Chlorogenic acid, an antioxidant principle from the aerial parts ofArtemisia iwayomogi that acts on 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl radical

The antioxidant activity ofArtemisia iwayomogi was determined by measuring the radical scavenging effect on 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical The methanol extract ofA. iwayomogi showed strong antioxidant activity, and thus fractionated with several solvents. The antioxidant activity potential of the individual fraction was in the order of ethyl acetate>n-butanol>water>chloroform>n-hexane fraction. The ethyl acetate andn-butanol soluble fractions exhibiting strong antioxidant activity were further purified by repeated silica gel and Sephadex LH-20 column chromatography. Antioxidant chlorogenic acid was isolated as one of the active principles from then-butanol fraction, together with the inactive components, 1-octacosanol, scopoletin, scopolin, apigenin 7,4′-di-O-methylether luteolin 6,3′-di-O-methylether (jaceosidin), apigenin 7-methylether (genkwanin), 2,4-dihydroxy-6-methoxyacetophenone 4-O-β-D-glucopyranoside and quebrachitol. The antioxidant activity of chlorogenic acid was comparable to that of L-ascorbic acid, which is a well known antioxidant.     

芹菜素抗肺癌SPC-A1细胞增殖和诱导凋亡作用

目的：探讨芹菜素对人非小细胞肺癌SPC-A1细胞增殖和凋亡的影响。方法：体外常规培养人肺癌细胞株SPC-A1细胞,用5~80 μmol·L^-1不同浓度芹菜素作用SPC-A1细胞,MTT法检测细胞增殖抑制率;Hoechst 33258染色法观察细胞凋亡的形态学变化;流式细胞术FITC-Annexin V/碘化丙啶（PI）双标记染色法检测细胞凋亡率。结果：芹菜素对SPC-A1细胞增殖的抑制作用呈时间和浓度依赖性,芹菜素干预24,48,72 h的IC₅₀值分别为319.02,37.23,18.59 μmol·L^-1;Hoechst 33258染色后倒置荧光显微镜下观察可见芹菜素给药后出现细胞数逐渐减少,凋亡细胞核固缩,染色质凝集,着色深而呈亮蓝色;流式细胞术检测结果显示芹菜素可诱导SPC-A1细胞出现不同程度的凋亡。结论：芹菜素能抑制人非小细胞肺癌SPC-A1细胞的增殖和诱导其凋亡。     

基于生物信息学与网络药理学的芹菜素抗前列腺癌的分子机制研究

目的 利用生物信息学结合网络药理学及分子对接系统性探索芹菜素抗前列腺癌的分子机制。方法 通过ETCM、HERB、HIT 2.0及SwissTargetPrediction数据库预测芹菜素靶点。计算TCGA和GEO数据集差异基因作为前列腺癌预测的疾病靶点,并检索GeneCards和OMIM数据库作为补充。应用STRING数据库和Cytoscape软件构建靶点蛋白相互作用（PPI）网络,并筛选核心靶点。采用Metascape数据库进行富集分析,使用PyMOL、AutoDock Tools、AutoDock Vina软件以及PDB数据库进行分子对接。结果 共预测到236个芹菜素抗前列腺癌作用靶点,主要与激素反应、细胞死亡调控及激酶调节有关,且京都基因与基因组百科全书（KEGG）富集通路与前列腺癌密切相关。筛选得到70个核心靶点,分子对接发现B细胞淋巴瘤因子-2（Bcl-2）、V-Jun肉瘤病毒癌基因同源物（JUN）、低氧诱导因子-1A（HIF-1A）、肿瘤坏死因子（TNF）、ERG、雌激素相关受体α（ESRRA）与芹菜素有良好结合力。结论 芹菜素通过多靶点和多通路实现抗前列腺癌作用。     

基于网络药理学和分子对接方法研究山花晶颗粒抗视疲劳的作用机制

目的基于网络药理学探讨山花晶颗粒抗视疲劳的作用机制。方法利用中药系统药理学分析平台(TCMSP)和中药分子机制的生物信息学分析工具(BATMAN)筛选山花晶颗粒的活性成分和潜在作用靶点,通过STRING数据库富集信号通路;采用Cytoscape软件分析蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络中的关键靶点,采用分子对接实验对主要活性成分和关键靶点的结合能力进行验证。结果山花晶颗粒筛选出槲皮素、熊果酸、大黄素等66个主要活性成分以及多巴胺受体 D2 (dopamine receptor D2,DRD2)、5-羟色胺受体 1A (5-hydroxytryptamine receptor 1A,HTR1A)、毒蕈碱型胆碱受体M2 (cholinergic receptor muscarinic 2,CHRM2)等34个潜在作用靶点,富集分析出神经活性配体-受体相互作用、钙信号通路、环单磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)信号通路等35条相关信号通路,分子对接结果表明主要活性成分与关键作用靶点的对接构象合理。结论山花晶颗粒能够通过"多成分-多靶点-多通路"抑制细胞凋亡和炎性因子的产生,从而减轻眼部细胞氧化和损伤,发挥抗视疲劳的作用。     

不同海拔和光照对黄芩中7种黄酮类有效成分含量的影响

目的分析不同海拔、光照因素对黄芩中7种黄酮类有效成分量的影响,为黄芩种植最佳生长条件的选择提供理论依据。方法采用HPLC法同时测定人工种植的24批黄芩样品中野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷、芹菜素、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A7种成分的含量,并采用方差分析法进行不同海拔、光照环境(阴坡、阳坡)与各成分量的相关性分析。结果同一生长年限,在海拔(550±30)、(650±30)m 2个范围,对黄芩中7种成分的量进行比较,其中黄芩苷、汉黄芩苷有极显著性差异(P0.01),野黄芩苷、黄芩素、千层纸素A、汉黄芩素、芹菜素有显著性差异(P0.05);阴坡和阳坡2种不同的光照条件下,黄芩中7种成分的量相比,无显著性差异(P0.05)。结论在同一生长年限,随海拔的升高,黄芩中黄酮类成分的量都呈现明显的上升趋势,有显著性差异。而光照(阴坡、阳坡)不同时,黄芩中黄酮类成分的量无显著性差异,但除汉黄芩苷、黄芩素外,其他黄酮类成分含量的均数阳坡高于阴坡。黄芩人工种植宜选择阳光直接照射的平地或阳坡,同时及海拔偏高有利于提高黄芩中黄酮类化学成分总量的积累。     

UPLC-Q-Orbitrap HRMS法同时测定秦艽炮制前后8种成分

目的建立一种UPLC-Q-Orbitrap HRMS定量分析方法,同时测定秦艽炮制前后8种化学成分(龙胆苦苷、马钱苷酸、獐牙菜苦苷、獐牙菜苷、木犀草素、异牡荆素、芹菜素、山柰酚)含量的变化。方法采用Waters Acquity UPLC BEH C_(18)(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min,柱温35℃。质谱采用负离子检测模式进行检测。结果秦艽经清炒、酒炙后环烯醚萜类含量均明显升高,且清炒后龙胆苦苷和马钱苷酸含量具有统计学差异。黄酮类在清炒和酒炙后含量变化不大。2类成分总的含量变化为环烯醚萜类成分含量清炒酒炙生品;黄酮类成分含量生品酒炙清炒。结论建立的UPLC-Q-Orbitrap HRMS同时测定秦艽炮制前后8种成分的方法准确、稳定,为进一步研究秦艽炮制前后主要成分的变化奠定了基础。     

青龙衣黄酮类化学成分研究

目的研究青龙衣(核桃楸Juglans mandshurica未成熟果实的外果皮)的化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱和ODS柱色谱法等进行分离纯化,并运用NMR波谱技术鉴定化合物的结构。结果从青龙衣95%乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为芹菜素(1)、苜蓿素(2)、异泽兰黄素(3)、3,7,8,3′-四羟基-4′-甲氧基黄酮(4)、3,5-二羟基-7-甲氧基-3′,4′-亚甲二氧基黄酮(5)、花旗松素(6)、槲皮素-3-O-(6″-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷(7)、槲皮素-3-O-(4″-O-乙酰基)-α-L-鼠李糖苷(8)、黄杞苷(9)、异黄杞苷(10)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(12)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(14)。结论化合物1～10、12、14为首次从青龙衣中分离得到。     

芹菜素治疗去卵巢骨质疏松模型大鼠的作用与剂量

文题释义： 芹菜素：主要存在于瑞香科、马鞭草科、卷柏科植物中,如芫花,卷柏中含量较大。芹菜素属于黄酮类,具有抑制致癌物质的致癌活性;作为治疗HIV和其他病毒感染的抗病毒药物;MAP激酶的抑制剂;治疗各种炎症;抗氧化剂;镇静、安神;降压。与其他黄酮类物质(槲皮素、山奈黄酮)相比具有低毒、无诱变性等特点。 骨密度：全称是骨骼矿物质密度,是骨骼强度的一个重要指标,以g/cm³表示,是一个绝对值。在临床使用骨密度值时由于不同的骨密度检测仪的绝对值不同,通常使用T值判断骨密度是否正常。T值是一个相对值,正常参考值在-1和+1之间。当T值低于-2.5时为不正常。骨密度,是骨质量的一个重要标志,反映骨质疏松程度,预测骨折危险性的重要依据。 背景：研究证实芹菜素具有抗病毒、抗炎、抗氧化、镇静安神等功效。 目的：研究不同剂量芹菜素对大鼠骨质疏松的疗效并探讨其机制。 方法：实验方案经南方医科大学动物实验伦理委员会批准。成年雌性SD大鼠42只,通过卵巢切除法建立大鼠骨质疏松模型,实验分为7组,每组6只大鼠,分别为假手术组、芹菜素20,40,60和80 mg/kg组、对照组、阳性对照组。假手术组未摘除卵巢,阳性对照组每天灌胃烯雌酚(0.02 mg/kg)、维生素D和钙;对照组给予同等量纯净水皮下注射;芹菜素各组分别给予相应剂量的芹菜素皮下注射;1次/d,用药8周。分别检测干预后第4周和第8周大鼠股骨密度和血清中钙、磷、骨碱性磷酸酶、Ⅰ型前胶原氨基末端前肽、β-Ⅰ型胶原C-末端肽的水平。 结果与结论：①与对照组比较,芹菜素剂量为40,60和80 mg/kg时,大鼠的骨密度、血清中钙、磷在第4周和第8周时均较高(P < 0.05),Ⅰ型前胶原氨基末端前肽、β-Ⅰ型胶原C-末端肽、骨碱性磷酸酶较低(P < 0.05);②与阳性对照组比,芹菜素剂量为60 mg/kg和80 mg/kg时,大鼠的骨密度、血清中钙、磷和骨碱性磷酸酶、Ⅰ型前胶原氨基末端前肽、β-Ⅰ型胶原C-末端肽在第4周和第8周时均无明显差别(P > 0.05),剂量为 20 mg/kg和 40 mg/kg时,骨密度、血清中钙、磷、均比阳性对照组低(P < 0.05),Ⅰ型前胶原氨基末端前肽、β-Ⅰ型胶原C-末端肽比阳性对照组高(P < 0.05);③对照组和假手术组比较,在第4周和第8周时大鼠骨密度、 血清中钙、磷均比较低(P < 0.05),Ⅰ型前胶原氨基末端前肽、β-Ⅰ型胶原C-末端肽均比较高(P < 0.05);④结果说明,去卵巢法建立大鼠骨质疏松模型确实有效;芹菜素对骨质疏松的治疗作用和剂量相关,一定剂量的芹菜素具有类似烯雌酚样的抗骨质疏松效果。 ORCID: 0000-0002-9167-5286(赖丽金) 中国组织工程研究杂志出版内容重点：组织构建;骨细胞;软骨细胞;细胞培养;成纤维细胞;血管内皮细胞;骨质疏松;组织工程     

Apigenin as an anticancer agent

Apigenin is an edible plant‐derived flavonoid that has been reported as an anticancer agent in several experimental and biological studies. It exhibits cell growth arrest and apoptosis in different types of tumors such as breast, lung, liver, skin, blood, colon, prostate, pancreatic, cervical, oral, and stomach, by modulating several signaling pathways. Apigenin induces apoptosis by the activation of extrinsic caspase‐dependent pathway by upregulating the mRNA expressions of caspase‐3, caspase‐8, and TNF‐α. It induces intrinsic apoptosis pathway as evidenced by the induction of cytochrome c, Bax, and caspase‐3, while caspase‐8, TNF‐α, and B‐cell lymphoma 2 levels remained unchanged in human prostate cancer PC‐3 cells. Apigenin treatment leads to significant downregulation of matrix metallopeptidases‐2, ?9, Snail, and Slug, suppressing invasion. The expressions of NF‐κB p105/p50, PI3K, Akt, and the phosphorylation of p‐Akt decreases after treatment with apigenin. However, apigenin‐mediated treatment significantly reduces pluripotency marker Oct3/4 protein expression which might be associated with the downregulation of PI3K/Akt/NF‐κB signaling.     

芹菜素诱导肺癌A549细胞凋亡及其机制研究

目的 研究芹菜素诱导肺癌A549细胞凋亡效应及其机制。方法 常规培养肺癌A549细胞,分别用10、20、40、80 μmol/L芹菜素作用于A549细胞;MTT法检测A549细胞增殖率;Western blotting检测聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）、Bcl-2的蛋白表达水平;RT-PCR检测bcl-2 mRNA的表达;Annexin V/PI双染法检测A549细胞凋亡率。结果 随着芹菜素浓度的增高,A549细胞的增殖抑制率明显增高,具有统计学意义（P＜0.05）;Western blotting显示PARP的剪切带逐渐增加,Bcl-2表达呈减少趋势;RT-PCR结果显示bcl-2 mRNA转录减少;0、10、20、40、80 μmol/L芹菜素对A549细胞凋亡率分别为（2.41±0.072）%、（10.56±0.054）%、（15.32±0.071）%、（28.98±0.012）%、（78.24±0.064）%,差异有统计学意义（P＜0.05）。结论 芹菜素通过抑制Bcl-2的表达有效地诱导肺癌A549细胞凋亡。