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1.
1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(4-芳酰硫代氨甲酰基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸的合成及抗菌作用 总被引:4,自引:1,他引:3
Thirteen new 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-aroyl-thiocarbamoyl- 1 piperazinyl)-3-quinoline carboxylic acids were prepared, Their structures were characterized by elemental analysis, IR, HNMR and MS spectra.Preliminary pharmacological tests indicated that some of compounds Ia~m possess strong inhibiting activity against Escherichia coli, Bacillus subtilis and Proteus at concentration of 100 μg/ml. 相似文献
2.
3.
4.
综述了立体生合成异喹啉生物碱的一些最新进展、其中和传统合成方法改进的立体选择性合成如Pictet-Spengler缩合,Pomeranz-Fritsch环合和Bischler-Napieralsk对映选择性还原等以及用现代的C-C联接策略进行的立体选择性合成方法。 相似文献
5.
本文以 E.coli CM891为靶细胞,用细菌内抗突变作用模式研究了肉桂醛,鞣酸,二烯丙三硫的抗4NQO 突变性及其作用机制。含质粒 pKM101的 CM891的高抗株(抗50μg/ml 氨苄青霉素)能提高该菌株的自发突变率和4NQO 诱发的突变率以及对鞣酸的杀伤抗性。肉桂醛的抗突变性不依赖质粒 pKM101效应,但与暂时性生长延搁有关。鞣酸及二烯丙三硫的抗突变机制可能包括质粒 pKM101介导的易误修复。上述三种化学物中每二种联合应用均显示抗4NQO 突变性的协同效应及对靶细胞的毒性杀伤作用。 相似文献
6.
为寻找高效低毒的8-氨基喹啉类抗疟新药,用1-[(3-氯丙基)-4-(氨基烷基)]哌嗪在三乙胺存在下与环上取代的8-氨基喹啉缩合,合成了一系列 N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类化合物(1~20)。其中多数对鼠伯氏疟原虫感染的抑制性治疗均具一定的活性,在20mg/kg×4d 的剂量下,化合物1,6,10和19的原虫抑制率为100%。在病因性预防筛选中,化合物1,18和19可使感染约氏疟原虫子孢子的实验鼠全部得到保护。化合物1在10mg/kg×3d 的剂量下仍有4/5的实验鼠保持阴性,仍比伯喹为优。 相似文献
7.
取代四氢异喹啉衍生物的合成及其生物活性 总被引:7,自引:0,他引:7
粉防己碱有钙拮抗作用,临床试用于治疗高血压,其裂解产物钙拮抗作用降低,但有α-肾上腺素能受体拮抗作用,本文以裂解物为先导化合物设计合成了两类取代的四氢异喹啉衍生物Ⅲ及Ⅳ。初步药理试验表明:大部分化合物有α-肾上腺素能受体拮抗作用,少数化合物钙拮抗活性有所增强,其中Ⅲ15,19对正常麻醉大鼠有一定的降压作用、Ⅳ17,19对实验性动物心律失常有明显的保护作用。部分化合物量化计算表明:化合物与α1-受体作用方式可能是形成电荷转移复合物。 相似文献
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9.
Objective: 5-Aminoisoquinolinone, a water-soluble, potent inhibitor of the activity of poly (adenosine 5'-diphosphate ribose) polymerase, plays an important role in the tissue injury associated with ischaemia-reperfusion injury and inflammation by inhibiting the activity of poly (adenosine 5'-diphosphate ribose) polymerase and the expression of cell adhesion molecules such as ICAM-1, P-selectin et al. But how about it in the tumor is not clear. The aim of the present study was to study the effects of 5-Aminoisoquinolinon on the adhesion of colon carcinoma line HT-29 cells to human umbilical vein endothelial cells; and the effects of 5-Aminoisoquinolinon on the expression of ICAM-1, P-selectin and the activity of poly (adenosine 5'-diphosphate ribose) polymerase in colon carcinoma HT-29 cells. Methods: The adhesion of HT-29 cells to human umbilical vein endothelial cells was detected by adhesive experiment. Immunocytochemically Streptavidin-Peroxidase method was used to investigate the expression of ICAM-1, P-selectin and Poly (adenosine 5'-diphosphate ribose)( the product of poly (adenosine 5'-diphosphate ribose) polymerase activation). Results: the results of the adhesion assay of HT-29 cells to HUVEC showed that the OD570 value in each 5-AIQ-treated group was significant lower than that in the control group (5-AIQ-untreated) in a dose-dependent manner. The expression of ICAM-1, P-selectin and Poly (adenosine 5'-diphosphate ribose) was significant lower in 5-Aminoisoquinolinone-treated HT-29 cell group than that in 5-Aminoisoquinolinoneuntreated groups. Conclusion: The data suggest that 5-Aminoisoquinolinone can inhibit the adhesion of HT-29 cells to human umbilical vein endothelial cells. 5-Aminoisoquinolinone also can inhibit poly (adenosine 5'-diphosphate ribose) polymerase activation and the expressions of ICAM-1 and P-selectin in HT-29 cells. 5-Aminoisoquinolinone probably contributes to the prevention of tumor cell metastasis. Further study is needed. 相似文献
10.