Synthesis and Antitumour Activity of New Derivatives of Flavone-8-acetic Acid (FAA). Part 2: Ring-Substituted Derivatives

A range of 18 derivatives of flavone-8-acetic acid (FAA) with substituents on the 2-phenyl group have been prepared and their anti-tumour activity evaluated in vitro against a panel of human and murine tumour cell lines and in vivo against MAC 15A. There was no clear-cut relationship between in vitro and in vivo activity but the activity in each situation was found to be very sensitive to the precise substitution pattern with closely related isomers giving widely different activities. Some of the compounds, notably 10b,cj , and r , were active in vivo and these require further studies in order to evaluate their potential for development.     

醋柳黄酮对原发性高血压患者交感神经兴奋性的影响

目的　探讨醋柳黄酮对原发性高血压患者交感神经兴奋性的影响。方法　采用随机同期对照方法 ,观察醋柳黄酮治疗前后原发性高血压患者静息及运动后的心率、血压与血浆儿茶酚胺 (去甲肾上腺素 NA,肾上腺素 A)水平的变化 ,并用钙通道阻滞剂硝苯地平和缓释异搏定作对照。醋柳黄酮组 35例 ,硝苯地平组 33例 ,缓释异搏定组 2 0例。结果　醋柳黄酮对原发性高血压患者的静息心率、血浆儿茶酚胺无影响 ,并能明显抑制等长运动引起的心率、血压与血浆儿茶酚胺水平的变化 ;硝苯地平使静息血浆儿茶酚胺水平升高 ,等长运动后升高更明显 ;缓释异搏定对静息儿茶酚胺无影响 ,但等长运动后仍明显升高。结论　醋柳黄酮发挥降压作用时不影响高血压患者的交感活性 ,且对等长运动导致的交感兴奋有抑制作用。提示醋柳黄酮在高血压靶器官损害的防治中可能有益。     

益母草总黄酮的提取及鉴别

目的：对益母草中总黄酮进行提取和鉴别。方法：采用紫外光下呈色反应、氨水反应、三氯化铝反应等方法对黄酮进行了定性分析，并且用一元回归方程法对其进行了含量测定。结果：益母草中总黄酮的含量为0．28％，回收率为98．6％。结论：该方法操作简单、方便，且无污染，可作为对益母草中黄酮物质提取的方法。     

柿叶黄酮抑制LDL刺激的大鼠血管平滑肌细胞增殖

目的:观察柿叶黄酮对低密度脂蛋白(LDL)刺激时离体大鼠胸主动脉血管平滑肌细胞增殖的影响.方法:体外培养大鼠主动脉血管平滑肌细胞,LDL刺激时,应用不同剂量的柿叶黄酮作用24 h后,采用MTS/PES法确定血管平滑肌细胞的增殖状态.结果:与对照组相比,LDL可以明显刺激大鼠血管平滑肌细胞的增殖,柿叶黄酮对LDL刺激下的大鼠血管平滑肌细胞增殖具有明显的抑制作用(P＜0.05),并呈现剂量依赖性.结论:柿叶黄酮可明显抑制LDL刺激下的大鼠血管平滑肌细胞增殖.     

长白山珍珠梅化学成分的研究（Ⅱ）

目的研究长白山珍珠梅茎、叶、花的化学成分。方法用硅胶柱色谱法分离纯化,薄层色谱和波谱法进行结构鉴定。结果从珍珠梅中分离3种化合物,经理化及波谱数据分析确定为:芦丁(Ⅰ),槲皮素(Ⅱ),5,7二-羟基-8-甲氧基黄酮(Ⅲ)。结论化合物Ⅰ、Ⅱ是首次从珍珠梅中分离获得。     

骨碎补总黄酮对牙周炎大鼠龈沟液骨钙素及牙槽骨骨密度的影响

目的：观察骨碎补总黄酮对牙周炎大鼠龈沟液骨钙素（OC）和牙槽骨骨密度的影响,探讨其治疗牙周炎的机制。方法成功建立 SD 大鼠牙周炎模型之后,使用完全随机分组方法将大鼠分为正常组、牙周炎组、骨碎补总黄酮组,每组18只。建模4周后分别灌服生理盐水和骨碎补总黄酮240 mg／（kg·d）。各组大鼠分别在建模后第4,6,8周各处死6只。放射免疫分析法测定龈沟液 OC 水平,显微 CT 测定大鼠牙槽骨骨密度。结果牙周炎组龈沟液 OC 水平显著高于正常组和骨碎补总黄酮组（P ＜0．05）;骨碎补总黄酮组龈沟液 OC 水平在6周和8周时显著低于牙周炎组（P ＜0．05）,8周时与正常组龈沟液 OC 水平相比差异无统计学意义（P ＞0．05）。牙周炎组牙槽骨骨密度显著低于正常组和骨碎补总黄酮组（P ＜0．05）;骨碎补总黄酮组牙槽骨骨密度在 6 和8周时显著高于牙周炎组（P ＜0．05）。结论骨碎补总黄酮可降低牙周炎大鼠龈沟液骨钙素水平,增加牙槽骨骨密度,对大鼠牙周炎具有一定治疗作用。     

马齿苋总黄酮微乳的制备及经皮渗透研究

目的：以马齿苋总黄酮为模型药物,制备治疗湿疹的经皮给药中药有效组分微乳。方法：通过单因素试验及伪三元相图的绘制筛选微乳组分,并以药物体外经皮渗透速率进一步优化微乳处方。结果：优选处方为肉豆蔻酸异丙酯-Cremophor EL-丙三醇-水（6.5：29.25：29.25：35）,平均粒径为24.54nm;马齿苋总黄酮稳态透皮速率为114.70μg·cm^-2·h^-1,比原湿疹搽剂的透皮速率提高了17倍。结论：马齿苋总黄酮微乳性状均一,澄清透明,质量稳定,透皮性能好。     

沿阶草属主流商品麦冬块根与须根中大类成分含量的比较

目的通过三种麦冬药材中大类成分的含量测定,为麦冬大类成分的提取纯化选择适宜的原药材。方法用紫外-可见分光光度法分别对总皂苷、总多糖、总黄酮进行含量测定。结果总皂苷、总多糖含量:川麦冬须根>浙麦冬>川麦冬;总黄酮含量:浙麦冬>川麦冬须根>川麦冬。结论提取麦冬总皂苷可选用川麦冬须根作为原料药;提取麦冬总多糖、总黄酮可选用浙麦冬作为原料药。     

鲜泡桐花与阴干泡桐花化学成分的对比研究

目的　对泡桐花的化学成分进行了试验。方法　用比色法测定了阴干泡桐花和鲜泡桐花中总黄酮的含量 ,并采用薄层扫描法 (TLCS)测定了鲜泡桐花、阴干泡桐花和鲜泡桐花水提干浸膏中熊果酸的含量。结果　干泡桐花中总黄酮的含量和熊果酸的含量分别为 3 0 81%和 4 2 6 2 1mg/kg ,鲜泡桐花中总黄酮的含量和熊果酸的含量分别为 1 2 31%和 62 35mg/kg。结论　所建立的方法可靠 ,操作简便为泡桐花的开发利用提供质控依据     

葛根黄酮对D-半乳糖致衰老大鼠骨质的影响

目的研究葛根黄酮对D半-乳糖致衰老大鼠骨质的影响。方法用D-半乳糖注射Wistar雄性大鼠5个月,建立衰老模型,对青年对照组、致衰老模型组、葛根黄酮组和正常老龄对照组进行骨常规参数测定及比较。结果致衰老模型组骨密度、骨结构力学参数、生物力学参数、骨钙、镁、锰及羟脯氨酸含量均比青年对照组有所降低(P<0.01),而骨磷含量、骨和血清碱性磷酸转移酶活性均比青年组有所升高(P<0.01),这些变化与正常老龄对照组的变化趋势一致,并比后者变化得更显著。相比之下,葛根黄酮组在骨密度、骨结构力学参数、生物力学参数、骨钙、镁、锰及羟脯氨酸含量参数指标均比致衰老模型组增高(P<0.05)。结论长期摄入D半-乳糖导致大鼠衰老的同时,可诱发致衰老性骨质疏松,而葛根黄酮可以改善D-半乳糖致衰老性骨质的变化。