白屈菜总生物碱止咳平喘作用实验研究

目的：观察白屈菜总生物碱的止咳平喘作用。方法：昆明种小鼠和豚鼠,均ig给予白屈菜总生物碱5,10,20mg.kg^-1,经小鼠氨水引咳实验,豚鼠枸橼酸引咳实验,豚鼠组织胺引喘实验,观察用药前后引咳潜伏期,3min内的咳嗽次数和豚鼠的引喘潜伏期及发生抽搐跌倒的动物数。结果：白屈菜总生物碱可明显地延长小鼠引咳潜伏期,减少咳嗽次数,延长豚鼠的引喘潜伏期,减少抽搐跌倒的动物数,与对照组比较差异显著（P＜0．01）,结论：白屈菜总生物碱有明显的止咳平喘作用。     

HPLC法测定锐通注射液中白屈菜碱和原阿片碱含量

锐通注射液主治气滞血瘀引起的各种癌性疼痛等 ,为控制产品质量 ,对其主要有效成分中的白屈菜碱和原阿片碱进行了含量测定。仪器与试剂　　ＨＰ1 1 0 0高效液相色谱仪 :Ｇ1 32 2Ａ脱气机 ,Ｇ1 31 1Ａ四元泵 ,Ｇ1 31 5Ａ二极管阵列检测器 ,ＨＰＣｈｅｍＳｔａｔｉｏｎｆｏｒＬＣ/Ｒｅｖ .Ａ .0 6 .0 1[40 3]。原阿片碱 (江西药品检验所 ) ,白屈菜碱(从白屈菜药材中提取分离得到 ,经ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、ＮＭＲ鉴定为白屈菜碱 ) ,甲醇色谱纯 ,三乙胺分析纯 ,去离子水。成品样品 (广州金谷园实业有限公司 )。方法与结果1　色谱条件　Ｋｒｏｍａｓ…     

白屈菜红碱2种脂质体的制备和口服生物利用度比较

目的 制备白屈菜红碱脂质体（chelerythrine liposomes,Che-Lip）和聚乙二醇修饰白屈菜红碱脂质体（PEGylated chelerythrine liposomes,PEG-Che-Lip）,考察其体外释药和体内口服药动学行为。方法 薄膜超声法制备Che-Lip和PEG-Che-Lip。单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化Che-Lip处方,引入二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000（DSPE-mPEG2000）制备PEG-Che-Lip。比较Che-Lip和PEG-Che-Lip在模拟胃肠液中溶解度、稳定性和体外释药情况。按20 mg/kg ig给药（以白屈菜红碱计）,测定血药浓度,计算Che-Lip和PEG-Che-Lip主要药动学参数及其相对口服吸收生物利用度。结果 最优处方下制备的Che-Lip和PEG-Che-Lip外观为球形及类球形。Che-Li和PEG-Che-Lip包封率分别为（82.54±0.62）%和（91.13±1.04）%,载药量为（7.64±0.11）%和（7.55±0.18）%,平均粒径分别为（148.15±7.63）nm和（159.37±8.14）nm,ζ电位分别为（-34.2±1.1）mV和（-4.2±0.3）mV。PEG-Che-Lip在模拟胃肠液稳定性高于Che-Lip,Che-Lip和PEG-Che-Lip释药过程均符合Weibull模型。药动学结果显示,Che-Lip的达峰浓度（C_max）和相对口服吸收生物利用度分别增加至1.55倍和2.45倍,PEG-Che-Lip的C_max和相对口服吸收生物利用度分别增加至2.08倍和5.04倍。结论 Che-Li和PEG-Che-Lip可有效促进口服吸收,PEG-Che-Lip优势更明显。     

两面针中生物碱的分离

目的：研究两面针的化学成分。方法：采用硅胶柱层析及重结晶的方法分离和纯化化合物，根据理化性质和波谱方法鉴定结构。结果：从两面针的酸水提取氯仿萃取部分分离得到8个化合物，其中7个生物碱，分别为oxyavicine(1)，氧化两面针碱(oxynitidine，2)，二氢白屈菜红碱(dihydrochelerythrine，3)，去-Ⅳ-甲基白屈菜红碱(N-norchelerythrine，4)和茵芋碱(skimmianine，5)，haplopine(6)，liriodenine(7)，1个木脂素L-芝麻素(L-sesamin，8)。结论：化合物1、3和6为首次从该植物中分得。     

白屈菜红碱抗肺癌活性及其相关机制

肺癌在很多国家已经列居癌肿死因的第一位,虽然治疗技术的改进,但肺癌的5年生存率仍不超过15％[1].肺癌也是老年人常见的恶性肿瘤,据统计,50％以上的晚期非小细胞肺癌患者诊断时年龄超过65岁,老年患者因为体质等因素的影响多已错过最佳手术时机[2],因此化疗在老年肺癌的治疗中占有重要的地位,但肿瘤耐药一直是化疗成功的主要障碍,开发新的抗肿瘤药物是克服肿瘤化疗耐药的一个有效途径.白屈菜红碱是从天然植物中提取出的苯并菲啶类碱,体外试验证实对多种肿瘤细胞具有细胞毒性[3].本研究探讨了白屈菜红碱对肺癌的抗肿瘤活性以及相关作用机制.     

血根碱、白屈菜红碱离子对化合物的体外抗菌活性研究

目的通过对血根碱离子对化合物、白屈菜红碱离子对化合物的体外抗菌活性研究,寻找具有潜在开发价值的抗菌药物。方法将血根碱、白屈菜红碱与多种有机酸制备成离子对化合物,采用试管稀释法和琼脂平板扩散法测定最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),结合抑菌圈实验,比较制备前后化合物的抗菌效果。结果血根碱与苯甲酸、乳酸、富马酸等有机酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强,白屈菜红碱与乙酸、丙酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强。结论一些结合小分子有机酸形成的离子对化合物显示出良好的抗菌效果,将生物碱制备为离子对化合物的方法为寻找新的抗菌药物提供了一种思路。     

中药白屈菜生物碱含量变化规律的研究

采用高效液相色谱法对中药白屈菜的不同采收季节、不同产地、不同植物部位、不同贮存时间的样品进行了分析，测定了其中８个主要有效成分的含量，通过比较测定结果得出了结论。     

白屈菜红碱对人胃癌BGC823细胞的增殖抑制和凋亡诱导作用

目的观察白屈菜红碱(che lerythrine)对人胃癌BGC 823细胞的增殖抑制和诱导凋亡作用。方法通过M TT实验检测白屈菜红碱对细胞生长的抑制率,AO/EB的荧光核染色观察细胞形态,DNA琼脂糖凝胶电泳及流式细胞术检测细胞周期和细胞凋亡。结果M TT实验显示白屈菜红碱抑制BGC 823细胞的生长呈时间、浓度依赖的方式,显微镜下观察到AO/EB的荧光核染后凋亡的细胞,琼脂糖凝胶电泳出现DNA的片段化,在白屈菜红碱质量浓度为1.5、2.0、2.5μg/mL且培养24 h时,流式细胞仪可以检测到凋亡峰,且细胞被阻滞在S和G2/M期。结论白屈菜红碱能有效地诱导BGC 823细胞凋亡,而且其诱导的凋亡具有周期依赖性。     

博落回药材的提取工艺研究

目的：研究博落回药材的提取工艺。方法：采用正交试验法，以白屈菜红碱得率及固形物为指标，考察乙醇浓度（A）、提取温度（B）、pH值（C）三个因素对博落回提取工艺的影响。结果：优化的博落回提取工艺为A2B1C2，即取博落回药材以80%乙醇、调节pH=5.0、60℃温浸提取。结论：本研究确定的最佳工艺可行。     

高效毛细管电泳测定小果博落回中血根碱 和白屈菜红碱

目的:建立测定小果博落回中血根碱和白屈菜红碱的含量的新方法。方法:采用高效毛细管电泳法,盐酸小檗碱为内标,运行缓冲液为25 mmol.L-1磷酸氢二钠与25 mmol.L-1磷酸二氢钠的混合体系(磷酸调pH为7.0)-甲醇(2.5∶1);运行电压18 kV;柱温25℃;检测波长200 nm。结果:血根碱和白屈菜红碱的线性范围分别为0.0124～0.0828mg.mL-1(r=0.999 8);白屈菜红碱的线性范围0.018 8～0.125 6 mg.mL-1(r=0.999 6),平均加样回收率(n=6)分别为98.7%(RSD1.01%)、98.4%(RSD 1.27%)。结论:高效毛细管电泳操作简便,分析快速,结果准确、重现性好,适用于小果博落回中血根碱和白屈菜红碱的含量的测定。