神经肌肉接头前阻断剂川楝素抑制大鼠大脑皮层突触体谷氨酸释放(英文)

目的　阐释川楝素的作用机制 ,为了解递质解释的基本过程提供线索。方法　以大鼠大脑皮层匀浆经密度梯度离心分离获得的突触体作为研究标本 ,分别施加 5 0mmol·L- 1KCl,1.5 μmol·L- 1卡西霉素或 7.5mmol·L- 14 氨基吡啶触发谷氨酸 (Glu)释放。通过检测由Glu氧化脱氢反应与NAD+ 生成的NADH荧光变化测定Glu释放量。结果　川楝素浓度、时间依赖地显著抑制由KCl诱发的Glu释放 ,并主要抑制钙依赖性释放 ;由卡西霉素直接提升胞内钙离子浓度而诱发的Glu释放也被川楝素明显抑制。结论川楝素抑制中枢突触Glu释放 ,该效应与其导致的递质释放机制中钙离子敏感性降低有关。     

盐川楝子炮制工艺的初步研究

[目的]探讨盐制川楝子的炮制工艺。[方法]以川楝素含量为指标,采用正交设计实验,以闷润时间、烘制温度、药材大小规格为考察因素筛选炮制工艺。[结果]小规格川楝子药材,用2 g盐加40 mL蒸馏水配成的溶液闷润3 h,然后在200℃下烘干,取出放凉为最佳条件。[结论]优选的饮片加工工艺合理可行,其高效液相色谱(HPLC)方法准确、重复性好,适用于川楝子饮片的质量控制。     

不同炮制方法对川棟子中川棟素和异川棟素含量的影响

目的:通过HPLC法比较川棟子不同炮制品中川棟素和异川棟素含量的差异.方法:采用HPLC法对川棟子生品及各炮制品,以川棟素和异川棟素作为指标,进行含量测定.色谱条件:色谱柱(4.6 mm×250mm,5μm);流动相:乙腈-水(30∶70);检测波长210hm;柱温35℃;进样量10μL;流速1.0 mL/min.结果:炒品相对其他炮制品种而言,川棟素和异川棟素含量较高.结论:不同炮制方法中,炒品中川棟素和异川棟素含量下降幅度最小.     

HPLC-ELSD指纹图谱结合统计学评价不同产地苦楝皮药材质量

目的:建立苦楝皮药材HPLC-ELSD指纹图谱方法,并结合统计学方法对不同产地苦楝皮药材进行研究.方法:采用HPLC-ELSD法建立苦楝皮药材指纹图谱,采用相似度评价、聚类分析和主成分分析对12批苦楝皮药材进行HPLC-ELSD指纹图谱研究,并测定川楝素的含量.色谱柱为Thermo Acclaim C18(4.6 mm...     

白头翁皂苷B4在正常大鼠和溃疡性结肠炎大鼠体内组织分布情况的比较

目的:建立大鼠体内白头翁皂苷B4的UPLC-ESI-MS/MS,比较白头翁皂苷B4在正常大鼠和溃疡性结肠炎大鼠肝、脾、肾、心、肺组织中的分布情况,为研究白头翁汤治疗溃疡性结肠炎的作用过程和机制提供参考。方法:雄性SD大鼠等分为正常组和模型组,均按5 g·kg~(-1)灌胃给药白头翁汤冻干粉,分别于15,45,120,360 min用5%水合氯醛麻醉正常大鼠和模型大鼠,取肝、脾、肾、心、肺组织,采用UPLC-ESI-MS/MS分析,以0.1%甲酸水溶液和0.1%甲酸乙腈溶液为流动相进行梯度洗脱,ACQUITY BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm),柱温35℃,流速0.4 m L·min~(-1)。结果:白头翁皂苷B4在大鼠体内存在广泛分布与代谢。在正常大鼠的肝、脾、肾、心、肺组织中,白头翁皂苷B4均在120 min时达到最大质量浓度。与正常组比较,在模型组大鼠肝、心组织中白头翁皂苷B4质量浓度各时间点均明显升高(P0.05);在脾和肾组织中,分别于45 min和120 min时明显升高(P0.05);在肺组织中,于120 min时显著增加(P0.05)。结论:溃疡性结肠炎大鼠对白头翁皂苷B4的吸收和生物利用度均优于正常组,溃疡性结肠炎的病理状态可导致白头翁汤中白头翁皂苷B4的吸收增强。     

UPLC-TQ-MS同时测定金红片中12个成分

目的采用超高效液相色谱-电喷雾三重四极杆质谱(UPLC-TQ-MS)技术建立了同时快速测定金红片(Jinhong Tablets)中12个成分(莽草酸、绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸C、普洛托品、别隐品碱、延胡索乙素、紫堇碱、巴马汀、槲皮素、异川楝素、川楝素)的定量分析方法。方法采用Acquity UPLC BEH C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相为0.1%甲酸乙腈溶液-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱,体积流量为0.3mL/min;采用多反应监测模式同时对金红片中12个成分进行定量分析。结果在17 min内完成12个成分的准确定量;12个定量成分的线性范围分别为50.00～6 400.00μg/mL(r=0.999 1)、2.28～292.00μg/mL(r=0.999 9)、0.82～104.80μg/mL(r=0.999 8)、1.56～200.00μg/mL(r=0.999 7)、0.91～116.00μg/mL(r=0.999 0)、0.94～120.00μg/mL(r=0.999 0)、9.38～1 200.00μg/mL(r=0.997 4)、2.93～375.00μg/mL(r=0.999 0)、1.25～160.00μg/mL(r=0.999 9)、31.25～4 000.00μg/mL(r=0.999 7)、0.93～120.90μg/mL(r=0.999 8)、1.41～180.70μg/mL(r=0.999 7),平均加样回收率分别为101.9%、101.2%、97.9%、96.8%、100.8%、100.1%、108.7%、100.0%、99.2%、102.0%、99.0%、103.2%,15批金红片中12个成分的质量分数分别为10.11～22.72 mg/g、0.16～0.43 mg/g、0.06～0.23 mg/g、0.13～0.42 mg/g、0.08～0.26 mg/g、0.08～0.25 mg/g、1.94～2.59 mg/g、0.20～0.96 mg/g、0.07～0.30 mg/g、1.72～2.14mg/g、0.03～0.06mg/g、0.03～0.06mg/g。结论采用UPLC-TQ-MS所建立的多指标成分定量分析方法可适用于金红片中不同结构类型成分的同时检测,该方法简单、灵敏度高、专属性好,为金红片的整体质量控制研究提供参考和借鉴。     

HPLC测定乙肝宁颗粒中川楝素

目的 :建立测定乙肝宁颗粒中川楝素含量的方法。 方法 :色谱柱为Agilent Zorbax SB - C₁₈ (4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(30 ∶70),流速为1.0 mL·min^-1,检测波长为210 nm,柱温为35 ℃。 结果 :川楝素在0.5~5.0 μg范围内具有良好的线性关系( r = 0.999 9),平均回收率为97.11%,RSD为1.91%( n = 6)。 结论 :该方法准确、可靠、重复性好,可为该产品的质量控制提供参考。     

川楝素对大鼠肾上腺嗜铬细胞胞内游离钙浓度的影响

在单个大鼠肾上腺嗜铬细胞上,采用Fura-2显微荧光测量技术,测定了川楝素对胞内游离钙浓度（[Ca^2 ]i)的影响,结果表明,川楝素作用于大鼠嗜铬细胞数十秒内邓可导致[Ca^2 ]i的作用。在胞外液中加入thapsigargin排空钙库后却不能止川楝素对[Ca^2 ]i的作用。提示,川楝素可以引起细胞外Ca^2 内流,而对钙库似无影响。     

异川楝素和苦楝素-4对A、B和E三型肉毒毒素中毒小鼠的疗效

自发现川楝皮的驱蛔有效成分川楝素对肉毒毒素中毒动物有疗效后,我们又从苦楝皮分离出异川楝素和苦楝素-4两种新的呋喃三萜化合物,对A、B和E三型肉毒中毒小鼠均有疗效,特别是对E型毒素中毒小鼠疗效优于川楝素.文中分析了川楝素结构上的C_(14)桥氧变成异川楝素C_(15)的五元环酮后,抗肉毒的有效剂量提高了,对小鼠的毒性比川楝素小得多.     

川楝素通过线粒体途径诱导人肝癌细胞凋亡

目的 探讨川楝素对人肝癌细胞SMMC-7721 (P53+)、Hep3B (P53－)凋亡及其对相关蛋白Bcl-2、Bax和Fas表达的影响。