仿SOD催化剂的合成及其清除氧自由基作用

合成了一种钢配合物[Cu_2(C_(34)H_(32)N_(10)(Br)_3)Br·2H_2O作为仿Cu·Zn-SOD催化剂,用核黄素-蛋氨酸光照法等证实它有清除的作用;ESR等证实它还有清除,OH的作用;大鼠心脏缺血再灌注实验表明此铜配合物能降低活性氧自由基(和·OH)对心肌的损伤程度,对再灌注损伤心肌有保护作用。     

DRB对人喉癌Hep-2细胞系增殖、凋亡及侵袭作用的研究

目的探讨5，6二氯-1-β-D-呋喃核糖苯并咪唑（DRB）对人喉癌Hep-2细胞系增殖、侵袭及凋亡的影响及其作用机制。方法体外培养人喉癌Hep-2细胞，加入不同浓度的DRB，采用MTT法检测Hep-2细胞的增殖情况，流式细胞术观察Hep-2细胞凋亡率的变化，体外侵袭实验观察Hep-2细胞侵袭力的改变。结果DRB可抑制Hep-2细胞的增殖，呈时间和剂量效应关系。流式细胞仪检测二倍体峰前出现凋亡峰，10、20、40、80μmol／LDRB与Hep-2细胞共孵育24h后的细胞凋亡率分别为8．51％、11．26％、14．99％、25．31％。体外侵袭实验显示，DRB在10μmol／1，时即能抑制Hep-2细胞的体外侵袭力，随浓度提高，抑制作用增强。结论DRB能抑制Hep-2细胞增殖，降低细胞侵袭性，诱导细胞凋亡。     

019 成神经管细胞瘤的靶向治疗[英]／Bradbury J／／Drug Discov Today.

研究者报道小分子的声波障碍(Shh)通路抑制剂可以根除小鼠脑恶性肿瘤模型中的成神经管细胞瘤。可以阻断平滑滤波器(SMOH)功能的苯并咪唑衍生物HhAntag 691是一个这类化合物的例子，显示出有希望治疗成神经管细胞瘤。但是，这项工作只是在小鼠中进行，对它是否可以应用于人的推论应保持谨慎。     

兰索拉唑合成路线图解

兰索拉唑(1ansoprazole,1),化学名为2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑,是由日本武田公司开发的H /K-ATP酶抑制剂,于1991年首次在法国上市,用于食管炎和十二指肠溃疡的短期治疗[1,2].与奥美拉唑(omeprazole)相比,由于1的吡啶环4-位引入了三氟乙氧基,使得1具有更好的疗效、较少的副作用和更强的稳定性[3].     

苯并咪唑对线虫的作用及线虫抗药性机制的研究进展

苯并咪唑对线虫作用的基本方式是在线虫微管蛋白结合而抑制微管的聚合，并由此引起一系列继发的生化和生理学效应。苯并咪唑的选择性毒杀机制在于与线虫微管蛋白的高亲和性结合，而线虫的抗药性 β－微管蛋白基因的改变使其蛋白结构发生变化，导致与苯并咪唑高亲和结合下降或结合位点丢失。     

非甾体类孕酮受体配体构效关系的研究进展

孕酮受体配体(PRLs)通过孕酮受体介导发挥作用,有广泛的妇科疾病治疗前景.目前临床用药多为甾体类,不良反应多,临床应用极为有限.非甾体类PRLs具有高度的受体和组织选择性,有望降低不良反应,扩大其在临床上的应用.文中分类综述近年来非甾体类PRLs的研发进展,其中包括吲唑类、哒嗪类、苯并吡喃并喹啉类、苯并嗯嗪类、吲哚类、苯并咪唑和苯并噻唑类、氢化喹啉、吡唑类、二氮革类、苯并吲哚及萘并呋喃类化合物.     

2,4，6-三（1H-苯并眯唑-2-基）吡啶和2，4，6-三（1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基）吡啶的微波辐射合成

苯并咪唑类衍生物及其金属配合物具有良好的生物活性，可用作抗寄生虫药和质子泵抑制剂等。近年来的药理研究证明，此类化合物对肝炎、骨炎、脾炎等也具有治疗和预防作用，还可作为有机合成反应的中间体。三苯并咪唑类和三吡啶并咪唑类化合物亦具有类似的生理活性。     

4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑的合成

目的：合成抗高血压药替米沙坦的重要中间体4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑.方法：以3-甲基-4-氨基苯甲酸甲酯为原料,经酰化、硝化、还原、环合4步反应制得目标化合物.结果：文献报道的相应各步反应条件得以优化,产率由39.6%提高到62.54%.结论：本方法简化了操作步骤,优化了反应条件,降低了成本,提高了收率.     

5,6—二甲基苯并咪唑的合成

以邻二甲苯为原料经乙酰化、肟化、重排、硝化、还原、环化合成５,６－二甲基苯并咪唑,总收率达４０％。     

TBZ乳胶涂料的防霉试验研究

TBZ乳胶涂料为一新研制的苯丙乳胶墙壁涂料。实验室试验表明,该涂料对青霉、曲霉等9种霉菌的抑菌圈直径>4.0cm者占88.9％。涂料经水淋、紫外线照射和热处理,仍能保持较好的抗霉效果。用于墙壁,4年内无发霉现象。用无防霉剂涂料墙壁,2周后即有霉斑出现。