Electrophysiological properties of the propafenone-analogue GE 68 (1-[3-(phenylethyl)-2-benzofuryl]-2-(propylamino)-ethanol) in isolated preparations and ventricular myocytes of guinea-pig hearts

GE 68 ((Rac.)-1-[3-(Phenylethyl)-2-benzofuryl]-2-(propylamino)-ethanol hydrochloride) is structurally related to propafenone, and exerts negative inotropic and negative chronotropic effects similar to the parent drug, but lacks any β-adrenoceptor blocking activity contrary to propafenone. Thus, the electrophysiological effects of GE 68 were studied in papillary muscles, left atria, Purkinje fibres, sinoatrial nodes and ventricular myocytes of the guinea-pig heart with the intracellular microelectrode technique and the patch-clamp technique in the cell-attached mode. The decrease of the maximum upstroke velocity (V˙_max) by GE 68 (1 to 10 μM) was use- and frequency-dependent. V˙_max recovered from the use-dependent block with a time constant of 4.1 ± 0.6 s. In papillary muscles and Purkinje fibres action potential duration was shortened, while it was prolonged in left atria and sinoatrial nodes. Half-maximal steady-state inactivation of the sodium channels was shifted to more negative membrane potentials (control: –91.5 ± 0.8 mV, 10 μM GE 68: –97.9 ± 2.5 mV). The peak of the current-voltage relationship and the reversal potential were not changed by GE 68. The amplitude of the unitary current remained unaltered, while open state probability was decreased. The most striking effect of GE 68 was an increase of the number of sweeps without single channel openings (1 μM: 2 fold, 10 μM: 6 fold). GE 68 also caused a decrease of the mean open times, and an increase of the mean closed times in unmodified and pronase-modified sodium channels. Besides the lack of β-adrenoceptor blocking activity, data present a faster recovery from the use-dependent block by GE 68 and a lower affinity to inactivated sodium channels compared to the reference drug propafenone, as well as differences in the effect on single channel kinetics. Received: 25 July 1996 / Accepted: 14 October 1996     

五参平律汤合律平治疗早搏96例临床观察

目的：观察五参平律汤合心律平对早搏的临床疗效,探讨可能的作用机理,方法：在对症治疗的基础上,随机分成五参平律汤合心律平组（治疗组）,和单用心律平组（对照组）进行临床观察,结果：治疗组抗早搏总有效率为865,对照组为71．75,两组差异显著,P＜0．01。结论：五参平律汤合心律平治疗早搏明显优于单用心律平,可能机能为补心平律,活血通络,改善心肌营养,抑制异位节律及折返传导,是否同时具有抗心律平的致心律失常作用有待以后验证。     

静脉注射维拉帕米或普罗帕酮治疗阵发性室上性心动过速的对比研究

目的观察静脉注射维拉帕米或普罗帕酮治疗阵发性室上性心动过速(PSVT)的疗效.方法静脉注射维拉帕米治疗35例78例次PSVT,并与普罗帕酮治疗31例59例次PSw对比观察.结果维拉帕米组总例次终止率为89.7%,普罗帕酮组总例次终止率为88.7%.两组疗效、终止PSVT发作的心电图形式等无显著性差异(P＞0.05).普罗帕酮组2例较长时间窦性停搏,1例致Ⅲ度房室传导阻滞(AVB),3例中2例死亡.结论房室结折返性心动过速(AVNRT)应用维拉帕米复律优于普罗帕酮(P＜0.05).普罗帕酮副作用较大.     

胺碘酮 美西律 普罗帕酮对QT离散度影响的临床观察

目的：观察胺碘酮,美西律,普罗帕酮有效治疗室性心律失常前后QT离散度（QTd）的变化。方法：采用随机、单盲的方法,测定3组病人用药前及用药后一周或两周的QTd．QTCd及RR间期．结果：用药前3组的QTd．QTcd及RR间期无显著性差异（P＞0.05）。用药后按碘酮组的QTd,QTcd明显降低（QTd37±15ms与21±9ms,QTcd41±17ms与23±10ms．P＜0．05）,RR间期明显延长;美西律及普罗帕酮组用药前后QTd,QTcd．RR间期无显著性变化（P＞0．05）。用药后胺碘酮组的QTd．QTcd显著小于别外两组（QTd21±9ms与35±8ms,37±13ms,QTcd23±16ms与39±11ms,39±14msP＜0．05））;但RR间期显著长于另两组。结论：治疗室性心律失常有效者胺碘酮降低QT离散度．而美西律,普罗帕酮对QT离散度无显著影响。     

高效液相色谱法检测人肝微粒体CYP3A活性

目的：测定普罗帕酮和N 去丙基普罗帕酮的比值以表达人肝微粒体中CYP3A的活性。方法：以1 mg·mL 1微粒体蛋白浓度37℃孵育普罗帕酮1 h，以HPLC测定普罗帕酮和N 去丙基普罗帕酮的含量。结果： 普罗帕酮和N 去丙基普罗帕酮的线性方程分别为Y＝0.452 0X＋0.003 029(r＝0.999 7)；Y＝1.137 3X＋0.012 740(r＝0.998 5)。结论：N 去丙基普罗帕酮与普罗帕酮的最大比值为1.54，CYP3A具有饱和性。     

Is vernakalant better or not compared with other treatments for conversion acute atrial fibrillation?

Vernakalant has proved to be more rapid in converting recent onset AF to sinus rhythm compared to placebo, amiodarone, propafenone and flecainide.     

稳心颗粒用于心律失常治疗的临床探讨

目的：探讨分析应用稳心颗粒对心律失常患者进行治疗的临床效果以及安全性。方法选择该院2012年12月-2014年12月收治治疗的136例心律失常患者作为研究对象,采用随机数字法把其分成对照组和治疗组,其中治疗组患者采用稳心颗粒实施治疗,而对照组患者采用心律平实施治疗。结果两组患者经过临床治疗后,其中治疗组患者的临床治疗有效率为94.12豫;而对照组患者的临床治疗有效率为73.53豫,治疗组患者的临治疗效果明显的比对照组好,差异有统计学意义（P<0.05）。结论应用稳心颗粒对心律失常患者进行治疗,其具有较好的临床效果,是一种具备较强可靠性与合理性的治疗方法。     

口服单剂普罗帕酮转复阵发性心房颤动的疗效观察

观察口服单剂负荷量Ⅰc类抗心律失常药物普罗帕酮 (悦复隆 )转复阵发性心房颤动 (PAF)的疗效 ,以期减少患者反复住院治疗的次数。32例门诊及住院患者经心电图证实均为PAF ,持续时间 >2h ,剔除心功能Ⅱ级 (NYHA分级 )以上、病窦综合征、房室阻滞和束支阻滞。随机将患者分为两组 :治疗组 18例 ,口服悦复隆 4 5 0mg ;对照组 14例 ,口服安慰剂。以Holter或心电监护记录观察给药后 2 ,4 ,12h内心律。转复窦性心律后记录 12导联心电图。结果 :两组性别、年龄、病因、PAF病程、左房内径均无差别 (P >0 .0 5 )。治疗组转复率 2h内为 11.1% (2 / 18)、4h内为4 4 .4 % (8/ 18例 )、12h内为 6 1.1% (11/ 18例 ) ;对照组转复率则分别为 0、7.1% (1/ 14例 )、2 1.4 % (3/ 14例 )。两组比较 ,在 4和 12h内的转复率有显著性差异 (P <0 .0 5 )。治疗中两例患者转复窦律后PR间期 0 .2 2s ,2～ 2 4h后恢复至 0 .2 0s。结论 :对不伴严重心功能不全及缓慢性心律失常的PAF患者 ,口服单剂负荷量普罗帕酮能有效和迅速地使PAF转复 ,缩短PAF持续时间     

步长稳心颗粒治疗心律失常的疗效观察

目的观察步长稳心颗粒治疗心律失常的疗效及安全性。方法将90例心律失常患者随机分为治疗组和对照组。治疗组患者给予步长稳心颗粒1包（9g），3次／d，口服，对照组常规服用心律平100mg／次，3次／d，口服，治疗4周后，观察临床疗效及24h Holter动态心电图的变化，以评估其安全性。结果两组患者心电图疗效、临床疗效差异有显著性意义（P〈0．05）。结论步长稳心颗粒治疗心律失常与对照组比较疗效显著，使用简单安全，效果显著。     

胺碘酮对心律失常患者心率变异参数及炎性因子水平的影响

目的:探讨胺碘酮对心律失常患者心率变异参数及炎性因子水平的影响。方法:回顾性分析2019年2月至2019年8月收治的100例心律失常患者的临床资料,根据治疗药物不同分为观察组和对照组,每组50例。对照组予普罗帕酮治疗,观察组予胺碘酮治疗,比较两组治疗前后心率变异参数及炎性因子水平。结果:治疗后,两组R-R间期标准差平均值、24 h R-R间期标准差、相邻正常R-R间期差值均方根值均高于治疗前,且观察组高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组超敏C反应蛋白、白细胞介素-6水平均低于治疗前,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:胺碘酮对心律失常患者的治疗效果更佳,能够改善心率变异参数,并降低炎性因子水平。