 6± 0 17)h ,头孢克洛咀嚼片和胶囊的所有药动学参数经统计学处理均无显著性差异 (P >0 0 5 )。结论 :头孢克洛咀嚼片和胶囊具有生物等效性     

头孢丙烯与头孢克洛随机对照治疗下呼吸道感染患者的临床评价

目的　评价头孢丙烯与头孢克洛随机对照治疗下呼吸道感染的疗效和安全性。方法　轻、中度下呼吸道感染患者 12 0例随机分成两组 ,头孢丙烯组 6 2例予头孢丙烯 5 0 0mg ,口服 ,2次 /d ;头孢克洛组 5 8例予头孢克洛5 0 0mg ,口服 ,3次 /d。两组均以 7～ 14天为 1个疗程。结果　头孢丙烯组与头孢克洛组的临床有效率分别为 91.9%与 89.7% (P >0 .0 5 ) ,细菌消除率为 89.8%与 88.9% (P >0 .0 5 ) ,两组均无明显不良反应。结论　头孢丙烯可作为治疗轻、中度下呼吸道感染有效和安全的抗生素     

头孢克洛颗粒剂体内抗菌作用研究

目的研究头孢克洛颗粒剂的体内抗菌作用。方法采用金黄色葡萄球菌和大肠杆菌感染小鼠的体内保护试验。结果头孢克洛颗粒剂对金黄色葡萄球菌感染小鼠的ED50为5．08mg／kg，对大肠杆菌感染小鼠的ED50为25．52mg／kg。结论头孢克洛颗粒剂具有良好的体内抗菌作用。     

三种头孢克洛胶囊的生物等效性研究

以盐野义制药株式会社的头孢克洛缓释胶囊 (B)和 L illy公司的头孢克洛普通胶囊 (C)为参比制剂 ,在 12名男性健康受试者中对国产头孢克洛缓释胶囊 (A)进行了生物等效性及药物动力学研究。采用反相高效液相色谱 -紫外检测法测定血浆中头孢克洛浓度。 A、B、C三种胶囊的 AUC0→ tn分别为 2 3.87± 4 .11、2 2 .5 3± 4 .37、2 4 .14± 2 .87μg· ml- 1 · h,A与 B各参数均无显著性差异 ,与 C相比 ,Cmax明显降低 ,血浆浓度维持 MIC以上时间延长 1.83倍 ,具有显著的缓释特性     

基于PK/PD模型的头孢克洛给药方案

目的 根据建立的头孢克洛(第2代头孢类抗生素)药代动力学/药效学(PK/PD)模型建立经胃肠道的给药方案.方法 10健康志愿者按3种给药方案(500 mg每日3、4、5次)121服头孢克洛,HPLC法测定血药浓度,求出药代动力学参数即头孢克洛对敏感菌的抗菌活性MIC_(90);用CAPP软件,拟合出不同给药方案时T>MIC_(90)的百分值,推算出较为合理的给药方案.结果 建立的PK/PD模型CAPP软件拟合结果,3种给药方案的T>MIC_(90)时间的百分值分别为25.5%、34.0%和42.5%.结论 如果头孢克洛预达T>MIC_(90) 35%～55%的理想比值,较合理的口服给药方案为500 mg每日4次.     

健康志愿者头孢克罗尿药浓度测定及3种制剂尿排量比较

目的:比较头孢克罗3种制剂的尿药浓度和尿排量.方法:8名健康志愿者分别单剂量po国产头孢克罗缓释片、头抱克罗普通胶囊和进口头孢克罗缓释片750mg,采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定尿中头孢克罗浓度,计算8h分段和累积尿排量及尿排百分率,用配对t检验比较3种制剂尿药浓度和尿排量.结果:国产缓释片与进口缓释片相比,相应各时间段尿药浓度无显著性差异,8h分段和累积尿排量无显著性差异;普通胶囊0～2h尿药浓度和尿排量较缓释片高,2～4、4～6、6～8h均低于缓释片,但3种制剂8h累积尿排量和尿排百分率无显著性差异.结论:缓释片维持有效尿药浓度时间比普通胶囊长.     

不同剂量丙磺舒对头孢克罗药物动力学的影响

目的 :观察不同剂量丙磺舒 (Pro)对头孢克罗 (Cef)药动学的影响 ,为两者联用提供依据。方法 :家兔 30只随机分成 5组 ;Cef 5 0mg·kg- 1组 ,Cef5 0mg·kg- 1+Pro 5 0mg·kg- 1组 ,Cef 5 0mg·kg- 1+Pro 10 0mg·kg- 1组 ,Cef 5 0mg·kg- 1+Pro2 0 0mg·kg- 1组 ,Cef 2 5mg·kg- 1+Pro 10 0mg·kg- 1组。灌胃给药后于不同时间股静脉取血 ,HPLC法测定Cef血药浓度 ,NDST程序计算药动学参数。结果 :在给予Cef 5 0mg·kg- 1条件下 ,随Pro联用剂量的增大 ,Cef的Cmax、AUC增高而Cl/F、V/F减少 ;Cef2 5mg·kg- 1+Pro 10 0mg·kg- 1组各参数 (除Cl/F外 )与Cef 5 0mg·kg- 1组差异不显著。结论 :Pro可明显改变Cef的药动学 ,在实验剂量范围内其影响程度与丙磺舒剂量有关。Cef 2 5mg·kg- 1联用Pro10 0mg·kg- 1可产生Cef 5 0mg·kg- 1的血药水平。     

头孢克洛治疗呼吸道感染的临床试验

呼吸道感染共８６例，以新华药厂产的头孢克洛治疗５６例（男性３２例，女性２４例；年龄４１±ｓ１５旬，用Ｄｉｓｔａ产的头孢克洛治疗３０例（男性１９例，女性１１例；年龄３９±１７ａ）。剂量均为０．２５－０．５ｇ，ｐｏ，ｔｉｄ。疗程７－１０ｄ。结果：２组临床有效率为８８％和９０％，细菌阴转率为８５％和８６％，不良反应率为１１％和１０％。证明２药治疗呼吸道感染的疗效相仿（Ｐ＞０．０５）。