盐酸阿扎司琼在家兔体内的药代动力学研究

目的:进行盐酸阿扎司琼在家兔体内的药代动力学研究。方法:采用 HPLC 法测定家兔经腹腔注射盐酸阿扎司琼氯化钠注射液(5 mg·kg~(-1)体重)后在家兔体内的血药浓度,得出药-时曲线图及相关药动学参数。结果:盐酸阿扎司琼在家兔体内过程符合二室模型。结论:家兔单剂量腹腔注射盐酸阿扎司琼氯化钠注射液后,能迅速被吸收,达峰时间短,吸收速度快,分布快,消除速度快。本研究结果可为本品临床合理用药提供参考,并为盐酸阿扎司琼的相关剂型研究提供药物体内研究资料。     

阿扎司琼预防眼外伤手术后恶心呕吐的观察

目的观察比较阿扎司琼(azasetron)预防眼外伤手术后恶心呕吐的效果。方法眼外伤手术75例,随机分为对照组(A组)、氟哌利多(droperidol)组(B组)和阿扎司琼组(C组),每组25例。在手术结束前,A、B、C组分别静脉注射生理盐水5mL、氟哌利多5mg或阿扎司琼10mg,观察每位患者用药后恶心呕吐发生情况。结果眼外伤手术后恶心呕吐的发生大多数在术后24h内,呕吐发生率,C组小于B组(P<0.05),B组小于A组(P<0.05)。结论本研究表明阿扎司琼是一种安全有效的预防眼外伤手术后恶心呕吐的药物。     

盐酸阿扎司琼对肝肿瘤患者TACE术后止吐疗效观察

目的:评估盐酸阿扎司琼对肝肿瘤患者TACE术后恶心呕吐的预防作用。方法:62例病人(其中原发性肝癌33例,转移性肝癌29例),共行78例次TACE治疗,被随机地分入A、B两组,A组(盐酸阿扎司琼组)32例,共42例次,在动脉化疗栓塞术前10分钟内静脉注射盐酸阿扎司琼10mg,术后3-5小时再静注一次。B组(对照组)30例,共36例次,在动脉灌注化疗药前10分钟内静脉注射甲氧氯普胺片(胃复安)10mg,术后3-5小时再静注胃复安10mg。并观察TACE术后A、B组的止吐效果。结果:A组的止吐完全缓解率(CR)和有效率(CR+PR)分别为81.0％和99.7％,明显地高于B组(11.1％和66.7％)(P<0.01)。并且没有发现与阿扎司琼有关的不良反应。结论:盐酸阿扎司琼高效、安全,是一种能预防肝TACE术后所致恶心呕吐反应的较为理想的药物。     

阿扎司琼注射液的细菌内毒素检查法的探讨

目的 探讨阿扎司琼注射液的细菌内毒素检查法的可行性.方法 根据<中国药典>2005年版二部细菌内毒素检查方法及指导原则进行试验.将阿扎司琼注射液600倍稀释(即浓度为0.008 333 g·L-1),用标示灵敏度为0.25 EU·ml-1的鲎试剂检测其细菌内毒素.结果 阿扎司琼注射液600倍稀释液对鲎试剂的细菌内毒素检...     

盐酸阿扎司琼预防胸外科术后镇痛恶心呕吐的临床观察

目的:观察普胸外科术后镇痛中,应用阿扎司琼、格拉司琼预防术后恶心呕吐的效果.方法:于2005年5月至12月选取本院住院120例美国麻醉医师协会体格情况分级(ASA)Ⅰ～Ⅱ级择期普胸外科手术患者,随机将病人分成3组,手术结束前静注阿扎司琼10 mg(A组,n=40)、格拉司琼3 mg(G组,n=40)和生理盐水10 mL(C组,n=40),术毕以舒芬太尼进行静脉术后镇痛治疗.结果:3组患者镇痛效果差异无显著性.在术后恶心、呕吐方面,术后第1个12 h A组和G组无显著性差异,A组、G组与C组差异有显著性;术后第2个12h A组恶心、呕吐发生率低于G组,G组恶心、呕吐发生率低于C组.结论:以舒芬太尼行普胸外科术后镇痛时,阿扎司琼和格拉司琼均有良好效果,而且阿扎司琼的效果优于格拉司琼.     

盐酸阿扎司琼的HPLC测定

采用高效液相色谱法,在氰基键合硅胶柱上,建立了盐酸阿扎司琼及有关物质的含量测定方法,解决了含氮碱性化合物在Ｃ－１８柱上柱效不主 尾的难题。     

盐酸阿扎司琼有机溶剂残留量测定

目的:建立了气相色谱法测定盐酸阿扎司琼合成工艺中用过的1,2-二氯乙烷、氯仿、甲苯、碘甲烷、乙醇与乙醚有机溶剂残留量。方法:气相色谱法,顶空进样,氢火焰离子化检测器(FID),以水为溶剂,采用甲基聚硅氧烷和5％苯基-95％甲基聚硅氧烷毛细管色谱柱串联(HP-1+HP-5:30 m×0.53 mm+10 m×0.53 mm)。进样口温度200℃,检测器温度250℃,顶空取样瓶在90℃加热18 min。柱温先在35℃恒温6 min,然后以每分钟40℃的升温速率升至150℃,维持4 min。结果:各成分线性试验所得回归方程,相关系数均在0.99以上,最低检出限分别为0.3,1.3,18,41.3,13,6.7 ng。加样回收率均在 96.0％-101.5％,RSD<2.O％(n=9)。结论:经方法学试验验证,该方法准确、灵敏、可靠,测得各组分的线性、精密度、加样回收结果良好。     

帕洛诺司琼与阿扎司琼治疗铂类药物所致急性呕吐的成本-效果分析

目的比较两种5-HT3受体拮抗剂治疗顺铂及草酸铂所致急性呕吐的经济学效果。方法患者化疗期间分别予以帕洛诺司琼或阿扎司琼止吐,分组如下:A组(应用顺铂/帕洛诺司琼),B组(应用顺铂/阿扎司琼),C组(应用草酸铂/帕洛诺司琼),D组(应用草酸铂/阿扎司琼)。观察对于急性呕吐反应的有效率,并采用药物经济学方法进行成本-效果分析。结果对于顺铂所致急性呕吐,A、B两组的有效率分别为85.0%、80.4%,差异无统计学意义(P>0.05);对于草酸铂所致急性呕吐,C、D两组的有效率分别为91.2%、87.7%,差异无统计学意义(P>0.05),4组成本分别为925.2元、349.5元、896.3元及235.7元。结论对于中、高度致吐药物(草酸铂或顺铂)所致急性呕吐,阿扎司琼仍不失为最佳选择,而帕洛诺司琼可能更适用于经济条件较好的患者。     

阿扎司琼不同给药方式预防术后静脉自控镇痛恶心呕吐的临床观察

目的探讨阿扎司琼不同给药方式对术后静脉自控镇痛恶心呕吐(PONV)的预防效果。方法160例ASA I～II级全麻下行上腹部开腹手术、术后自愿接受静脉自控镇痛的患者,随机分为A、B、C、D 4组,每组40例:A组术毕静脉预注阿扎司琼10mg;B组术毕静脉预注阿扎司琼10mg,镇痛泵内加入阿扎司琼10mg持续给药;C组镇痛泵内阿扎司琼10mg术后静脉持续给药;D组作为对照组,不使用阿扎司琼。4组镇痛泵药物配比均为舒芬太尼2μg／kg加生理盐水至100 ml,背景剂量,单次追加剂量,锁定时间,均一致。分别于术后4、8、12、24、48h观察并记录病人的呼吸频率(RR),心率(HR),平均动脉压(MAP),血氧饱和度(SpO2);PONV发生率;疼痛评分(VAS)的分值。结果4组间比较RR、HR、MAP、SpO2各顶指标的变化差异无统计学意义(P>0．05);PONV发生率,术后各观察时点相比:A、B、C组与D组差异有统计学意义(P<0．01);B、C组与A组在第2个24 h内差异有统计学意义(P<0．05),B组与C组之间差异无统计学意义(P>0．05)。结论阿扎司琼对术后静脉自控镇痛的PONV有明显的预防作用,单纯静脉预注阿扎司琼不能完全预防术后48h内的恶心呕吐,而术后经泵静脉持续给药不管预注与否都能有效的预防术后48 h内的恶心呕吐。     

5-HT\-3受体拮抗剂阿扎西隆的合成

以水扬酸甲酯为起原原料,经氯代、硝化等８步反应合成５－ＨＴ３受体拮抗剂阿扎西隆,以化合物（２）计总收率为４５％（文献＾［６］收率为３４％）,其结构经ＩＲ,＾１Ｈ－ＮＭＲ和ＭＳ确证。