国产头孢三嗪在急性感染病人中的药代动力学

静脉滴注国产头孢三嗪0.5～1克,治疗8例急性感染病人的药代动力学。静注后半小时用HPLC测得的平均血药浓度为100.75μg/ml,24小时的血药浓度为11.4μg/ml,国产头孢三嗪的药代动力学特点与国外同类产品基本一致。半衰期长,清除半衰期为8.8小时,可在血液和感染部位中保持较长时间的杀菌和抑菌浓度,总表观分布容积为13.0L/kg,表明药物在组织中的浓度高。本品用量小,每日1克1～2次即可达到疗效。5例慢性胆囊炎伴胆石症患者静滴头孢三嗪1克后,2小时胆汁的平均药物浓度为1022.8μg/ml,可作为治疗胆道感染的有效药物。     

In vitro activity of ceftriaxone and other cephalosporins against 602 clinical isolates of staphylococci from geographically diverse medical centers

The in vitro activity of ceftriaxone and six additional antimicrobial agents (ceftizoxime, cefoperazone, cefuroxime, fleroxacin, ciprofloxacin, and trimethoprim/sulfamethoxazole) was assessed or 602 recent clinical isolates of staphylococci from six geographically distinct medical centers in North America. All seven antimicrobial agents were active (90–100% of strains susceptible) against oxacillin-susceptible (OS) strains of Staphylococcus aureus (OSSA) and coagulase-negative staphylococci (OSCNS) but had limited activity against oxacillin resistant (OR) staphylococci. Our assessment of the in vitro antistaphylococcal activity of ceftriaxone against contemporary isolates of Staphylococcus aureus and coagulase-negative staphylococci indicates that the activity versus OS staphylococci has not changed over the past decade despite widespread use of the drug. It appears that these agents will continue to be useful for empiric therapy in those centers in which OR strains are uncommon.Corresponding author.     

口服抗生素治疗单纯性淋病的疗效观察

目的　评价口服左旋氧氟沙星、头孢克洛在治疗单纯性淋病中的疗效、不良反应。方法　 138例单纯性淋病病人随机分成三组 :A组用左旋氧氟沙星 2 0 0mg ,2次 /d ,共 1周 ;B组用头孢克洛 0 5 g ,3次 /d ,共 1周 ;C组用头孢曲松 2 5 0mg ,单剂量肌注。 结果　A、B、C三组痊愈率分别为 85 94 %、83 33%、87 5 0 % ,三组间差异无显著意义 (P >0 0 5 ) ;B组未发现不良反应 ,A、C两组临床不良反应发生率分别为3 13%、15 6 3%。C组与A组或B组间不良反应差异有非常显著意义 (P <0 0 1)。结论　口服左旋氧氟沙星、头孢克洛治疗单纯性淋病疗效满意、服药方便、安全 ,同时减少了不良反应的发生 ,值得临床推广应用。     

头孢曲松他唑巴坦钠联合盐酸氨溴索治疗老年急性肺炎的临床疗效观察

目的探讨头孢曲松他唑巴坦钠联合盐酸氨溴索治疗老年急性肺炎的临床疗效。方法本院2011年10月～2012年1月收治的78例患者,经确诊为急性肺炎,随机分为治疗组和对照组。治疗组应用头孢曲松他唑巴坦钠联合盐酸氨溴索治疗,时照组应用盐酸左氧氟沙星治疗。结果治疗组有效率、X线胸片炎症吸收率及细菌清除率明显优于对照组。结论头孢曲松他唑巴坦钠联合盐酸氨溴索治疗老年急性肺炎比应用盐酸左氧氟沙星疗效确切．并能有效地克服单一用药的不足,值得临床推广使用。     

头孢曲松钠的XRD和1 H－NMR鉴定方法研究

目的：建立头孢曲松钠的XRD和1 H－NMR鉴定方法。方法将头孢曲松钠样品分别用X多晶粉末衍射仪和500MHz高分辨核磁共振谱仪进行测试并得到相应谱图,然后进一步分析和处理。结果 XRD谱图以晶面间距 d（7．96,7．06,5．74,4．82,4．70,4．44,4．19,3．91,3．73,3．16,2．64）为标准对照;1H－NMR谱图以分别位于δ3．5ppm,3．8ppm,6．7ppm和7．1ppm的四个特征单峰：A,B,C和 D,且峰积分面积比 A∶B∶C∶D＝3∶3∶1∶2为标准对照。结论上述方法简便易行,无需对谱图中所有的峰进行归属和解析。     

HPLC法测定头孢曲松钠和有关物质含量的改进

目的对HPLC法测定头孢曲松钠和有关物质含量的方法进行改进。方法选用Thermo BDS HYPERSIL C18（250mm×4．6mm,5μm）色谱柱,流动相为甲醇．0．2％磷酸（30：70）,检测波长为254nm;流速为1．0mL／min。结果本品中头孢曲松钠含量测定线性范围为4．580—6870ng（r=1．000）,平均回收率为99．7％（RSD=0．5％,n=6）;检测限和定量限分别为0．09ng和0．31ng。结论该改进后的测定方法更快速、准确,重复性好;检测结果同《中国药典》（2010年版）的比较,基本一致。     

国产头孢三嗪对金葡菌,大肠杆菌及绿脓杆菌超微结构影响的观察

本文采用负染和超薄切片技术在电镜下的观察,研究了国产头孢三嗪在高浓度下和亚最低抑菌浓度下对金葡菌、大肠杆菌和绿脓杆菌超微结构的作用。结果显示,10MIC的头孢三嗪作用3小时即可导致细菌发生不可逆性改变,出现细胞膜皱缩,胞质稀疏,细胞膜连续性丧失,甚至细胞破裂,解体死亡。经Sub-MIC的头孢三嗪作用后,金葡菌呈现菌体增大,横膈增宽;而大肠杆菌和绿脓杆菌则表现为菌体增长和菌丝体形成,胞内出现大小不一的空泡,电子密度下降.本研究证实了头孢三嗪为一杀菌类抗生素;提示本药对细菌的形态学改变,主要由于和PBP_3结合所致。     

头孢曲松与过敏反应关系的文献分析

目的：探讨头孢曲松过敏反应的流行病学特点。方法：通过检索1998年1月-2008年6月国内公开发表的有关头孢曲松过敏反应文献报道个案137例,并进行数理统计及分析。结果：头孢曲松过敏反应病例涉及多个器官和（或）系统,前几位分别是皮肤及其附件损害,全身性损害,呼吸系统损害和胃肠系统损害等。全身性损害中又以过敏性休克多见,死亡11例,占总过敏反应的46．97％。发生休克与非休克性过敏反应患者剂量间没有显著性差异。结论：应警惕头孢曲松导致的过敏性休克,大剂量长疗程使用时,应对患者及时进行血液分析及肾功能检测。     

高效液相色谱法测定头孢曲松钠中2-巯基苯并噻唑含量

摘要：目的 建立测定头孢曲松钠中基因毒性杂质2-巯基苯并噻唑含量的反相高效液相色谱法。方法 采用十八烷基硅 烷键合硅胶为填充剂(Agilent ZORBAX SB-Aq C18,4.6 mm×250 mm,5 μm)的色谱柱,流动相为1%甲酸溶液-乙腈(60:40, V/V),流速0.5 mL/min,检测波长320 nm,柱温25℃。结果 定量限为0.5 ppm(相当于样品浓度的百分比为0.00005%),检测 限为0.15 ppm。2-巯基苯并噻唑在0.0051~0.2051 μg/mL浓度范围内,线性方程为y=6.4195x-0.0098,r=0.9996＞0.999。回收率为 86.3%~102.3%(RSD＜10.0%,n=9)。结论 该方法操作简便、专属性强、灵敏度高,可有效检出头孢曲松钠中2-巯基苯并噻唑 的含量。     

头孢曲松钠与头孢克肟序贯治疗下呼吸道感染患儿的效果

目的:观察头孢曲松钠与头孢克肟序贯治疗下呼吸道感染患儿的效果。方法:选取312例下呼吸道感染患儿为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组各156例。两组均接受常规治疗,在此基础上,对照组采用头孢曲松钠治疗,观察组采用头孢曲松钠与头孢克肟序贯治疗。比较两组临床疗效、症状消失时间(咳嗽消失时间、退热时间、肺啰音消失时间)、治疗前后血清炎性因子[C反应蛋白(CRP)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤细胞坏死因子-α(TNF-α)]水平和不良反应发生率。结果:观察组治疗总有效率为98.72%(154/156),高于对照组的94.23%(147/156),差异有统计学意义(P<0.05);观察组咳嗽消失时间、退热时间和肺啰音消失时间均短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,观察组血清CRP、IL-6和TNF-α水平均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:头孢曲松钠与头孢克肟序贯治疗下呼吸道感染患儿,可提高治疗总有效率,缩短症状消失时间,以及降低血清炎性因子水平,效果优于单纯头孢曲松...