“酶抑制剂”类药物快速崛起国际市场

什么是“酶抑制剂”?简而言之,能附着在酶分子上面并起到阻止其发挥酶活力作用的小分子药物即为酶抑制剂。生理学家早已揭示:人类的很多种疾病(尤其一些慢性病如心血管病,胃肠道疾病,获得性免疫缺损疾病如艾滋病,肿瘤疾病,肝炎,男性性功能障碍症,糖尿病,类风湿性关节炎,牛皮癖,帕金森氏病,流感等等)均与体内酶活动有关。医药研究人员因此设想,如能开发出可抑制这些酶活动的药物,就能有效控制或治愈这些疾病。     

治疗流感新药baloxavir marboxil的药理作用及临床评价

流行性感冒发病率高,传染性强,且流感并发症的发病率和死亡率最高。2018年10月,美国食品药品管理局(Food and Drug Administration,FDA)加速批准新型的帽依赖性核酸内切酶抑制剂baloxavir marboxil上市,用于治疗12岁及以上有流感症状且不超过48 h的急性单纯型流感患者。临床研究显示,baloxavir marboxil对流感有较好的客观缓解率。本文对其药理作用、临床评价、安全性及用法用量等进行简要概述。     

医院—社区—家庭护理对高血压患者血压控制及生活质量的影响

目的探讨医院—社区—家庭护理对高血压患者血压控制及生活质量的影响。方法将本院2015年8—12月康复出院的80例高血压患者随机分为观察组和对照组各40例,对照组出院后给予出院常规指导,观察组实施医院—社区—家庭护理,3个月后比较两组血压和生活质量。计量资料比较采用t检验,计数资料比较采用χ~2检验,P0.05为差异有统计学意义。结果观察组干预后的收缩压、舒张压[(118.65±15.23)、(92.54±11.21)mm Hg(1 mm Hg=0.133 k Pa)]均低于对照组[(127.23±15.12)、(104.26±7.23)mm Hg],差异均有统计学意义(均P0.05)。观察组干预后的角色、社会、躯体、情绪、认知功能评分[(72.23±15.55)、(71.56±10.26)、(76.21±12.14)、(73.44±11.27)、(75.58±11.35)分]均高于对照组[(64.21±11.13)、(63.06±10.37)、(64.88±12.23)、(66.32±10.43)、(68.21±11.39)分],差异均有统计学意义(均P0.05)。结论医院—社区—家庭护理能够提高高血压患者院外的血压控制水平,改善生活质量。     

颈内静脉球—桡动脉二氧化碳分压差及乳酸差与急性重症脑梗死患者短期预后的关系

目的:探讨颈内静脉球—桡动脉二氧化碳分压差(V-APCO2)及乳酸差(V-ALac)与急性重症脑梗死患者短期预后的关系。方法:2017年2月20日—2018年11月30日入住我院ICU的46例急性重症脑梗死患者,分别于入ICU后0、24、48、72h抽取桡动脉血和颈内静脉球血,测定二氧化碳分压值及乳酸值,计算出V-APCO_2及V-ALac,根据短期预后将上述患者分为好转组和恶化组,观察两组患者V-APCO_2及V-ALac的差异。结果:(1)两组患者的性别、年龄、入ICU时的APACHEⅡ评分及GCS评分的差异无统计学意义(P>0. 05),出ICU时GCS评分的差异有统计学意义(P<0. 05)。(2)经计算得出V-APCO_2及V-ALac的数值各184个,其中V-APCO_2最低值为2mmHg (1mmHg=0. 133kPa),最高值为12mmHg,均值为6. 14mmHg; V-ALac最低值为-0. 2mmol/L,最高值为1. 2mmol/L,均值为0. 34mmol/L。(3)根据患者短期预后绘制V-APCO_2及V-ALac的ROC曲线:V-APCO_2的ROC曲线下面积(AUC)为0. 902±0. 022,95%可信区间(CI)为0. 859～0. 944,其预测好转的截点值为6. 5mmHg,在此截点的敏感度81. 9%,特异度82. 4%。V-ALac的ROC曲线下面积(AUC)为0. 833±0. 030,95%可信区间(CI)为0. 774～0. 891,其预测好转的截点值为0. 35mmol/L,在此截点的敏感度74. 1%,特异度76. 5%。(4)入ICU后0h两组患者的V-APCO_2、V-ALac无明显差异(P>0. 05)。(5)入ICU后24、48、72h的V-APCO_2及V-ALac好转组逐渐减少,恶化组逐渐增大,而且两组同时间的V-APCO_2、V-ALac差异明显,有统计学意义(P <0. 05)。结论:V-APCO_2、V-ALac可较可靠地反映急性重症脑梗死患者的脑代谢状况,对预测此类患者的短期预后有一定的临床价值。     

沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭治疗中的应用

心力衰竭是一种慢性疾病，是心脏无法泵出足够的血液为其他身体器官提供氧气，从而引发呼吸短促、疲劳和水肿等症状。目前其治疗包括病因治疗、一般治疗、药物治疗及非药物治疗等，其中血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）是当前新研发出的一类抗心衰药物，沙库巴曲缬沙坦是其代表药物，具有阻断肾素-血管紧张-醛固酮系统（RAAS）及抑制脑啡肽酶（NEP）的双重作用，新的欧美指南均推荐用于射血分数降低心力衰竭（HFrEF）的治疗。本文现就沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭治疗中的作用机理、临床试验、药物安全性作一综述，旨在为该病的临床治疗提供参考。     

肝肾功能受损者能否用依那普利？

17年糖尿病病史，收缩压高，脉压差大，糖尿病早期肾病（微量白蛋白98毫克，尿蛋白＋＋）。现服用降压药伲福达，每日2次，每次1片。依那普利，每日2次，每次1粒。依那普利的说明书中明确写出肝、肾有损害者要慎用，而《糖尿病新世界》2005第4期关于糖尿病肾病治疗新进展一文（第20页）认为依那普利（血管紧张素转换酶抑制剂的一种药）对糖尿病早期肾病有一定治疗作用，此说法是否有矛盾？我该不该服用依那普利来降血压？     

端粒酶核酶hTERT 5''RZ时辰治疗人肝癌裸鼠移植瘤

我们在既往的研究中 ,为探讨肝癌裸鼠移植瘤细胞DNA合成与端粒酶表达的生物节律 ,在时辰同步化裸鼠中构建了肝癌细胞SMMC 772 1裸鼠移植瘤。继续在程控光照条件下饲养 ,于光照后 3,6 ,9,1 2 ,1 5 ,1 8,2 1小时取样 ,用流式细胞仪测定各时期细胞DNA含量 ,细胞周期分布及端粒酶活性水平。结果 ,肝癌裸鼠移植瘤细胞DNA合成随昼夜节律变化 ,且伴随端粒酶活性的同步节律变化 ,均在光照后 2 1小时达高峰 ,光照后 9小时处于低谷 ;节律周期呈余弦分布。表明 ,肝癌裸鼠移植瘤的生长与端粒酶活性表达在静止相达高峰 ,为制定肿瘤时辰化疗方案提…     

牙龈卟琳单胞菌Gingipains及抑制剂研究进展

牙根叶体单胞菌与成人牙周炎的起始和进展密切相关，其分泌的Cingipains(牙龈素，亦称半胱氨酸蛋白酶)是主要的毒性因子之一。本文就近年来对Cingipains及其抑制剂的研究进展进行综述。