3，4－二羟基苯乙酮对家兔缺血－再灌心肌的影响

以超微结构、线粒体形态计量及ＬＤＨ，ＳＯＤ活性为依据，探讨３，４－二羟基苯乙酮（ＤＨＡＰ）对家兔缺血－再灌心肌细胞的影响。结果表明：ＤＨＡＰ组缺血－再灌心肌细胞的损伤、ＬＤＨ丢失及ＳＯＤ活性下降的程度均明显低于未用药组。提示该药物对缺血－再灌心肌有保护作用。     

苯扎溴铵引产中期妊娠300例

5％苯扎溴铵(新洁尔灭)5-20mL羊膜腔内注入,用于中期妊娠引产300例,成功率高(100％),出血量79±41mL,副作用小,并发症少,引产时间短27±9h;对母体无损害。     

S36-16有机卤代物氧化成羰基化合物DasS等Tetrahedron Lett

伯或仲卤代化合物与Nal04溶于DMF中，150℃回流35～55min，生成相应的醛或酮，反应条件温和。12例收率78％～90％。     

奥达特罗

<正>2014年7月31日由Boehringer Ingelheim(德国勃林格殷格翰)公司开发的奥达特罗(olodaterol,商品名:Striverdi Respimat)经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市[1]。该药是一种长效β2受体激动剂,适用于慢性阻塞性肺病(COPD)患者。奥达特罗的中文化学名称:6-羟基-8-{(1R)-1-羟基-2-{[2-(4-甲氧基苯基)-1,1-二甲基乙     

4-甲磺酰基苯乙酸的合成工艺研究

目的对4-甲磺酰基苯乙酸的合成工艺进行改进,使其更利于工业化生产。方法以4-甲磺酰基苯乙酮为起始原料,在硅胶固载氟硼酸(HBF4·Si O2)的催化下,合成2-(4-(甲磺酰基)苯基)-1-吗啉代乙硫醇,再经水解得到4-甲磺酰基苯乙酸。结果制得的4-甲磺酰基苯乙酸质量分数为99.8%,总收率约75%。结论改进后的工艺原料便宜易得,反应温度低,时间短,操作简单,更适用于4-甲磺酰基苯乙酸工业化生产。     

覆盆子抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性成分研究

目的研究华东覆盆子Rubus chingii干燥果实中抗氧化与抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱等多种色谱技术进行系统分离和纯化,利用~1H-NMR、~(13)C-NMR波谱数据鉴定化合物的结构。采用DPPH自由基清除和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价方法,评估化合物的抗氧化及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果从覆盆子70%乙醇提取物的30%乙醇洗脱部位中分离得到16个化合物,分别鉴定为1,2,3,4,6-五没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖(1)、1,2,6-三没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖(2)、1-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖(3)、原花青素B3(4)、银锻苷(5)、hovetrichosideC(6)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、阿夫儿茶素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、槲皮素(9)、methyl flavogallonate(10)、鞣花酸(11)、短叶苏木酚酸甲酯(12)、2,4,6-三羟基苯乙酮-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、没食子酸甲酯(14)、阿魏酸(15)、3,4′-二羟基苯乙酮(16)。结论化合物10和13为首次从悬钩子属植物中分离得到。化合物1～4、9～12、14具有较好的抗氧化活性,化合物1、2、4、11具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物1的抗氧化活性与α-葡萄糖苷酶抑制活性最强。     

Dual Effect of 3, 4-Dihydroxyacetophenone on LPS-induced Apoptosis in RAW264.7 Cells by Modulating the Production of TNF-α

To explore the pharmacological effect of 3,4-dihydroxyacetophenone (DHAP) on the apoptosis of RAW264. 7 macrophage cells and the mechanism, RAW264. 7 macrophage cells were treated with 100 or 500 mg/L lipopolysaccharide (LPS), with or without 10^-5 mol/L DHAP for 24 h. Trypan blue dye exclusion assay was used to assess cell viability. Cell apoptosis was morphological studied and flow cytometric assay was used. Tumor necrosis factor-α (TNF-α) level was measured by ELISA methods. IκB protein was determined by Western blotting. Our results showed that in 100 mg/L LPS stimulated macrophages, DHAP enhanced the cell apoptosis while in 500 mg/L LPS-stimulated macrophages, DHAP significantly inhibited the cell apoptosis. In both groups, DHAP increased the level of IκB but decreased the level of TNF-α. It is concluded that DHAP has dual effect on the apoptosis of RAW 264.7 cells treated with different concentrations of LPS. This effect may be due to the inhibition of activation of NF-κB and autocrine production of TNFα. Our study suggests that DHAP may have anti-inflammatory effect on LPS-activated macrophages.     

肝苏泡腾片中有效成分提取工艺优选

肝苏泡腾片为单味中药扯根菜提取而成的成方制剂。扯根菜俗名赶黄草,为虎耳草科扯根菜属植物扯根菜Penthorum chinensePursh的干燥地上部分。始载于明代《救荒本草》,现收载于《中华人民共和国卫生部部颁标准中药成方制剂》第13册附录。性平、味苦、微辛,为苗族民间草药。具有清热、利湿、解毒、活血、平肝、健脾等作用,广泛用于治疗各型肝炎、胆囊炎、脂肪肝等[1]。扯根菜中主要化学成分为黄酮类化合物,目前已经从该植物中提取....