Matrine,oxymatrine, and compound Kushen injection from the roots of Sophora flavescens: an overview of their anticancer activities

In the present review, we updated current information on the chemistry, contents, and anticancer properties of matrine (MT), oxymatrine (OMT), and compound Kushen injection (CKI). The anticancer properties were focused on lung, breast, and liver cancer cells because they are most susceptible. Sources of information were from Google, Google Scholar, PubMed, PubMed Central, Science Direct, PubChem, J-Stage, Directory of Open Access Journals (DOAJ), and China National Knowledge Infrastructure (CNKI). Reference was also made on botanical websites, such as Flora of China and World Flora Online. MT and OMT are dominant quinolizidine alkaloids from the roots of Sophora flavescens (Kushen) of the family Fabaceae. Against lung, breast, and liver cancer cells, MT and OMT inhibit cell proliferation; induce cell cycle arrest, apoptosis, and autophagy; restrict angiogenesis; and inhibit cell metastasis, invasion, and migration. The processes involve various molecular targets and signaling pathways. CKI is a traditional Chinese medicine (TCM) composed of root extracts of S. flavescens and Smilax glabra (Baituling) of the family Smilacaceae. With MT and OMT as major components, CKI has been approved for the treatment of cancer in China more than 20 years ago. In recent years, systematic reviews and meta-analysis have been undertaken to evaluate the anticancer effects of CKI. When CKI is used alone and in combination with chemotherapy of western medicine, there is much to be learned concerning their interactions besides their individual and integrated efficacy. Some perspectives of MT, OMT, and CKI are discussed, and their suggestions for future research are provided.     

苦参碱对人HT1080细胞系增殖抑制的体外研究

目的：研究苦参碱（Matrine)对人成纤维肉瘤（HT1080）细胞系生长的抑制效应，并探讨其作用机制。方法：用不同浓度的Mat加入体外培养HT1080细胞中，观察加药后细胞生长数量及其形态的变化；用MTT法检测Mat的细胞毒作用。结果：Mat明显抑制HT1080细胞生长；IC50值为350μg/ml；其抑制率与药物浓度呈剂量依赖关系，结论：Mat能有效抑制HT1080细胞的增殖。     

薄层扫描法测定肝愈胶囊中苦参碱含量

目的 :对肝愈胶囊中苦参所含主要化学成分苦参碱含量进行测定。方法 :采用单波长薄层扫描法 ,λ =5 2 0nm ,SX =3。结果 :方法学考察结果表明 ,这种分析方法有较好的重现性和稳定性 ;测定方法的平均回收率为 98.2 9% ,RSD % =1.64%。结论 :方法简便、快速、准确、重现性好。     

龙参颗粒的质量标准研究

目的:为龙参颗粒提供方便可行的质量控制方法。方法:采用薄层色谱法进行定性鉴别;用HPLC法对成品中苦参碱进行含量测定。结果:薄层层析可成功鉴别出当归和黄芪药材;Hypersil NH_2,色谱柱(4.6mm×200mm,5μm);柱温:25℃;流动相:乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钠(82:18);流速:1mL/min;检测波长:215nm。加样回样率为97.70％,RSD为1.56％。结论:本实验方法基本可控制龙参颗粒的质量。     

高效液相色谱法测定苦参碱分散片中苦参碱的含量

目的：建立苦参碱分散片中苦参碱的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱(HPLC)法，对苦参碱分散片中的有效成分苦参碱进行含量测定。结果：定量方法简便易行，专属性强，重现性好。结论：该法可为苦参碱分散片的质量标准提供依据。     

苦参碱氯化钠注射液有关物质的HPLC测定

目的:建立苦参碱氯化钠注射液的有关物质测定方法.方法:以辛基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈-水(含0.08%磷酸和0.08%三乙胺)(4:96)为流动相;检测波长为220nm.按自身对照法进行测定.结果:苦参碱检测限为2ng,产生的杂质与主成分分离良好.结论:该方法简便、专属性强、结果准确,灵敏度高,可用于苦参碱氯化钠注射液的有关物质检查.     

苦参碱对刀豆蛋白A致小鼠肝损伤的保护作用

目的探讨苦参碱对刀豆蛋白 A(Con A)所致肝损伤的防治作用.方法 48只 NIH小鼠随机分为正常对照组、模型组、苦参碱 25 mg/kg组、苦参碱 12.5 mg/kg组和联苯双酯治疗组.除正常对照组外,其他组于实验首日静脉注射 Con A 20 mg/kg,苦参碱两个剂量组均采用尾静脉注射给药,联苯双酯组按 150 mg/kg灌胃口服,每天 1次,连续 3 d,末次给药后 4 h,再次静脉注射 Con A 20 mg/kg,8 h后检测血浆 ALT活性及 IFN-γ和 TNF-α含量,观察肝组织病理学变化.结果苦参碱 25 mg/kg组、12.5 mg/kg组小鼠 ALT活性及 IFN-γ和 TNF-α含量均明显低于模型组,有显著性差异(P<0.01);苦参碱两个剂量组肝脏病理改变明显减轻.结论苦参碱对 Con A所致小鼠肝损伤具有较好的防治作用,抑制 T淋巴细胞活化和 IFN-γ、TNF-α的释放可能是其主要的作用机制.     

苦参碱对C6胶质瘤细胞的增殖和原癌基因表达的影响

目的:本研究拟探讨苦参碱对胶质瘤细胞株(C6细胞株)的抑制作用及其作用机理.方法:应用MTT比色法检测不同浓度苦参碱对C6细胞的增殖抑制,应用流式细胞仪观察苦参碱对C6细胞周期的影响,应用RT-PCR观察原癌基因C-myc表达的变化.结果:苦参碱对C6细胞增殖抑制作用呈剂量依赖性,当浓度为0.20g/L时,对C6细胞增殖的抑制率达到(53.8±5.6)%.流式细胞仪分析显示,用0.20g/L苦参碱培养3 d,细胞周期中G0/G1期所占比例增加,S期占细胞周期的比例降低.RT-PCR结果显示,随着苦参碱作用剂量的增加,C-myc基因的表达被明显抑制.结论:苦参碱对大鼠胶质瘤细胞系C6的增殖具有明显的抑制作用,并对原癌基因C-myc的表达具有抑制作用.     

苦参碱联合大剂量丹参注射液治疗病毒性肝炎高胆红素血症临床观察

目的 探讨苦参碱联合大剂量丹参注射液治疗病毒性肝炎高胆红素血症的疗效与安全性.方法 病毒性肝炎高胆红素患者60例随机分为治疗组和对照组,每组各30例,对照组给予甘草酸二铵、门冬氨酸钾镁注射液、还原型谷胱甘肽、人血白蛋自、血浆等综合治疗,治疗组在综合治疗的基础上加用苦参碱注射液250ml/瓶,内含苦参碱150mg/瓶及丹参注射液40ml加入5%葡萄糖注射液250ml中缓慢静脉滴注,每日一次,4周为一疗程.结果 两组患者治疗前后TBiL、ALT、PT均显著下降;两组治疗后比较,治疗组的TBiL、PT下降幅度显著大于对照组(P＜0.01),而ALT的下降幅度两组比较差异无显著性(P＞0.05),不良反应轻微.结论 苦参碱联合大剂量丹参注射液治疗病毒性肝炎高胆红素血症有较好的疗效与安全性.     

苦参碱调节Bax和Bcl-2蛋白表达诱导肺腺癌A549细胞凋亡的机制

目的:探讨Bax和Bcl-2蛋白在苦参碱诱导A549细胞凋亡中的作用。方法:MTT法检测苦参碱对A549细胞生长的抑制作用,流式细胞仪检测细胞凋亡及Bcl-2、Bax和Caspase-3蛋白的表达情况。结果:不同浓度的苦参碱对肺腺癌细胞生长均有抑制作用,抑制率与浓度呈正相关。苦参碱随时间进行性降低Bcl-2蛋白的表达,相应地稳步提高Bax蛋白的表达,同时促进Bax从胞浆内向线粒体移位,紧接着降解Caspase-3蛋白。结论:苦参碱通过调节细胞内Bax和Bcl-2蛋白的表达经线粒体信号转导途径诱导A549细胞的凋亡。