多沙唑嗪与特拉唑嗪治疗原发性高血压的疗效比较

目的:比较甲磺酸多沙唑嗪和特拉唑嗪治疗原发性高血压的疗效和安全性.方法:采用随机单盲平行对照试验,将符合条件的轻、中度高血压患者63例随机分为试验组(多沙唑嗪)和对照组(特拉唑嗪).试验剂量从2 mg开始逐渐递增至2～8 mg/d,疗程4周.治疗前后分别行心电图、常规体检、血尿常规和生化检查.结果:①治疗4周后,多沙唑嗪组降压总有效率80.7%,特拉唑嗪组降压总有效率70.0%.两组间无显著性差异.②多沙唑嗪组治疗前后收缩压、舒张压的下降幅度分别为10.81%、10.70%,特拉唑嗪组为10.01%、11.47%.两组间无显著性差异.③多沙唑嗪组有效剂量2～6 mg/d,平均3.04 mg/d,特拉唑嗪组有效剂量2～8 mg/d,平均4.19 mg/d.④每组不良事件发生率相似,多沙唑嗪组25.8%,特拉唑嗪组33.3%(P>0.05).最常见的不良反应为头晕、头痛、心悸、体位性低血压等,多为轻度,可迅速缓解,多沙唑嗪组未发生体位性低血压.结论:甲磺酸多沙唑嗪2～6 mg/d,一天一次口服治疗轻、中度高血压安全有效.     

对盐酸特拉唑嗪口服制剂人体生物等效性试验几个关键问题的探讨

我国的药品研究开发以仿制药为主,仿制药上市前通常需要进行人体生物等效性试验。人体生物等效性试验的质量直接关系到众多药品的质量,进而影响到广大人民群众的用药安全和疗效。作者在完成盐酸特拉唑嗪口服制剂人体生物等效性试验中总结了一些做法和体会,通过探讨试验设计、受试制剂和参比制剂、受试者选择和例数、临床监护、生物样品采集、处理和检测等几个关键问题,旨在为今后人体生物等效性试验的规范化和质量提高提供一些建设性意见。     

两种盐酸特拉唑嗪片的人体生物等效性研究

目的 评价单剂量口服国产和进口盐酸特拉唑嗪片的人体生物等效性。 方法 采用单中心、随机、开放、双周期交叉试验设计,21名受试者在不同周期分别空腹口服国产和进口盐酸特拉唑嗪片2 mg,于给药前0 h及给药后60 h内不同时间点采集静脉血4 ml,采用液-质联用(LC-MS/MS)法测定受试者血浆中特拉唑嗪的浓度。 结果 国产和进口盐酸特拉唑嗪片的t_1/2分别为(13.2±2.39)和(12.5±1.93) h;t_max分别为(1.01±0.83)和(1.08±0.69) h;C_max分别为(40.1±10.6)和(37.3±9.57) ng/ml;AUC_0-∞分别为(428±82.1)和(426±85.2) ng·h/ml。国产盐酸特拉唑嗪片的相对生物利用度为(101.2±14.7)%。国产与进口盐酸特拉唑嗪片AUC_0-t和C_max几何均值比的90%置信区间(CI)均落在80%~125%之间。 结论 国产和进口盐酸特拉唑嗪片具有生物等效性。     

特拉唑嗪的调脂和抗动脉粥样硬化作用及对热休克蛋白70表达的影响

目的:观察特拉唑嗪对动脉粥样硬化家兔模型的调脂和抗动脉粥样硬化作用及对主动脉管壁热休克蛋白70(HSP70)表达的影响。方法:将27只家兔随机分为正常饮食组、高脂饮食组、特拉唑嗪组。分别试验开始前、喂养后4周、8周、12周测定血浆TG、TC、LDL-C、HDL-C。满12周后处死试验动物,测定主动脉内膜斑块厚度和面积,应用RT-PCR、Western blotting测定主动脉管壁热休克蛋白-70(HSP70)的变化。结果:各组家兔血脂的基线水平差异无显著性。特拉唑嗪显著降低TG、TC、LDL-C(P<0.01),对血清HDL-C水平有升高作用(P<0.05);高脂饮食家兔主动脉内膜的粥样斑块面积和内膜厚度均明显增加,而特拉唑嗪明显抑制了斑块形成和内膜增生。相比于正常饮食组,高脂饮食组家兔主动脉管壁HSP70表达升高(P<0.05),在特拉唑嗪干预之后,HSP70表达升高更为明显(P<0.01)。结论:特拉唑嗪能够降低TC、LDL-C和升高HDL,具有一定的抗动脉粥样硬化作用,其机制除了其降脂作用以外,还可能与增加HSP70表达有关。     

右旋酮洛芬氨丁三醇在慢性前列腺炎/慢性骨盆疼痛综合征治疗中的应用

目的:评价右旋酮洛芬氨丁三醇在治疗慢性前列腺炎/慢性骨盆疼痛综合征(CP/CPPS)中的疗效和安全性。方法:115例CP/CPPS患者被随机分为3组,右旋酮洛芬氨丁三醇组40例,口服右旋酮洛芬氨丁三醇25mg,3次/d,特拉唑嗪2mg,1次/晚;吲哚美辛组40例,口服吲哚美辛25mg,3次/d,特拉唑嗪2mg,1次/晚;特拉唑嗪组35例,口服特拉唑嗪2mg,1次/晚,分别连续药物治疗4周。治疗前后分别进行NIH-CPSI评分,比较各组的疗效和不良反应发生率。结果:治疗后各组NIH-CPSI评分较治疗前有明显改善,右旋酮洛芬氨丁三醇组和吲哚美辛组疗效均优于特拉唑嗪组(P<0.05),但其两组之间疗效相比差异无显著性(P>0.05)。右旋酮洛芬氨丁三醇组、吲哚美辛组和特拉唑嗪组不良反应发生率分别为10.00%、27.50%、8.57%,右旋酮洛芬氨丁三醇组、特拉唑嗪组不良反应发生率分别与吲哚美辛组相比差异有显著性(P<0.05)。结论:右旋酮洛芬氨丁三醇联合特拉唑嗪能有效改善CP/CPPS症状,其疗效优于单用特拉唑嗪,耐受性优于吲哚美辛。     

特拉唑嗪在治疗老年顽固性高血压中的疗效观察

目的探讨特拉唑嗪在治疗老年原发性顽固性高血压的临床疗效。方法将我院收治的80例顽固性高血压患者随机分成两组,均为原发性高血压。对照组36例使用拜新同及安博诺治疗,治疗组44例在对照组的基础上加用特拉唑嗪治疗,两组疗程均为6周。结果治疗组的总有效率明显高于对照组,两组相比较差异有统计学意义（P〈0.05）;两组治疗后的收缩压与舒张压均较治疗前有明显下降,治疗前后差异具有统计学意义（P〈0.05）,治疗组的降压效果明显优于对照组。结论盐酸特拉唑嗪联合多种降压药治疗老年顽固性高血压效果良好,副作用少,值得临床推广。     

盐酸特拉唑嗪在健康人体内的药物动力学

目的：在８名健康志愿者体内研究了国产盐酸特拉唑嗪胶囊和进口片剂的药物动力学和生物利用度。方法：受试者交叉口服单剂量（２ｍｇ）盐酸特拉唑嗪胶囊和片剂后,采用高效液相色谱法和荧光检测器测定血药浓度。结果：胶囊和片剂的药时曲线均符合二室模型,其Ｔｍａｘ分别为１．３±０．６ｈ和１．３±０．４ｈ,Ｃｍａｘ分别为４９．５±８．６ｎｇ·ｍｌ－１和５０．３±５．２ｎｇ·ｍｌ－１,ＡＵＣ０→∞分别为５３６．５±３９．８ｎｇ·ｍｌ－１和５８６．６±５２．８ｎｇ·ｍｌ－１·ｈ,测试药品的相对生物利用度为９２．３０％±１２．９１％。结论：经方差分析两药药物动力学参数间差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）;结果表明两药具有生物等效性。     

特拉唑嗪联合塞来昔布在输尿管镜碎石术后的应用

目的探讨单纯输尿管中下段结石患者在输尿管镜下U100双频双脉冲激光碎石术后,联合使用特拉唑嗪和塞来昔布治疗的临床疗效。方法选取输尿管中下段结石患者59例,均接受输尿管镜下U100激光碎石术,2例术中发生明显输尿管穿孔者予以剔除,对照组32例常规留置双J管2~4周;药物组25例不留置双J管,术后6h起予口服特拉唑嗪片1次2mg,1日1次,塞来昔布胶囊1次0.2g,1日2次,药物口服2周。记录术后2周内相应的并发症并了解结石排出情况。结果药物组并发症的总发生率包括腰腹胀痛、尿频尿急、血尿等明显小于对照组（P〈0.05）。结石清除率100%与对照组的结石清除率一致。结论对单纯性输尿管中下段结石输尿管镜碎石术的患者可不放置双J管,联合使用特拉唑嗪和塞来昔布治疗的效果良好,并发症少。     

盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度研究

目的 建立了盐酸特拉唑嗪胶囊剂溶出度的测定方法.方法 采用转蓝法,500 ml盐酸溶液(9 ml→1 000 ml)为溶出介质,转速:100 r/min,45 min取样,245 nm波长处分光光度法检测.结果 盐酸特拉唑嗪的溶出度含量在2.0-6.0 μg/ml(r=0.999 5,n=5)范围内呈良好的线性关系,平均回收率100.9%,RSD为1.4%.结论 采用紫外分光光度法测定盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度操作简便,结果准确,能够用于盐酸特拉唑嗪胶囊剂的质量控制.     

口服硫酸锌作为对Ⅲ型前列腺炎辅助治疗的疗效分析

目的研究硫酸锌作为辅助治疗对Ⅲ型前列腺炎的疗效。方法将门诊确诊为Ⅲ型前列腺炎的患者随机分为对照组和观察组,各50例。治疗组在口服左氧氟沙星、特拉唑嗪的基础上联合硫酸锌,对照组口服左氧氟沙星、特拉唑嗪,共6周。6周后通过测定前列腺液常规、前列腺液锌浓度测定、慢性前列腺症状评分以及生活质量评分来评估疗效。结果治疗组治疗后前列腺液常规、前列腺液锌浓度测定、慢性前列腺症状评分以及生活质量评分和对照组相比,差异有显著性(P<0.05)。结论口服硫酸锌辅助治疗Ⅲ型前列腺炎可以有效缓解症状,安全可靠,效果确切。