N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类的合成及其抗疟作用

为寻找高效低毒的8-氨基喹啉类抗疟新药,用1-[(3-氯丙基)-4-(氨基烷基)]哌嗪在三乙胺存在下与环上取代的8-氨基喹啉缩合,合成了一系列 N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类化合物(1～20)。其中多数对鼠伯氏疟原虫感染的抑制性治疗均具一定的活性,在20mg/kg×4d 的剂量下,化合物1,6,10和19的原虫抑制率为100%。在病因性预防筛选中,化合物1,18和19可使感染约氏疟原虫子孢子的实验鼠全部得到保护。化合物1在10mg/kg×3d 的剂量下仍有4/5的实验鼠保持阴性,仍比伯喹为优。     

蒿甲醚及其在预防日本血吸虫病中的应用

蒿甲醚是青蒿素的甲基醚衍生物，青蒿素是由菊科植物黄花蒿中提取的具有抗疟作用的有效成分，青蒿素或蒿甲醚属于含过氧基团的倍半萜类化合物，系新类型的抗寄生虫药物。观察发现，蒿甲醚有明显的预防血吸虫病的作用，因而受到人们的高度重视。     

陵水暗罗活性成分研究

从陵水暗罗(polyalthia nemoralis A.etDC)根的乙醇提取物中分离得到五个化合物。经光谱(UV,IR,¹H-NMR,¹³C-NMR,DEPT和MS)解析和化学反应,分别鉴定为暗罗素(zincpolyanemine,PN1),2-巯基吡啶-N-氧化物铜盐(PN₂),β-谷甾醇(PN₃),β-谷甾醇-β-D-吡喃葡萄糖甙(PN₄)和2-巯基吡啶-N-氧化物-2-S-β-D-吡喃葡萄糖甙(PN₅),其中PN₅为新化合物,PN2为新天然产物。PN1和PN2有较强抗疟、防霉杀菌作用。PN5的抗疟、防霉试验尚在进行中。     

矿泉“851”对抗疟治疗的非特异性免疫作用

感染伯氏疟原虫(P.berghe ANKA株)小鼠,经矿泉“851”及与抗疟酮合用治疗后,腹腔巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数明显高于感染对照组(P<0.01)。两组药均能提高小鼠单核巨噬细胞系统(MPS)对碳微粒的廓清率,其K值与对照组相比,P<0.01,MPS活性的增强程度与其疟原虫的抑制率成正相关。     

苦木科植物化学成分及生物活性研究进展

对有关苦木科植物中的苦味素、生物碱、蒽酮等化学成分及其在抗肿瘤、杀虫、拒食、抗疟等方面的研究进展进行了综述．以期为全面开发利用苦木科植物提供参考。     

愈伤组织培养物中的铁屎米-6-酮生物碱

苦木科植物Eurycoma longifolia是一种生长在东南亚地区的小树，其根在泰国用作滋补剂，并有抗痛和抗疟作用。在对其愈伤组织培养的研究中，分离得到4种铁屎米-6-酮生物碱。     

HPLC和TLCS测定绵马贯众抗疟有效部位中东北贯众素含量

绵马贯众是鳞毛蕨科植物粗茎鳞毛蕨Dryopteriscras sirhizomaNakai的干燥根茎及叶柄残基 ,为较常用中药 ,具有清热解毒、驱虫等功效。现代药理研究表明绵马贯众具有抗肿瘤和抗病毒作用。笔者首次发现绵马贯众具有抗疟活性并已获得发明专利。本实验分别采用HPLC和TLCS对 6批抗疟有效部位进行了含量测定。1　仪器与试药Waters 15 2 5泵 ;Waters 2 4 87双波长紫外检测器 ;Waters717自动进样器 ;日本岛津CS - 90 0 0双光束双波长薄层扫描仪 ;所用试剂均为分析纯 ;东北贯众素为自制品 (HPLC测定纯度为 96 .6 0 % )。2　方法与结果2 .1　H…     

多花苦香木中新的抗疟苦木素类化合物

多花苦香木Simabb orinocensis Kunth所含的苦木素类化合物具多种药理活性。作者从该植物根皮中分离鉴定了一新的抗疟苦木素类化合物orinocinolide(1)及一个已知成分simalikalactone D(2)，研究了它们的抗疟和细胞毒活性。