益母草中阿魏酸对含益母草中成药质量标准影响的探讨

目的：建立HPLC/TQ-MS测定益母草中阿魏酸含量的方法并测定不同产地益母草中阿魏酸含量，评价益母草中阿魏酸对中成药调经止痛片及新生化颗粒的质量影响，为制定含有益母草并以阿魏酸为定量指标的中成药质量标准提供参考。方法：采用薄层色谱法及UPLC-Q/TOF定性鉴别及分析益母草中阿魏酸，采用HPLC/TQ-MS定量分析10批不同产地益母草中阿魏酸含量。基于定量分析结果及处方用量探讨益母草中阿魏酸含量对其中成药质量标准的影响。结果：薄层鉴别及UPLC-Q/TOF定性分析结果显示，10批不同产地益母草中均含有阿魏酸。HPLC/TQ-MS定量分析结果显示，益母草中阿魏酸含量在0.004 2%~0.006 5%之间。结论：益母草与当归、川芎等含有阿魏酸的药材配伍且其用量较大时，益母草中阿魏酸含量会对其质量评价产生一定的影响。     

阿魏酸对创伤性脑损伤小鼠的神经保护作用

目的本研究利用创伤性脑损伤(traumatic brain injury,TBI)小鼠模型观察阿魏酸(FA)对TBI的神经保护作用,为防治TBI继发性损伤的药物开发提供新思路。方法利用C57/BL6小鼠采用小鼠重复轻度脑损伤模型进行造模。通过干湿重比值法检测脑组织水肿、水迷宫实验检测小鼠学习记忆能力、HE染色法观察小鼠脑组织形态学变化、采用免疫组化法检测小胶质细胞的激活情况。结果与TBI组小鼠比较,阿魏酸组小鼠:脑含水量明显降低(P<0.05),Morris水迷宫实验中逃避潜伏期较TBI模型组明显缩短,原象限停留时间明显延长,活化的小胶质细胞减少。结论阿魏酸可改善TBI小鼠的空间学习记忆能力,降低TBI小鼠脑含水量,改善TBI小鼠的脑组织形态学变化,其机制与阿魏酸抑制小胶质细胞活化有关。     

高效液相法测定复方蟾皮胶囊中阿魏酸的含量

复方蟾皮胶囊是国家卫生部批准进行二期临床验证的新药,主要由蟾皮,当归等中药组成,具有抑制癌细胞生长,消肿散结,增强机体免疫力等功效,用于治疗食道癌、胃癌、肝癌和其它肿瘤病。当归具有补血活血作用,能改善循环,增强身体抵抗力,测定其有效成分阿魏酸的含量,以控制生产工艺,保证药品质量。本文采用反相高效液相色谱法定量,为其制剂的质量,控制提供了一种快速、简便、准确的分析方法。     

阿魏酸及其衍生物在肾脏病中的应用

阿魏酸（ferulic acid），化学名称为4-羟基-3-甲氧基苯丙烯酸，是植物界中广泛存在的一种酚酸，它与细胞壁中的蛋白质和多糖结合，构成细胞壁的骨架。阿魏酸普遍存在于川芎、当归、阿魏、木贼、升麻、樟白皮及酸枣仁等中药材中，是这些中药重要的有效成分之一。近年来，人工合成了一系列的阿魏酸衍生物，通过对其药理活性进行观察和筛选，得到一些药理作用强且毒副作用较低的化合物，其中有一部分已被应用于临床，并且取得了良好的治疗效果，比如阿魏酸钠（sodium ferulate，SF）和阿魏酸哌嗪（piperazine ferulate）。     

N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类的合成及其抗疟作用

为寻找高效低毒的8-氨基喹啉类抗疟新药,用1-[(3-氯丙基)-4-(氨基烷基)]哌嗪在三乙胺存在下与环上取代的8-氨基喹啉缩合,合成了一系列 N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类化合物(1～20)。其中多数对鼠伯氏疟原虫感染的抑制性治疗均具一定的活性,在20mg/kg×4d 的剂量下,化合物1,6,10和19的原虫抑制率为100%。在病因性预防筛选中,化合物1,18和19可使感染约氏疟原虫子孢子的实验鼠全部得到保护。化合物1在10mg/kg×3d 的剂量下仍有4/5的实验鼠保持阴性,仍比伯喹为优。     

健康家兔服用大川芎丸后血清中阿魏酸的 RP-HPLC测定方法

目的建立健康家兔服用大川芎丸后的血清样品预处理方法及家兔血中阿魏酸(FA)的HPLC测定方法.方法用HPLC直接测定健康家兔服用大川芎丸后体内血清阿魏酸的含量.结果 FA的最低检测限为0.25 ng,样品预处理后最低血清检测浓度为5 ng/mL,线性范围是26.4～42.24 ng,r=0.9999.回收率为98.17%±1.26%,健康家兔服用大川芎丸标准提取物后后5 min体内即可测出阿魏酸.结论本预处理方法保留了水浴法的特点,即步骤简单、无毒、费用低廉、高效和重现性好,且克服了单纯水浴法容易损伤柱子的缺点,使色谱柱的使用寿命延长.     

阿魏酸在血瘀证兔体内的药代动力学

为验证及研究症治药动学假说（ｓｙｎｄｒｏｍｅａｎｄＴｒｅａｔｍｅｎｔＰｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ，Ｓ＆ＴＰＫ）的客观性和基本规律，本文以ＲＰ－ＨＰＬＣ法同时测定了活血祛瘀药物阿魏酸在正常及高分子右旋糖酐所制血瘀症（微循环障碍）兔体内经时浓度，以ＭＣＰＫＰ药动学程序在ＣＯＭＰＡＱ８０３８６机上自动拟合了药动学参数。统计结果表明，与正常组相比，阿魏酸在血瘀症兔体内的分布容积（Ｖ＿１和Ｖ＿Ｂ）及消除速率（ＣＬＢ）显著减小（Ｐ＜０．０５），半衰期（ｔ＿（１／２β）及相同时间段曲线下面积（ＡＵＱ）非常显著增加（Ｐ＜０．０１）。结论：实验结果基本符合Ｓ＆ＴＰＫ的观点：即同一药物在不同证兔体内的药代动力学参数经统计学处理有显著差异。     

水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸体外透皮吸收的促进作用研究

目的考察水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸透皮吸收的促进作用并找出最佳促透浓度。方法采用双室扩散小室,用高效液相色谱仪(HPLC)法分别测定含5种浓度水溶性氮酮的生发灵酊剂经离体鼠皮透皮吸收10h各时间点阿魏酸的释药量。结果当溶液中含水溶性氮酮为1.509%、吸收10h后累积释药量为2356.7μg,释放速率最快为242.9μg/cm2·h-1。结论水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸的透皮吸收具有促进作用,其最佳促透浓度为1.509%。     

RP—HPLC法测定当归及其制剂中阿魏酸的含量

采用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定当归及其制剂中阿魏酸的含量。色谱柱：ＹＷＧ－Ｇ１８流动相：甲醇５％醋酸，检测波长：３２０ｎｍ，平均加样回收率为９８．５４％，ＲＳＤ为０．９８％。方法简便可靠可作为该制剂的质量控制方法。     

哌嗪雌酚酮对新生大鼠头盖骨成骨细胞的影响

目的 了解新合成化合物——哌嗪雌酚酮对体外培养成骨细胞的影响。方法 应用MTT法、对硝基苯磷酸盐法、von Kossa染色法、流式细胞术及RT-PCR观察哌嗪雌酚酮对体外培养成骨细胞的增殖、分化、矿化结节形成、细胞周期及I型胶原蛋白表达的影响。结果 哌嗪雌酚酮可刺激成骨细胞增殖,刺激骨结节形成(10-7mol/L组,P<0.05)。结论 哌嗪雌酚酮具有刺激体外培养成骨细胞增殖和晚期分化成熟的功能。