温度敏感原位凝胶中药物的扩散行为温度敏感原位凝胶中药物的扩散行为

环境敏感凝胶对外界物理或化学条件的微小变化发生响应的性质在药物控制释放领域得到广泛应用.原位凝胶(in situ gel)是指高分子材料的溶液因温度[1,2]、离子强度[3]或pH[4]的改变而在用药部位发生相转变,形成的半固体制剂.由于完美地融合了液体与凝胶制剂的优点,该药物传递系统近年来已逐步发展成为环境敏感凝胶最受瞩目的分支.     

环孢素-泊洛沙姆188固体分散体的体外评价

目的以泊洛沙姆188（F68）为载体制备环孢素（CsA）固体分散体并考察其体外溶出。方法以溶剂一熔融法制备固体分散体，以差示扫描量热法（DSC）和X．射线衍射法鉴定CsA在体系中的存在状态，以FTIR表征药物与载体的相互作用，以摇瓶法测定CsA的溶解度，按《中国药典》溶出度第三法测定CsA从物理混合物和固体分散体中的溶出。结果X-射线衍射图谱显示CsA结晶衍射峰消失，提示药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中。FTIR结果表明药物与载体间无相互作用。药物溶解度和溶出度均随着F68比例的增加而增大，固体分散体和物理混合物60min的累积溶出百分率分别为99．32％和75．41％，两者具显著性差异（P〈0．01）。结论F68能提高CsA的溶解度和溶出度，可用来制备CsA的固体剂型。     

吡喹酮水凝胶栓剂的含量测定

目的:制备吡喹酮水凝胶栓剂,并建立其含量测定方法。方法:用紫外分光光度法测定凝胶栓剂中吡喹酮的含量。结果:吡喹酮在0.2￣1.0mg/ml(r=0.9999)浓度范围内呈良好线性关系。平均加样回收率和相对标准偏差(RSD)为(102.44±0.69)%。结论:该处方设计合理,制备工艺可靠,质量稳定。     

乳酸环丙沙星眼用即型凝胶的研制

目的 研制乳酸环丙沙星眼用即型凝胶。方法 以泊洛沙姆407为温敏型材料制备乳酸环丙沙星眼用即型凝胶,通过对胶凝温度的考察确定处方,考察了乳酸环丙沙星眼用即型凝胶的黏度,采用无膜溶出模型对药物的体外释放机制进行研究,对制剂的眼刺激性进行评价。结果 确定18%的泊洛沙姆407作为乳酸环丙沙星眼用即型凝胶的基质。药物的体外释放呈零级动力学特征,释放量取决于凝胶溶蚀量。该制剂对兔眼无刺激。结论     

吲哚美辛-泊洛沙姆188固体分散体的制备

目的制备吲哚美辛-泊洛沙姆188固体分散体,提高吲哚美辛的溶出度。方法以泊洛沙姆188为载体,采用溶剂-熔融法制备固体分散体。用差示热分析(DTA)、扫描电子显微镜(SEM)考察药物在载体中的存在状态,并进行体外溶出度研究。结果吲哚美辛以微晶或无定形分散在载体中,药物的溶出度随载体比例增加而增加。结论制备的固体分散体吲哚美辛的溶出度和溶出速率显著提高。     

芦荟温度敏感型眼用原位凝胶的研制

目的 制备芦荟温度敏感型眼用原位凝胶.方法 以泊洛沙姆188和壳聚糖为热敏材料制备.采用无膜溶出法考察芦荟眼用原位凝胶的释药规律;以家兔为受试动物,考察芦荟多糖在角膜的滞留时间、刺激性及稳定性.结果 以质量分数16％的泊洛沙姆188和0.4％壳聚糖为混合基质的芦荟原位凝胶具有适宜的胶凝温度和一定的缓释作用.芦荟原位凝胶对兔眼无刺激.凝胶的眼部滞留时间是( 160±10) min.结论 芦荟温度敏感型眼用原位凝胶具有适宜的胶凝温度,达到了滴入眼内形成凝胶并且延长滞留时间的目的,体外释放曲线符合一级释药方程.     

尼莫地平与泊洛沙姆固体分散体的制备及其体外溶出度

采用熔融法制备尼莫地平（１）与泊洛沙姆（２）固体分散体，并测定其体外溶出度，结果均高于１原药。１与２不同比例（１∶１、１∶２、１∶３、１∶５、１∶１０）的固体分散体４５ｍｉｎ时的溶出度分别是原药的６．８、７．３、７．６、８．５、９．８倍。ＤＳＣ测定结果表明，１－２固体分散体的ＤＳＣ曲线中１原药的熔点峰消失。     

左氧氟沙星热敏型眼用凝胶的研制及体外释放研究

目的:制备左氧氟沙星热敏型眼用凝胶,并对其体外释放行为进行考察。方法:以泊洛沙姆407为热敏型材料制备左氧氟沙星眼用凝胶,根据胶凝温度筛选泊洛沙姆407的最佳处方浓度,采用无膜溶出模型对该制剂的体外释放行为进行考察。结果:左氧氟沙星检测浓度线性范围为3～11μg/ml(r=0.9991,n=6),回收率为99.62%;泊洛沙姆407在处方中的最佳浓度为18%;药物释放呈零级动力学特征,释放量取决于凝胶溶蚀量。结论:该制剂制备方法简单,用药剂量易于控制,极具开发前景。     

更昔洛韦眼用即型凝胶剂的制备及质量评价

目的 研究更昔洛韦眼用即型凝胶剂的制备及其质量评价.方法 以泊洛沙姆407(Lutrol(*) F127)为凝胶基质,采用HP-β-CD增溶手段,使用紫外扫描和高效液相色谱法.结果 紫外扫描显示,更昔洛韦原料药在254nm处有最大吸收;HPLC测定显示,在4.408～17.632mg·L-1内药物质量浓度(p)与峰面积(A)线性关系良好(p=0.0159A+ 0.2320,r2=0.9998);所制备的更昔洛韦即型凝胶剂在高热、低温及离心条件下稳定性良好.结论 更昔洛韦即型凝胶剂制备工艺简单,性质稳定,质量控制方法可行.