挤出滚圆法制备吲哚美辛缓释微丸

目的:制备吲哚美辛(IMC)缓释微丸并考察其体外释放行为。方法:采用挤出滚圆法制备微丸,以微丸收率为考察指标,优选挤出速率、滚圆速度和滚圆时间参数水平;以体外释药曲线为考察指标,崩解剂微晶纤维素(MCC)、骨架材料羟丙甲基纤维素(HPMC)和润湿剂水的处方用量为因素,设计单因素试验筛选辅料处方,并进行处方验证试验及其释药机制研究。结果:优选的较佳工艺参数为挤出速度65r.min-1、滚圆速度650r.min-1、滚圆时间3min;优选的处方为MCC19、HPMC20、水6mL;验证试验表明所制得的IMC缓释微丸释放度重现性好且符合缓释制剂的要求,其释药机制为药物扩散和骨架溶蚀的混合型机制。结论:挤出滚圆法制备IMC缓释微丸方法可行,且制剂具有良好的体外缓释效果。     

非诺贝特缓释微丸的制备

【目的】制备非诺贝特缓释微丸。【方法】用挤出滚圆法制备非诺贝特缓释微丸,以释放度为指标,分别对微丸制备过程中的处方和工艺因素进行考察。【结果】经处方筛选和工艺因素考察,优化配方及操作参数,结果目标粒径为18～24目的药物含量约59%,微丸累积释放度1 h为25.2%,4 h为25.2%,7 h为94.6%,主药含量和微丸的累积释放度均达到预期效果。【结论】微丸制备工艺稳定,适于产业化放大。     

挤出滚圆法制备阿莫西林微丸的处方工艺研究

目的 应用挤出滚圆法制备阿美西林微丸,研究微丸制备的最佳工艺和处方.方法 采用挤出滚圆造粒机制备阿莫西林微丸;采用单因素考察和正交设计筛选最优化处方及工艺条件;评价了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度.结果 用挤出滚圆法制备的阿莫西林微丸在30min内体外溶出均达80%以上,且圆整度好,收率高.结论 挤出滚圆法制备阿莫...     

Preparation and evaluation of pellets using acacia and tragacanth by extrusion-spheronization

Background and the purpose of the study

Extrusion-spheronization is an established technique for the production of pellets for pharmaceutical applications. In this study, the feasibility and influence of the incorporation of acacia, by itself and in combination with tragacanth, on the ability of formulations containing 2 model of drugs (ibuprofen and theophylline) to form spherical pellets by extrusion-spheronization was investigated.

Material and Methods

Formulations containing different ratios of acacia and tragacanth (8:2, 9:1, and 10:0) and different drug concentrations (20%, 40%, and 60%) were prepared, on the basis of a 3² full factorial design. Pellet properties, such as aspect ratio, sphericity (image analysis), crushing strength and elastic modulus (mechanical tests), mean dissolution time, and dissolution profiles were evaluated. The effect of particular factors on responses was determined by linear regression analysis.

Results

The sphericity, drug release rate, and the mechanical properties of the pellets were affected by the amounts and types of the drugs, and the ratio of the gums. Acacia, relative to tragacanth, produced pellets with higher mechanical strength and a faster drug release rate. Addition of small amounts of tragacanth to ibuprofen formulations resulted in matrix pellets with slow drug release.

Conclusion

The results showed that acacia and tragacanth can be used successfully as 2 natural binders in the pellet formulations.     

复方中药舒胸速释微丸的制备

目的制备复方中药舒胸速释微丸,筛选速释微丸的最佳制备工艺和处方,使理化性质差异较大的各成分达到同步释放。方法采用挤出滚圆法制备复方中药舒胸速释微丸,以阿魏酸、红花黄色素、三七总皂苷为体外溶出考察的主要指标性成分,对微丸中加入的崩解剂种类和用量、粘合剂和表面活性剂等处方因素进行筛选,并采用正交设计试验以筛选最优处方。结果在处方中加入复合崩解剂(20%泡腾崩解剂、5%羧甲基淀粉钠),以70%乙醇(含2%十二烷基硫酸钠)为粘合剂,可使制备的舒胸速释微丸在1 m in内迅速崩解。在模拟人体胃肠道生理条件下,舒胸速释微丸中红花黄色素和三七总皂苷体外释放的f2值为77.34,红花黄色素和阿魏酸的f2值为58.67,三七总皂苷与阿魏酸的f2值为67.83,表明三者的释放度差异无显著性。结论通过加入复合崩解剂,可以使采用挤出滚圆法制备的舒胸速释微丸迅速崩解,从而使复方中药中理化性质差异较大的各种成分达到同步释放。     

布地奈德肠溶微丸的制备

目的研制布地奈德肠溶微丸。方法采用挤出滚圆工艺及流化床包衣法制备了伐他汀钠肠溶肠溶微丸,并采用正交试验设计对处方进行了优化,考察了微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。结果制得的布地奈德微丸圆整度高、收率高、体外释放度好。结论本方法制备工艺简单易行,重现性好,值得进一步的工业化生产。     

挤出滚圆法制备胃漂浮空白丸芯及其处方和工艺研究

目的：研制胃漂浮空白丸芯，为制备胃漂浮微丸提供优质、便捷的母核。方法：采用挤出滚圆法制备胃漂浮空白丸芯。分别对处方因素（助漂剂种类和用量及黏合剂浓度和用量）和工艺因素（挤出速度及滚圆速度和时间）进行单因素考察，并采用正交设计实验对其进一步优化。结果：优化处方和工艺所制备的胃漂浮空白丸芯筻尸整度、粒径分布、收率、漂浮性能等各项评价指标均符合要求，水中可漂浮12小时以上，且工艺重现性良好。结论：此胃漂浮空白丸芯制备工艺简便，适于工业化生产。     

挤出滚圆法制备阿托伐他汀钙速释微丸

目的：采用挤出滚圆法制备阿托伐他汀钙速释微丸,研究处方及制备工艺。方法在单因素实验的基础上,以微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度为评价指标,对影响微丸成型的关键工艺参数进行正交设计优化。结果用挤出滚圆法制备的阿托伐他汀钙速释微丸圆整度好、粒度分布窄、收率高,且在30 min体外溶出均在95％以上。结论成功地制备了阿托伐他汀钙微丸,该制备工艺重现性好、质量高,具有理想的速释效果。     

别嘌醇缓释微丸的研制

目的:制备别嘌醇缓释微丸,考察其释药机制.方法:采用正交试验法进行处方筛选优化,用数学模型拟合释放曲线.结果:微晶纤维素(MCC)的用量对微丸的成球性、释药速率有显著的影响,别嘌醇缓释微丸的体外释药行为符合Higuchi方程释放模型.结论:制备别嘌醇缓释微丸具有较好的缓释效果.     

结肠靶向剂护肠清毒微丸的制备工艺研究

目的:研究结肠靶向剂护肠清毒微丸的制备工艺。方法:用单因素考察与正交试验相结合的方法优选护肠清毒微丸的制备工艺,并进行粉体学性质和溶出度考察。结果:制备工艺为采用50%的乙醇与水混合作为黏合剂(用量为75%),挤出转速(折算成频率)为20Hz,滚圆转速(折算为频率)为20Hz,滚圆时间为4min;制得的丸剂粉体学指标合格,溶出较理想。结论:制备的微丸成球性好,工艺稳定、可行。