聚α-氰基丙烯酸丁酯载药纳米微粒的研究进展

目的：对作为药物载体的聚α-氰基丙烯酸丁酯的研究进展进行综述，就其制备工艺、体外释药和体内分布、毒理学和稳定性等作一介绍。方法：查阅聚α-氰基丙烯酸丁酯作为载药毫微粒的国内外文献。结果：聚α-氰基丙烯酸丁酯作为药物载体具有生物利用度高、释药速率可控、靶向性，能够改变药物体内分布等优点。结论：聚α-氰基丙烯酸丁酯作为药物载体具有广阔的应用前景。     

吉西他滨聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺

目的 优化吉西他滨聚氰基丙烯酸正丁酯(GCTB-PBCA-NP)纳米粒的制备工艺.方法 以GCTB-PBCA-NP的粒径、包封率和载药量为指标,在单因素考察的基础上,通过正交设计优化处方和制备工艺.结果 制备的GCTB-PBCA-NP平均粒径为(112±9)nm,包封率为(54.12±2.43)%,载药量为(11.08±0.89)%.结论 制备的纳米给药系统为拓展吉西他滨的临床给药新剂型提供了参考.     

携载两性霉素B的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及特性评价

目的:制备携载两性霉素B(AmB)的聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)纳米粒,测定表征,并筛选制备工艺.方法:将抗真菌药物AmB以孵化法吸附在PBCA空白纳米粒上,制备两性霉素B-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(AmB-PBCA-NP),并以聚山梨酯-80进行表面修饰.检测所制备AmB-PBCA-NP溶液的D405值,利用AmB的标准方程计算AmB药物浓度并评价药物溶液的稳定性;Nano-S粒径测定仪测定粒径分布;将AmB-PBCA-NP胶体溶液离心后,取上清液测定浓度,按公式计算纳米粒的包封率及载药量等指标;进行体外释放实验;以不同处方条件下纳米粒的粒径、载药量和包封率为评价指标筛选优化的处方工艺.结果:制备的AmB-PBCA-NP外观呈圆或类圆形,平均粒径(69.01±28.56) nm,分散均匀;AmB标准品在1.12～5.60 μg/ml范围内的线性回归方程为:D405=0.163 4c 0.006 6,r=0.999 3,AmB-PBCA-NP的平均回收率为99.93%,其溶液在12 h内稳定性较好;体外释放实验表明24 h体外释放具有一定的缓释性;实验发现最优化的处方为稳定剂采用DextranT-70,且不加助溶剂脱氧胆酸钠,其包封率及载药量均比较高,分别为56.10%、82%.结论:该方法工艺简单易行,载药纳米粒性状符合药剂学要求.     

HPLC法测定丝裂霉素C聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒中丝裂霉素C的含量

目的:建立高效液相色谱法测定丝裂霉素 C 聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(MMC-PBCA-NP)中药物含量。方法:采用C_(18)柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),以混合磷酸盐缓冲液-乙腈(85:15)为流动相,流速为1 mL·min~(-1),紫外检测器,检测波长为365 nm。结果:丝裂霉素 C(MMC)浓度在5～250 μg·mL~(-1)范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9998;平均回收率(n=6)为98.15%。结论:本法专属性强,操作简便,结果准确。适用于 MMC-PBCA-NP 的质量控制。     

两性霉素B聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及小鼠体内分布研究

目的:制备携载两性霉素的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(AmB-PBCA-NP),研究其对血脑屏障的透过能力.方法:孵化法制备AmB-PBCA-NP,以聚山梨酯-80进行表面修饰,建立高效液相色谱分析法,流动相选择乙腈-水(40:60)及4%乙酸,405 nm处检测.小鼠分3组,每组28只,分别注射AmB粉针剂、脂质体(AmB-L)及纳米制剂(AmB-PBCA-NP),通过检测小鼠脑组织等脏器中的药物浓度,评价其主动脑靶向作用.结果:AmB-PBCA-NP平均粒径94.38 nm,平均包封率为82%,载药量56.1%.给药后AmB粉针剂组小鼠脑内未能检测出药物,AmB-L 组于3 h后测得微量浓度,而AmB-PBCA-NP组小鼠30 min即测得可观浓度,3 h后达133 ng/g.结论:聚山梨酯-80修饰的AmB-PBCA-NP具有主动脑靶向作用.     

硫酸庆大每素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球制备工艺研究

 目的：探讨影响庆大霉素毫微球(GM-NP)主要特性的制备工条件。方法：以聚氰基丙烯酸正丁酯为载体， 用乳化聚合法（一步法和二步法）制备不同配方的GM-NP ，考察制备工艺，表面活性剂种类，投葯量，添加剂和离子强度等对形态，包封率，粒度及分布等的影响。结果：表面活性剂种类，制备工艺对包封率和粒度影响明显，添加剂种类对包封率也有明显影响。离子强度与包封率成正比。投药量与载药量成正比，而对包封率的影响不大。投药量増加，粒径增大，分布展宽。表面活性剂种类影响GM-NP的形态。结论：对影响GM-NP主要特性的制备条件有了较好的了解。     

苦参碱毫微粒的制备及体外释药动力学研究

 目的制备肝靶向性苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒并进行体外形态学及释药动力学研究。方法采用乳化聚合法制备,以毫微粒包封率为考察指标,均匀设计优化处方与工艺,高效液相色谱法测定含量,透析法考察其体外释药动力学特征。结果制得的毫微粒均匀圆整,算术平均粒径为(157.4±22.4)nm,包封率为(84.91±1.76)%,载药量为(16.98±0.35)%,体外释药具有双相动力学特征。结论该制备工艺稳定可行,可用于肝靶向苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的制备。     

紫杉醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒对人卵巢癌细胞的毒性

目的:评价制备紫杉醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(PTX-PBCA-NPs)的原料的生物安全性以及PTX-PBCA-NPs的细胞毒性。方法:采用四噻唑蓝法(MTT法)和检测乳酸脱氢酶(LDH)活性的方法考察空白PBCA-NPs及其聚合的原料、PTX-PBCA-NPs对L-02人正常肝细胞、卵巢癌敏感株(A2780)和卵巢癌耐紫杉醇肿瘤细胞株(A2780/T)的细胞毒性。结果:制备的空白PBCA-NPs只有在大于608 ng·mL-1时,对于L-02细胞具有明显的毒性(P<0.05);在质量浓度304～608 ng·mL-1,空白PBCA-NPs对A2780和A2780/T细胞有明显毒性(P<0.05)。与同一浓度PTX溶液比较,PTX-PBCA-NPs对A2780和A2780/T细胞的毒性作用明显(P<0.05)。结论:空白PBCA-NPs有一定的生物安全性,PTX-PBCA-NPs在对卵巢癌肿瘤细胞有一定的杀伤能力。     

丝裂霉素C磁性纳米球对肝细胞L-02的细胞增殖和细胞凋亡的影响

目的 研究丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球(MMC-MPBCA-NP)、聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球(MPBCA-NP)和磁流体(MF)以及MMC对正常人肝细胞株(L-02细胞)增殖和凋亡的影响。方法 通过流式细胞术(FCM)检测MMC-MPBCA-NP、MPBCA-NP、MMC、MF对L-02细胞凋亡和细胞周期的影响;通过MTT比色法测定MMC-MPBCA-NP、MPBCA-NP、MF、MMC对L-02细胞增殖的影响。结果 除MF外,MMC-MPBCA-NP、MPBCA-NP、MMC对L-02细胞增殖均有不同程度的抑制作用。不同浓度的MMC-MPBCA-NP、MPBCA-NP、MMC对L-02细胞的增殖均表现浓度依赖性细胞毒性作用,随着浓度的增加与空白组相比MMC、MMC-MPBCA-NP、MPBCA-NP细胞毒性随之增加。结论 上述药物对L-02细胞的增殖的影响:MF>MPBCA-NP>MMC-MPBCA-NP>MMC。MMC-MPBCA-NP和MMC表现增殖抑制作用同时改变L-02细胞的细胞周期,MPBCA-NP表现增殖抑制作用但不改变L-02细胞的细胞周期。     

杆菌肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备

[目的]优化杆菌肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺．[方法]制备方法采用乳化聚合法;以包封率为评价指标,采用L9（3^4）正交设计试验优化制备工艺;考察所制备纳米粒的形态、粒径及其分布和体外释放度．[结果]所制备的纳米粒呈规则的球形,平均粒径为149．7nm,Zeta电位为-19．49mV,平均包封率为85．75％,体外释放显示一定的缓释特性．[结论]本制备工艺稳定、可行．