槲皮素、异鼠李素对Cu2+介导极低密度脂蛋白氧化修饰的影响

目的　观察槲皮素 (Que)及异鼠李素 (Iso)对 Cu2 +介导的极低密度脂蛋白 (VL DL)氧化修饰的影响。方法　采用一次性密度梯度离心法分离人血浆 VL DL,用 Cu2 +进行体外氧化修饰 ,抗氧化组在温育前加入不同浓度的 Que和 Iso。分别检测脂蛋白中丙二醛 (MDA)、维生素 E(Vit E)及超氧化物歧化酶 (SOD)活性。结果　Que和 Iso可明显降低 OX- VL DL 中 MDA含量 ,延缓 OX- VL DL 中 Vit E含量的减少 ;显著提高脂蛋白中 SOD活性。结论　 Que和 Iso可显著抑制 Cu2 +诱导的 VL DL 的氧化修饰 ,且二者的作用相近 ,这与其抗自由基氧化活性密切相关。     

槲皮素,异鼠李素对Cu^2＋介导的LDL氧化修饰的抑制作用

目的：观察槲皮素（Ｑｕｅ）、异鼠李素（Ｉｓｏ）对Ｃｕ＾２＋介导的低密脂蛋白（ＬＤＬ）氧化修饰的影响。方法：采用一次性密度梯度离心法分离正常人血浆脂蛋白,用Ｃｕ＾２＋进行体外氧化修饰,温育前加不同浓度的Ｑｕｅ及Ｉｓｏ。检测脂蛋白中脂质过氧化物（ＬＰＯ）、维生素Ｅ（ＶｉｔＥ）含量及超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性。结果：在Ｃｕ＾２＋与ＬＤＬ温育前加入Ｑｕｅ、Ｉｓｏ可使ＬＤＬ中ＬＰＯ生成减少,明显延缓 ,Ｖ     

HPLC法同时测定蒲药灌肠液中3个有效成分的含量

摘 要 目的： 建立蒲药灌肠液中香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷和延胡索乙素的HPLC含量测定方法。方法: 采用ZORBAX SB-C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,以乙腈-0.1%磷酸（三乙胺调节pH至6.0）为流动相,梯度洗脱程序,流速:1.0 ml·min^-1,检测波长为254 nm（0～14 min）和281 nm（14～25 min）,柱温:30 ℃。结果: 香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷和延胡索乙素的线性范围分别为19.840～198.400 μg·ml^-1（r=0.999 6）、20.520～205.200 μg·ml^-1（r=0.999 8）和10.040～100.400 μg·ml^-1（r=0.999 7）,回收率分别为98.8%、98.6%和98.9%,RSD分别为1.4%、1.6%和1.3%（n=6）。结论: 该方法灵敏度高,专属性强,可用于蒲药灌肠液的质量控制。     

异鼠李素对人肝微粒体CYPs活性及大鼠原代肝细胞毒性作用研究

目的 研究异鼠李素对肝脏6种CYPs的体外抑制作用,以及对大鼠原代肝细胞的毒性作用。方法 采用人肝微粒体（HLMs）体外温孵法研究异鼠李素对6种细胞色素P450酶（CYPs）——CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4、CYP2E1、CYP1A2和CYP2C9的体外抑制作用;使用HPLC-MS/MS法检测异鼠李素和HLMs共同孵育后的代谢产物;利用体外培养的低CYPs活性的大鼠原代肝细胞,考察不同剂量异鼠李素对细胞培养液中乳酸脱氢酶（LDH）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）的影响。结果 50 μmol/L的异鼠李素对CYP2E1和CYP1A2有一定的抑制作用,抑制率分别为59.48%和39.91%;异鼠李素和HLMs共同孵育后,产生去甲基化代谢产物3,3'',4'',5,7-五羟基黄酮,转化为极性和水溶性较高的代谢物;30、100、300 μmol/L的异鼠李素会使大鼠原代肝细胞培养液中的ALT和LDH显著上升（P＜0.01）,100、300 μmol/L异鼠李素使AST显著上升（P＜0.05、0.01）,呈浓度相关性。结论 异鼠李素在体外主要经HLMs代谢,同时对CYP2E1和CYP1A2有一定的抑制作用,可能会使CYP2E1和CYP1A2的底物药物在体内的浓度产生变化,导致一系列药物的相互作用;大量使用异鼠李素可能会造成一定程度的肝细胞损伤,且呈现浓度相关性。临床应用应合理设置剂量,并注意潜在的药物之间的相互作用。     

蒲黄药材中香蒲新苷和异鼠李素-3-O-新橙皮苷含量测定方法优化研究

目的建立蒲黄中香蒲新苷和异鼠李素-3-O-新橙皮苷的含量测定方法。方法采用单因素考察方法建立供试品溶液制备方法;采用高效液相色谱法(HPLC)法测定香蒲新苷和异鼠李素-3-O-新橙皮苷的含量,色谱条件为Waters SunFire~(TM)C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,乙腈-0.05%磷酸溶液梯度洗脱,流速1.0 m L/min,检测波长254 nm,柱温20℃。结果蒲黄药材采用80倍量的甲醇回流提取1.5 h,制备供试品溶液;香蒲新苷在0.245 2~1.471 0μg范围内线性关系良好,r=0.999 9,平均加样回收率为98.47%,相对标准偏差(RSD)=2.05%(n=6);异鼠李素-3-O-新橙皮苷在0.191 2~1.147 4μg范围内线性关系良好,r=0.999 7,平均加样回收率为100.56%,RSD=2.56%(n=6)。结论所建立的含量测定方法简便准确,重现性好,为蒲黄药材质量控制和评价奠定基础。     

指纹图谱结合一测多评法评价拟草果质量的研究

目的建立拟草果Amomumparatsao-ko药材的质量评价方法。方法以鼠李柠檬素为参照峰确定共有峰,建立拟草果的HPLC指纹图谱;以鼠李柠檬素为内标,确定鼠李素、3,5-二羟基-7,4’-二甲氧基黄酮的相对校正因子并计算含量,实现一测多评。同时采用外标法测定3种成分的含量,比较计算值和实测值的差异。结果建立了拟草果的HPLC指纹图谱,10批样品相似度均在0.9以上;以鼠李柠檬素为内标建立的鼠李素、3,5-二羟基-7,4’-二甲氧基黄酮的相对校正因子分别为1.300、0.885,重现性良好,10批拟草果样品一测多评法计算值与实测值无显著差异。结论建立的HPLC指纹图谱和一测多评法可用于拟草果的质量评价。     

黄芪异鼠李素抗肿瘤作用机制的网络药理学分析

目的：通过网络药理学方法和分子对接技术探讨黄芪黄酮类活性成分异鼠李素抗肿瘤作用及调控机制。方法：从中药系统药理学数据库与分析平台（TCMSP）数据库筛选出异鼠李素的靶点信息,Gene Cards数据库筛选出肿瘤相关靶点,通过R软件获得二者靶点交集。使用STRING在线数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用网络,Cytoscape软件构建药理学调控网络,筛选出核心靶点。通过R语言进行基因本体论（GO）富集分析和京都基因与基因组百科全书（KEGG）富集分析,分析作用靶点相关基因功能及信号通路。最后以活性成分异鼠李素为配体,与核心靶点进行分子对接分析以了解活性成分与核心靶点分子间的亲和力。结果：筛选出异鼠李素调控肿瘤的潜在靶点29个,其中雌激素受体（Estrogen Receptor,ESR）1、前列腺素氧化环化酶（ProstaglandinEndoperoxide Synthase,PTGS）2、RELA癌基因（RELA Proto-Oncogene, NF-KB Subunit,RELA）、雄激素受体（Androgen Receptor,AR）、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(Peroxisom...     

傅里叶红外光谱结合HPLC对不同产地南葶苈子成分的含量测定

目的 创建一种能够快速测定南葶苈子药材中芥子碱硫氰酸盐(sinapine thiocyanate, SH),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-0-β-D-龙胆双糖苷(quercetin-3-O-beta-D-glucose-7-O-beta-D-gentiobioside, QGG),异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(isorhamnetin-3-O-glucoside, IG),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin3-O-β-D-glucopyranoside, QG)4种成分的方法。方法 高效液相色谱法(high performance liquid chromatography, HPLC)测定南葶苈子样品中SH、QGG、IG、QG的含量,采用偏最小二乘法(partial least squares method, PLS)建立南葶苈子中SH、QGG、IG、QG的定量分析模型。结果 所创建的QGG、QG、IG、SH的定量分析模型的内部交叉验证决定系数(R²)分别为0.927 0、0.926 6、0.808 6、0.828 9;校正...     

不同产地沙棘中总黄酮含量比较分析

目的 对不同产地沙棘总黄酮含量差异进行分析。方法 以异鼠李素为对照品,以AlC13为显色剂,采用可见-紫外分光光度法在430nm下进行测定。结果 异鼠李素在10．2～51．1μg/ml范围内呈现良好线性关系,相关系数为0．9996;平均回收率为96．81％,相对标准偏差为3．1％。结论 不同产地沙棘总黄酮含量存在差异。该方法简捷、准确。     

HPLC测定香青兰中木犀草素、异鼠李素的含量

香青兰为唇形科植物香青兰Dracocephalum moldavica L.的干燥地上部分,维吾尔名为巴迪然吉布亚,有益心护脑、保肝健胃、增强感觉力、补充保护力、增益智慧力、开通脑中闭塞等功效,在维吾尔医和民间广泛用于治疗冠心病及血液质旺盛(高血压)、寒性神经性头痛、寒性感冒、气管炎等疾病[1].