以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究

基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL^-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。     

药学干预对喹诺酮类药物应用影响

目的 探索药学干预对喹诺酮类药物应用的影响.方法 选取2016年3月—2017年3月到医院接受喹诺酮类药物治疗的患者进行研究,分为药物干预前、干预后两组,喹诺酮类药物使用过程中采用药学干预的方法 进行护理,对比干预前后喹诺酮类药物的耐药率、不合理用药率和不合理使用情况.结果 药学干预后,喹诺酮类药物对肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的耐药率降低,且不合理联合用药、不合理用法用量和用药禁忌等不合理用药率也显著降低,不合理使用情况也在逐渐减少(P<0.05).结论 药学干预对喹诺酮类药物的应用效果显著.     

氨基糖苷类抗生素的发展历程

抗生素的定义，首先来自于20世纪40年代链霉素的发现。在随后的几十年中，其他氨基糖苷类抗生素家族被大量发现并广泛应用，一度成为抗革兰阴性菌感染的首选抗生素。但由于其毒副作用较大，并且细菌对其不断产生耐药性，加上其他结构类别的新型抗生素的不断发现，使其一度几乎退出历史舞台。然而随着多重耐药细菌引起的感染率急剧上升，人们开始关注氨基糖苷类抗生素作为几种重要的治疗革兰阴性病原体的方案之一，并且发掘了其在治疗感染性疾病、艾滋病和遗传性疾病的潜力，使这个“老牌”抗生素重焕生机。     

Ketek有肝损害

EMEA要求Sanofi-Aventis公司在其第一个ketolide类抗生素Ketek（telithromycin）（Ⅰ）的商标中添加强调其对肝脏有损害的警告。EMEA审查了与此药应用相关的严重肝损害病例后提出这项要求。这是一项预防性措施，使（Ⅰ）正在进行的上市批准的全部收益／风险评价结果悬而未决。EMEA指出它已经回顾了严重急性肝炎病例，包括肝衰竭，其中有些是致命的。这包括最近在《内科年鉴》中报道的三例病例。     

支原体对氟喹诺酮类药物体外耐药性调查

目的调查支原体对氟喹诺酮类药物（FQs）的耐药状况，为临床治疗提供参考依据。方法将2005年国内公开发表的53篇文献报道的支原体对6种FQs的耐药率进行了统计分析。结果统计涉及国内13个省市共计30832株支原体，左氧氟沙星（LEV）、氧氟沙星（OFL）、环丙沙星（CIP）、司帕沙星（SPA）在各省之间最高和最低耐药率分别有极显著差异（P〈0．005），耐药率范围分别是4．6％～68％，17、2％～82．7％，10．3％～65、3％，8．2％～60％，最高耐药率都已达到或超过60％；4种药物的耐药率男女之间均有极显著差异（P〈0.005），在2000—2004年5年中均有不同程度增长；总的平均耐药率LOM接近1／5，LEV超过1／4，OFL和SPA将近1／3，CIP和NOR则超过1／2。结论CIP和NOR耐药率较高，临床应放弃这两种药物对支原体的经验治疗，加强药物敏感监测，选择敏感药物。     

左氧氟沙星治疗下呼吸道感染的疗效评价

左氧氟沙星是新型长效的第三代喹诺酮类抗生素。为了观察盐酸左氧氟沙星注射液治疗下呼吸道感染的疗效，我们对198例下呼吸道感染用盐酸左氧氟沙星注射液进行了疗效观察，同时与氧氟沙星注射液进行随机对照研究。     

红霉素及其衍生物治疗慢性鼻窦炎临床观察

慢性鼻窦炎是临床上最常见多发的慢性疾病，近年来鼻内镜技术日益成熟，近20年治疗效果有了显著提高，但仍有部分病例（10％～20％）无论采用鼻内镜手术治疗还是非手术治疗效果仍令人失望。慢性鼻窦炎常表现为持续鼻塞、流涕，伴有头痛、头晕等，鼻内镜下鼻窦黏膜呈增生水肿和息肉样变，部分黏膜出现囊性变，窦腔内分泌物多为黏液性，CT示广泛鼻窦黏膜病变，往往累及全组鼻窦。病理特点为损伤局部出现嗜酸性细胞，Th2样淋巴组织、成纤维细胞、肥大细胞、杯状细胞聚集和黏膜细胞增生等。这就需要一个抗生素治疗的过程，新近一些临床研究提示，红霉素等大环内酯类抗生素可缓解临床鼻窦炎的症状及使鼻息肉缩小。     

喹诺酮类药物致急性肾衰临床分析

目的分析喹诺酮类药物对肾脏功能的影响。方法对近14年来应用喹诺酮类药物引起急性肾衰（ARF）29例进行分析。结果应用5d以内者ARF的发生率为10．3％，随着应用时间延长，发生率逐渐增高；55岁以下ARF发生率为2．0％，随年龄增大，发生率逐渐增高；非少尿型ARF预后较好，少尿型预后较差。结论年龄越大，疗程越长，ARF发生率越高。     

阿莫西林／克拉维酸的不良反应相关费用更高

根据在美国华盛顿举行的第45届抗生素和化疗国际研讨会（ICAAC）上提交的研究结果，使用阿莫西林（amoxicillin）（I）和克拉维酸（clavulanicacid）（Ⅱ）所致不良反应引起的医疗保健资源的使用要高于克拉霉素（clarithromycin）（Ⅲ）或喹诺酮类药物所引起的医疗保健资源的使用。