三波长分光光度法测定复方双氢青蒿素片中双氢青蒿素的含量

目的:建立复方双氢青蒿素片中双氢青蒿素含量测定的方法。方法:主波长为250nm,基线波长1为271nm,基线波长2为301nm。结果:在6～30μg·mL~(-1),范围内线性良好,r=0.99992(n=10),平均回收率为101.7％,RSD为0.66％。结论:三波长分光光度法可不经分离,能消除甲氧苄啶和磷酸哌喹的干扰,从而直接测定复方制剂中双氢青蒿素的含量,该法操作简便、快捷、准确。     

双氢青蒿素的抗肿瘤作用机制

双氢青蒿素是青蒿的活性成分之一,可通过与铁离子形成自由基杀伤肿瘤细胞、诱导细胞凋亡、抗肿瘤血管生成、抑制肿瘤侵袭转移、逆转多药耐药、影响细胞内Ca2浓度、调控细胞周期、调节细胞自噬和免疫系统等方式参与抗肿瘤过程,是潜在可利用的抗肿瘤新药.     

双氢青蒿素通过抑制角质形成细胞的增殖和促炎因子的产生改善小鼠银屑病样皮肤炎症

目的:明确双氢青蒿素抑制银屑病样小鼠皮肤炎症反应,并初步探讨其可能的作用机制。方法:BALB/c小鼠随机分为对照组、模型组、双氢青蒿素低剂量组和高剂量组。将5%咪喹莫特乳膏涂抹小鼠背部皮肤诱导银屑病样小鼠模型,双氢青蒿素于咪喹莫特处理前1 h灌胃处理。结果:PASI临床评分和小鼠背部皮肤大体变化结果显示,双氢青蒿素可以明显抑制小鼠红斑、银屑和皮肤厚度,呈剂量依赖性,且PASI临床评分具有统计学意义(P<0.05);HE染色结果显示,双氢青蒿素明显抑制表皮增厚,钉状突起明显缩短,炎症细胞浸润减少;免疫组织化学染色结果显示,双氢青蒿素可以使小鼠皮肤中Ki67阳性细胞数量明显减少;相对于模型组,双氢青蒿素处理小鼠在银屑病诱导后的第3天和第6天小鼠皮损组织中的IL-1β、IL-18、IL-6以及CXCL-1表达显著下降,但并未表现出明显的计量依赖性(P<0.05);免疫印迹试验结果显示,双氢青蒿素明显抑制银屑病小鼠皮损中NF-κB(p65)和p-p38的表达,呈剂量依赖性(P<0.05),磷酸化ERK的表达在双氢青蒿素高剂量组表现有统计学差异(P<0.05)。结论:双氢...     

双氢青蒿素抑制肝癌细胞生长机制的初步研究

目的初步探究双氢青蒿素对肝癌细胞Huh7和Huh6生长的影响及可能存在的机制。方法培养肝癌细胞Huh7和Huh6,使用CCK-8法和结晶紫染色检测双氢青蒿素对肝癌细胞Huh7和Huh6生长抑制情况。Western Blot检测药物作用于细胞48 h后,AKT/mTOR信号通路相关蛋白的表达水平。结果与对照组相比,双氢青蒿素(12. 5μM、25μM、50μM)可以下调AKT/mTOR信号通路p-AKT、p-S6K、p-S6蛋白的表达水平,从而影响肝癌细胞的生长。结论双氢青蒿素通过抑制AKT/mTOR信号通路从而抑制肝癌细胞生长。     

双氢青蒿素诱导肿瘤细胞凋亡的信号通路研究进展

双氢青蒿素作为青蒿素的重要衍生物,是我国自行研制出的抗疟新药。近些年来,人们对双氢青蒿素进行了多方面的研究,在抗肿瘤研究方面有许多新进展,发现其诱导肿瘤细胞凋亡的机制与多条信号通路有关,例如PI3K/Akt、MAPK、STAT3、Wnt/β-catenin、NF-κB等信号通路。通过对作用机制的深入研究和阐述有望发现双氢青蒿素的新适应症,使其在临床上的应用更加广泛。     

Dihydroartemisinin is an inhibitor of ovarian cancer cell growth

Aim： To investigate the anticancer activity of dihydroartemisinin （DHA）, a derivative of antimalaria drug artemisinin in a panel of human ovarian cancer cell lines. Methods： Cell growth was determined by the MTT viability assay. Apoptosis and cell cycle progression were evaluated by a DNA fragmentation gel electro-phoresis, flow cytometry assay, and TUNEL assay; protein and mRNA expression were analyzed by Western blotting and RT-PCR assay. Results： Artemisinin and its derivatives, including artesunate, arteether, artemether, arteannuin, and DHA, exhibit anticancer growth activities in human ovarian cancer cells. Among them, DHA is the most effective in inhibiting cell growth. Ovarian cancer cell lines are more sensitive （5-10-fold） to DHA treatment compared to normal ovarian cell lines. DHA at micromolar dose levels exhibits a dose- and time-dependent cytotoxicity in ovarian cancer cell lines. Furthermore, DHA induced apoptosis and G2 cell cycle arrest, accompanied by a decrease of Bcl-XL and Bcl-2 and an increase of Bax and Bad. Conclusion： The promising results show for the first time that DHA inhibits the growth of human ovarian cancer cells. The selective inhibition of ovarian cancer cell growth, apoptosis induction, and G2 arrest provide in vitro evidence for further studies of DHA as a possible anticancer drug in the clinical treatment of ovarian cancer.     

双氢青蒿素对Ⅱ型胶原诱导的类风湿关节炎大鼠的抗炎和软骨修复作用

[目的]探讨双氢青蒿素对Ⅱ型胶原诱导的类风湿关节炎(RA)大鼠的抗炎作用和软骨修复作用.[方法]将75只健康6周龄雄性SD大鼠随机分为假手术组,模型组,双氢青蒿素低、中、高剂量组,每组15只.除假手术组外,其他各组大鼠均给予Ⅱ型胶原诱导构建RA模型.成功造模后,双氢青蒿素低、中、高剂量组大鼠分别对应给予双氢青蒿素6.2...     

双氢青蒿素对肺癌抑制作用的研究进展

肺癌是当今发病率及死亡率极高的恶性肿瘤之一,日益威胁着人类的健康.而传统抗肿瘤药物的毒副作用比较高,因此在天然药物中筛选抗肿瘤药物是当前研究的热点之一.青蒿素是从黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯化合物.双氢青蒿素是青蒿素的一种活性较高的衍生物,主要通过抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡和抑制血管生成发挥抗肿瘤作用,并可克服多药酎药,与传统化疗药无交叉耐药.又因其安全、低毒,有望成为新的高效、低毒的抗肺癌药物.     

双氢青蒿素减轻失血性休克大鼠肺损伤

目的 研究双氢青蒿素(DHA)对失血性休克(HS)大鼠肺损伤的保护作用.方法 将大鼠分为假手术组、模型组(左侧颈总动脉放血,放血量约为血容量35％,平均动脉压降至35～45 mmHg,以2倍放血量的林格氏液复苏)及DHA低、高剂量组(每天6、12 mg/kg DHA灌胃)、地塞米松组(每天10 mg/kg地塞米松灌胃)...