阿苯达唑脂质体中磷脂含量测定

目的：建立阿苯达唑脂质体中磷脂含量的测定方法。方法：利用可见分光光度法测定，检测波长485nm。结果：磷脂在0.01-0.1mg/ml浓度范围内呈现良好的线性关系（r=0.9993)。平均回收率为99.84%。结论：本方法灵敏，准确，简便，不受阿苯达唑共存的干扰，可用于本制剂的质量控制。     

阿苯达唑脂质体治疗包虫病的初期临床观察

目的：评价阿苯达唑脂质体（L－ABZ）口服液的临床疗效及药物副作用，为该药的临床应用提供依据。方法：选择53例包虫病患者，分为3组：A组为单纯服药组（35例），连续口服L－ABZ 3－6个月；B组为包虫囊肿穿刺前后服药组（4例），穿刺前3－7d开始服药，穿刺后连服1个月；C组为手术前后服药组（14例），术前3－7d开始服药，术后可进食水后即开始服药，疗程1个月。3个治疗组服药剂量均为每天10mg/kg，2次／d。同时动态随访病人服药前后的血常规、肝肾功、胸部X线片、B超或CT以及病人对药物的毒副反应。用治愈率、有效率、部分有效率和无效率来衡量A组的疗效。以复发率（观察至少1年）来判断B、C组的疗效。结果：A组治愈16例（45．7％），有效9例（25．7％），部分有效6例（17．1％），无效4例（11．4％），总有效率88．6％；B组、C组随访时间1－3年，尚无复发。临床药物治疗的53例服药病人中，尚未见因药物的副反应而终止治疗的病例。结论：阿苯达唑脂质体（L－ABZ）口服液对包虫病病人疗效较为肯定，毒副反应轻，患者能够长期服用，尤其适用于某些不宜施行手术治疗或复杂的包虫病例。     

脂质体阿苯达唑及主要代谢产物的HPLC法和药代动力学研究

作者报道了动物(鼠)口服脂质体阿苯达唑后血浆、肝脏、包虫囊组织和囊液中阿苯达唑及主要代谢产物阿苯达唑砜和阿苯达唑亚砜的反相HPLC法。同时进行了药物动力学研究和并用西咪替丁后对血、肝药物浓度的影响。结果表明,阿苯达唑在血浆、囊液中的检出限为0.05μg/ml,在肝脏和囊组织中为0.10μg/g;砜和亚砜在血浆、囊液中均为0.01μg/ml,在肝脏和囊组织中均为0.02μg/g。药物动力学结果显示,阿苯达唑脂质体、混悬液及脂质体并用西咪替丁后的体内过程均符合二室模型,混悬液并用西咪替丁后符合单室模型。阿苯达唑脂质体具有一定的缓释及靶向的作用,西咪替丁可能增强阿苯达唑的缓释作用,同时可能加速阿苯达唑亚砜的代谢。     

正交试验法筛选口服阿苯达唑毫微球制备工艺

目的为提高阿苯达唑生物利用度,采用α-氰基丙烯酸正丁酯为聚合材料,乳化聚合法制备口服阿苯达唑毫微球,并优化处方工艺.方法紫外分光光度法测定阿苯达唑含量,以包封率为主要指标,乳化聚合二步法制备阿苯达唑毫微球,L9(34)正交试验设计处方工艺.结果首先制备pH为5.0的聚氰基丙烯酸正丁酯空白毫微球,再以0.5 ml/min速率缓慢将空白毫微球注入同体积的阿苯达唑醋酸溶液中,充分搅拌16 h.结论经过优化筛选的组方工艺制备的阿苯达唑毫微球包封率为(61.01士4.06)%,载药量为(48.00士5.20)%.     

Continuous long-term albendazole therapy in intraabdominal cystic echinococcosis

Ａｌｂｅｎｄａｚｏｌｅｈａｓｂｅｅｎｗｉｄｅｌｙｕｓｅｄｉｎｔｈｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆｃｙｓｔｉｃｅｃｈｉｎｏｃｏｃｃｏｓｉｓ ,ｂｕｔｒｅｌａｔｉｖｅｌｙｆｅｗｌｏｎｇ ｔｅｒｍｆｏｌｌｏｗ ｕｐｒｅｓｕｌｔｓａｒｅａｖａｉｌａｂｌｅｔｏｅｖａｌｕａｔｅｌｏｎｇ ｔｅｒｍｅｆｆｉｃａｃｙａｎｄｓａｆｅｔｙ Ｉｎｔｈｉｓｓｔｕｄｙ ,ｗｅｆｏｌｌｏｗｅｄｕｐ 15ｐａｔｉｅｎｔｓｗｈｏｒｅｃｅｉｖｅｄｃｏｎｔｉｎｕｏｕｓｌｏｎｇ ｔｅｒｍａｌｂｅｎｄａｚｏｌｅｔｈｅｒａｐｙ ;ｃｌｉｎｉｃａｌｔｈｅｒａｐｅ…     

阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备、性质及其组织靶向性研究阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备、性质及其组织靶向性研究

目的制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒（albendazole polybutycyanocrylate nanoparticles，ABZ-PBCA-NP）TDDS给药系统，并考察相关特性及组织分布靶向性。方法种子乳化聚合法制备阿苯达唑纳米粒；等温吸附法考察纳米粒载药特性；动态透析法研究4种制剂的体外释药动力学；同位素标记阿苯达唑纳米粒在小鼠脏器组织分布和生物利用度。结果ABZ-PBCA-NP体外释药遵循Higuchi方程，加入PVP制成的载药纳米粒符合双指数函数。纳米粒的载药方式遵循Langmuir吸附方程。小鼠ig ³H-ABZ-PBCA-NP后, 药物的肝、脾中的靶向指数分别为11.4和3.9，阿苯达唑纳米粒和混悬剂相对生物利用度分别为76.0%和36.9%。结论制备纳米粒加入PVP可使药物具吸附性和分散性，纳米粒载体可降低药物与血浆蛋白结合率，增强药物的肝、脾脏器靶向性和延缓释药。     

尿激酶联合脂质体携载前列地尔治疗急性心肌梗死

目的 观察脂质体携载前列地尔（Lipo-PG E1）联合尿激酶（UK）治疗急性心肌梗死（AMI）对梗塞相关动脉（IRA）及心肌再灌注的作用。方法 随机将52例ST段抬高的AMI患者分成治疗组和对照组各26例。两组均用UK溶栓。治疗组在应用UK前10 min开始加用Lipo-PG E1（0.5 μg·kg^-1），对照组则用等容量的脂肪乳剂（Lipo-PG E1的溶剂）。所有患者均行心电、血压监测，连续记录24 h标准12导或18导心电图（ECG），测定溶栓后90及180 min ECG ST段恢复比率；溶栓后90 min行冠状动脉造影确定IRA心肌梗死溶栓试验（TIMI）血流分级；并检测溶栓治疗前后血浆α颗粒膜蛋白140（GMP-140）及内皮素（ET）含量。结果 治疗组和对照组IRA开通率分别为73.1% 和42.3%（P＜0.05），溶栓后90及180 min ST完全恢复比率治疗组显著高于对照组，对于TIMI血流2或3级的患者，治疗组也有更高的ST完全恢复比率（分别为73.7% 和 33.3%）（P＜0.05）。溶栓后血浆ET及GMP-140含量治疗组显著低于对照组。结论 Lipo-PG E1联合UK治疗AMI能促进梗塞血管（心外膜血管）及梗死心肌（微血管）的再灌注。     

Pharmacokinetics of the intraperitoneal nanoparticle pegylated liposomal doxorubicin in patients with peritoneal metastases

BackgroundPeritoneal surfaces are a common site for the dissemination of gastrointestinal and gynecologic malignancy. Often, the surgeon can achieve a complete response. Unfortunately, current perioperative chemotherapy regimens fail to maintain control of cancer nodules within the abdomen and pelvis. More effective perioperative chemotherapy is needed.Materials and methodsThe nanoparticle pegylated liposomal doxorubicin (PLD) was instilled directly into the peritoneal space in peritoneal metastases patients following maximal efforts of cytoreductive surgery to resect abdominal and pelvic disease. Pharmacokinetics were determined intraoperatively during hyperthermic intraperitoneal chemotherapy (HIPEC) conditions and postoperatively during early postoperative intraperitoneal chemotherapy (EPIC) at normothermic conditions.ResultsThe retention of PLD within the peritoneal tissues over a 90-min HIPEC was only approximately 20% and 180 min of HIPEC 40%. The median area under the curve ratio of peritoneal fluid concentration times time as compared to plasma concentration times was over 1000 and increased with dose escalation from 50 to 100 mg/m2. When PLD was instilled for EPIC, the area under the curve ratios were very similar to the HIPEC but retention of drug within the peritoneal tissues with access to cancer nodules was maintained for 24 h with approximately 80% drug utilization. Adverse events were tabulated and found to be absent. No evidence of peritoneal dysfunction from sclerosis was evident with a 1 year of follow-up.ConclusionsThe nanoparticle PLD is slowly absorbed into the intraperitoneal tissues and not appropriate for HIPEC. EPIC is the preferred methodology for administration.