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马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定及包合作用 总被引:11,自引:1,他引:11
目的制备和鉴定马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察马蔺子素与HP-β-CD之间的包合作用及构成摩尔质量比。方法通过冷冻干燥法制备马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物,采用摩尔梯度法和连续递变法考察了包合物中主客分子之间的包合摩尔比;采用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对包合物进行了鉴定。结果主客分子摩尔梯度和反应热力学结果显示,25 ℃,35 ℃和45 ℃下HP-β-CD与马蔺子素包合摩尔质量比为2∶1,此时具有最大的增溶特性和较大的结合常数,其冻干粉经鉴别已形成包合物。结论马蔺子素包合物能显著增大药物的溶解度和稳定性。 相似文献
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5.
目的:考察马蔺子素的降解规律及其稳定性的影响因素。方法:加速试验法考察马蔺子素在热、光照和不同pH催化下的降解规律,应用化学动力学原理计算药物的相关参数t1/2和(pH)m。同时,研究抗氧剂及羟丙基-β-CD对药物热和光敏性的影响。结果:马蔺子素水溶液的半衰期仅为15d,溶液最稳定的(pH)m 6.5。联合应用0.1%的亚硫酸氢钠和0.2%维生素C作抗氧剂可提高药物的稳定性,且马蔺子素:羟丙基-β-CD摩尔比为1:2时有最强的抗光性。结论:抗氧化剂和羟丙基-β-环糊精可增强马蔺子素的稳定性。 相似文献
6.
目的:研究鸢尾科鸢尾属植物马蔺(Iris lactea Pall.var.chinensis(Fisch.)koidz.)地下部分的化学成分.方法:采用70%乙醇提取,硅胶柱层析分离及重结晶等方法分离其化学成分,通过波谱及化学方法进行结构鉴定.结果:分离并鉴定了10个化合物,分别为:5-羟基-7-甲氧基黄酮(tectochrysin,Ⅰ)、5,2'-二羟基-6,7-亚甲二氧基二氢黄酮(5,2'-dihydroxy-6,7-methylenedioxyflavanone,Ⅱ)、5,7-二羟基-6,2'-二甲氧基异黄酮(5,7-dihydroxy-6,2'-dimethoxyisoflavone,Ⅲ)、4',5-二羟基-6,7-二甲氧基异黄酮(4',5-dihydroxy-6,7-dimethoxyisoflavone,Ⅳ)、4',5,7-三羟基-6-甲氧基异黄酮(tectorigenin)(4',5,7-trihydroxy-6-methoxyisoflavone,Ⅴ)、5,3'-二羟基2'-甲氧基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(5,3'-dihydroxy-2'-methoxy-6,7-methylenedioxyisoflavone,Ⅵ)、5,2'-二羟基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(5,2'-dihydroxy-6,7-methylenedioxyisoflavone,Ⅶ)、irisoid D(Ⅷ)、irisoid A(Ⅸ)和十七烷酸(heptadecanoic acid,X).结论:这些化合物均为在该植物中首次分得,其中化合物Ⅵ为本属植物中首次发现. 相似文献
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马蔺子甲素对碳离子放射增敏作用 总被引:3,自引:0,他引:3
目的 探讨马蔺子甲素( Q) 对碳离子的放射增敏作用并与γ射线进行比较。方法 在有氧和乏氧条件下,荷瘤小鼠被随机分为6 组:对照组;碳离子与γ射线治疗组;碳离子与γ射线加药治疗组;单独用药组。以动脉夹阻断小鼠局部血流以造成肿瘤乏氧20 min ,比较在有氧与无氧情况下的增敏作用。结果 此药对乏氧肿瘤的增敏比(sensitizationenhancement ratio , S E R) 值明显大于不乏氧肿瘤,且6 Gy 碳离子的放射增敏作用大于18 Gy γ射线的放射增敏作用。结论 马蔺子甲素对小鼠正常皮肤无增敏作用,对小鼠肿瘤乏氧细胞具有选择性地放射增敏的作用 相似文献
8.
马蔺子甲素全合成工艺的研究 总被引:5,自引:0,他引:5
以邻丁香酚为原料,经苄基保护酚羟基、臭氧制备醛、缩合、加氢还原并脱苄基保护基、硅烷保护酚羟基、缩合、脱保护基、催化氧化八步反应合成了马蔺子甲素。使反应的成本比原路线有了很大的降低。总收率也有了一定的提高。 相似文献
9.
抗癌药物马蔺子素的β-环糊精包络物研究 总被引:7,自引:0,他引:7
目的研究抗癌药物马蔺子素与β-环糊精的主-客体包络行为。方法在悬汞电极上用循环伏安法考察β-环糊精不存在和存在时马蔺子素还原波的变化。结果在0.04 mol·L-1 KH2PO4-Na2HPO4 (pH 6.8)近生理介质中,β-环糊精的引入使马蔺子素的还原波峰电流降低,峰电位正移。结论电活性客体分子马蔺子素与主体分子β-环糊精生成1∶1的包络物。用“电流法”测得其形成常数Kf值为1.92×103 L·mol-1。包络物的生成增强了马蔺子素的稳定性。 相似文献
10.
马蔺子素的单扫描示波极谱法测定 总被引:1,自引:1,他引:0
目的建立测定马蔺子素的极谱法。方法单扫描示波极谱法。结果在8.0×10-3 mol·L-1 Na2B4O7-1.6×10-2 mol·L-1 KH2PO4 (pH 7.7)支持电解质中,马蔺子素有一灵敏的极谱还原波,其峰电位Ep=-1.23 V(vs SCE),二阶导数峰电流ip″与马蔺子素浓度为1.5×10-7~5.2×10-6 mol·L-1呈良好线性关系(γ=0.9992,N=9),检出限为6.0×10-8 mol·L-1。13次测量2.0×10-6 mol·L-1马蔺子素还原波二阶导数峰峰电流,相对标准偏差RSD为0.87%。结论该方法灵敏、简便、快速,可用于原料药及胶囊中马蔺子素含量的测定。 相似文献