滇白珠化学成分的研究(Ⅱ)

从滇白珠Ｇａｎｌｔｈｅｒｉａ ｙｕｎｎａｎｅｎｓｉｓ根的乙酸忆是活性部位分得１０个化合物,经理化性质和波谱分析,它们的结构分别鉴定为阿魏酸（Ⅰ）,氯原酸（Ⅱ）,（＋）－儿茶素（Ⅲ）,原花色素Ａ２,芦丁,槲皮素,水杨酸,香草酸,２,５－二羟基七甲酸和原儿茶酸,其中Ⅳ为杜鹃化科植物中首次报道,其它９个化合物为白珠树属植物中首次分得。     

一个具有生物活性的新紫杉烷类似物──紫杉次碱的分离及结构测定

从采集于四川省木里县的云南红豆杉Taxusyunnanensis的树皮中分得一个具有较强生物活性的新紫杉烷类似物，命名为紫杉次碱（taxoline，Ⅰ）。测定其化学结构通过解析其1HNMR、13CNMR、FABMS、DEPT谱及1H－1HCOSY二维谱与化学方法。Ⅰ经本所药理室用1H－TDR掺入法测定，对P388淋巴细胞白血病DNA合成的抑制强度比作为对照品的紫杉醇大6．5倍（Ⅰ的IC50为1．12μg／mL，紫杉醇为7.4μg／mL）。进一步的抗癌活性正在评价中。     

中药小红参的研究概况

茜草科茜草属植物小红参具有重要的药用价值。作为云南的特产药材之一，小红参在民间的应用已有上百年的历史，它具有活血通经、祛风除湿等功效。从该植物中分离得到的化学成分多为蒽醌、三萜类，此外尚有环肽、萘醌类等成分。它们多具有抗癌、抗心肌缺血、调节T淋巴细胞、升白祛痰等药理活性。     

云南琵琶甲抗菌活性成分研究

目的：研究云南琵琶甲的抗菌活性成分。方法：通过溶剂提取、硅胶柱层析分离,应用光谱方法鉴定结构。结果：所分得的5个化合物分别鉴定为2－甲基－1,4苯二醇（2-methyl-1,4-benzenediol,Ⅰ）,对苯二酚（hydroquinone,Ⅱ）,三十二烷酸（dotriacontanoic acid),棕榈酸（palmitic acid,Ⅳ）,和三十烷醇（triacontanol,Ⅴ）,经抗菌活性实验,结果表明Ⅰ和Ⅱ具有抗菌活性。结论：以上5个化合物为首次从云南琵琶甲中分得。     

不同种植基地滇重楼根茎中甾体皂苷有效成分差异的研究

目的:探讨不同种植基地滇重楼根茎中甾体皂苷有效成分的差异。方法:采用超高效液相色谱法(UHPLC)测定不同种植基地滇重楼根茎中重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ及总皂苷的含量,并用液质联用(LC-MS)技术定性分析其甾体皂苷有效成分的差异。结果:不同种植基地滇重楼根茎中重楼皂苷Ⅰ及总皂苷含量差异较小,重楼皂苷Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ含量差异较大;重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅲ(薯蓣皂苷)、重楼皂苷Ⅴ、重楼皂苷Ⅶ是不同种植基地滇重楼根茎中甾体皂苷的主要存在形式,不同种植基地滇重楼根茎中重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷H、重楼皂苷Ⅵ、纤细薯蓣皂苷差异较大;根据不同种植基地滇重楼根茎正离子模式下液质数据的主成分分析(PCA)模型可将其分为四类。结论:不同种植基地滇重楼根茎中重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ及总皂苷的含量、甾体皂苷有效成分及化学成分种类差异较大。     

高速逆流色谱在天然产物分离中的应用——紫杉烷类二萜及二萜生物碱的制备分离

高速逆流色谱是一种新发展起来的无载体的液液分配色谱技术。它利用聚四氟乙烯(PTFE)螺旋管的方向性与高速行星式运动相结合,产生一种独特的流体动力学现象,使互不相溶的两相溶液在螺旋管中充分混合,顺序传递,导致样品中各个组分由于分配系数的差别而有效的分离。本文介绍了国产的高速逆流色谱仪及应用该仪器制备分离云南红豆杉中结构相近的三种紫杉烷类二萜及二萜生物碱。     

Guttiferone K抑制胰腺癌的体内外活性研究

目的：本文主要探讨从藤黄属植物云南藤黄Garcinia yunnanensis中提取分离得到的化合物Guttiferone K（GUTK）抑制人胰腺癌增殖的体内外作用。方法：用MTT法检测GUTK对5株人胰腺癌细胞增殖的抑制作用;利用免疫印迹法检测凋亡相关蛋白Caspase-3、多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（Poly Adenosinediphosphate-Ribose Polymerase,PARP）和Bcl-xL蛋白水平的变化;将人胰腺癌细胞MIA PaCa-2接种到裸鼠胰腺上,腹腔注射GUTK进行干预,隔天给药,4周后摘取小鼠胰腺肿瘤并检测瘤体积和瘤重;通过免疫组化法检测cleaved Caspase-3在各组肿瘤组织中表达水平的差异。结果：GUTK在低浓度时能有效抑制5种人胰腺癌细胞的增殖;GUTK呈时间及剂量依赖地诱导Caspase-3和PARP剪切,并下调Bcl-xL的表达;体内实验表明GUTK能显著抑制胰腺癌裸鼠原位移植瘤的生长,并诱导cleaved Caspase-3在肿瘤组织中的表达。结论：GUTK在体内外均能诱导胰腺癌细胞的凋亡,具有潜在的抗胰腺癌作用,有望开发成治疗胰腺癌的药物。     

Guttiferone K抑制静止期前列腺癌细胞重新激活的作用研究

目的:观察从云南藤黄(Garcinia yunnanensis)中提取分离得到的PPAPs(Polycyclic Polyprenylated Acylphloroglucinol)类化合物Guttiferone K(GUTK)对人静止期前列腺癌LNCa P细胞重新激活的影响。方法:处于对数生长期的人前列腺癌LNCa P细胞去除血清培养7d诱导其进入静止期,通过再次加入血清培养使其重新激活进入细胞周期,同时给予GUTK进行干预。用免疫细胞化学的方法检测Ki-67蛋白表达的变化;利用PI染色的流式分析法和Ed U Incorporation法检测GUTK对细胞周期分布的影响;利用Western Blotting法检测Cyclin D1/3、CDK4/6和E2F1蛋白表达水平的变化。结果:GUTK呈剂量依赖性地抑制静止期LNCa P细胞的再次增殖并阻止静止期LNCa P细胞重新进入S期;GUTK在静止期LNCa P细胞激活的早期明显下调了Cyclin D1/3、CDK4/6和E2F1蛋白的表达水平。结论:从云南藤黄中提取分离得到的化合物GUTK能够抑制人静止期前列腺癌LNCa P细胞的重新激活,具有潜在的延缓前列腺癌病情发展和预防复发的作用。     

滇白珠及其同属药用植物研究进展

综述民族药滇白珠及同属药用植物的资源、化学、药理、临床、产品开发等方面的研究。国内外对同属15种药用植物,特别是平铺白珠树和芳香白珠进行过研究。今后应着重在治疗风湿性关节炎方面进行药理和临床研究,以便开发成中药新药。     

根癌农杆菌对云南红豆杉原生质体的转化

本文介绍了根癌农杆菌T—DNA对云南红豆杉原生质体的转化，分析了转化系的紫杉醇合成能力。实验以生长20d的云南红豆杉幼茎诱导的淡黄色愈伤组织为材料，经酶解可分离出大量有活力的原生质体。在由B5无机盐、KM有机成分、3．0mg／L2，4-D、0．1mg／LKT和0．45mol／L果糖组成的培养基中培养1周后，原生质体再生细胞持续分裂形成细胞团。根癌农杆菌对原生质体的转化能力与原生质体生长状态及菌株相关。虽然刚分离的或已再生细胞壁的原生质体不能被根癌农杆菌转化，但由10个以上细胞组成的原生质体克隆和根癌农杆菌B6S3菌株共培养后可实现T—DNA转化，高压纸电泳检测转化系具有冠瘿碱的合成，转化率约为5％。HPLC证实转化系具有合成紫杉醇的能力，但不同转化系中紫杉醇含量变异很大，最高含量为0．076％，是对照愈伤组织的6倍，表明T—DNA的插入改变了培养细胞对紫杉醇的合成。获得的高产转化系细胞生长比对照低，但继代培养中其生长和紫杉醇积累基本保持稳定。尽管转化系合成紫杉醇能力远未达到商业化生产的要求，但研究通过T—DNA对原生质体的转化而实现插入诱变，可以为分离高产紫杉醇优良细胞系提供单细胞筛选系统。