马钱子碱在小鼠体内的组织分布

目的:研究马钱子碱在小鼠体内的组织分布。方法:小鼠灌胃60 mg.kg-1及静注10 mg.kg-1马钱子碱后用荧光分光光度法测定不同时间的组织浓度。结果:2种途径给药后马钱子碱在小鼠主要脏器分布相似,组织中以肝脏及肾脏浓度最高,然后依次是脾、心、肺、脑和胃,脂肪和骨骼肌含量最低。结论:马钱子碱在小鼠体内分布较广,且可穿透血脑屏障,进入中枢神经系统发挥作用。     

反相离子对HPLC同时测定制马钱子中4种生物碱的含量

目的建立同时测定制马钱子中4种生物碱士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物含量的反相离子对HPLC法。方法应用Lichrospher S C18色谱柱(4.6mm×300mm,5μm),以乙腈-水(38:62,每1000mL加入磷酸二氢钾3.4g和十二烷基硫酸钠1.7g)为流动相,流速:1.0mL.min-1,柱温:30℃,检测波长:260nm。结果4种生物碱士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物和马钱子碱氮氧化物的线性范围分别为13.7～219.1,12.55～200.8,0.3743～5.988和0.6225～9.96mg.L-1(r>0.9999),平均回收率分别为98.0%,102.2%,103.3%和99.9%(RSD均小于2.5%)。结论该方法简便、准确,重复性好,适用于制马钱子中士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化物、马钱子碱氮氧化物的含量测定。     

HPLC法测定龙马腰痛胶囊毒性成分含量的研究

目的:对龙马腰痛胶囊组方中制川乌、制马钱子毒性成分的含量进行测定,为修订该制剂标准提供依据.方法:采用高效液相色谱(HPLC)法对龙马腰痛胶囊中所含双酯型生物碱、士的宁和马钱子碱进行含量测定并确定其限度.结果:龙马腰痛胶囊每粒含双酯型生物碱总量≤0.15 mg,士的宁含量为0.886～2.75 mg,马钱子碱含量为0....     

马钱子碱对小鼠淋巴细胞功能的影响

目的　观察镇痛剂量的马钱子碱（ Ｂｒｕ） 对小鼠淋巴细胞功能的影响。方法　测定绵羊红细胞（ Ｓ Ｒ Ｂ Ｃ） 致敏小鼠血清溶血素及脾抗体分泌细胞（ Ａ Ｆ Ｃ） 水平, 二硝基氯苯（ Ｄ Ｎ Ｃ Ｂ） 所致小鼠迟发性超敏反应（ Ｄ Ｔ Ｈ） ,以及丝裂原诱导小鼠脾淋巴细胞增殖和产生 Ｉ Ｌ ２ 能力。结果　 Ｂｒｕ（１０ 及２０ ｍｇ·ｋｇ － １ ,ｉｐ 显著增强小鼠对 Ｄ Ｎ Ｃ Ｂ 的特异性细胞免疫反应,但５ ,１０ 及２０ ｍｇ·ｋｇ － １ 不影响对 Ｓ Ｒ Ｂ Ｃ 的特异性体液免疫反应。对环磷酰胺（ Ｃｙｃ） 降低的上述反应,３ 个剂量的 Ｂｒｕ均有显著恢复作用（ Ｐ＜ ００５ ～００１） 。 Ｂｒｕ １０ ｍｇ·ｋｇ－ １ ｉｐ增强 Ｃｏｎ Ａ 及 Ｌ Ｐ Ｓ 诱导的脾淋巴细胞增殖（ Ｐ＜ ００５） ,对 Ｃｙｃ 所降低的脾淋巴细胞尤其 Ｔ 细胞增殖反应, Ｂｒｕ ５ ～２０ｍｇ·ｋｇ － １ 范围内均使其恢复（ Ｐ＜ ００５ ～００１） 。 Ｂｒｕ ０１ ～１００ ｍｇ· Ｌ－ １ 在体外对丝裂原诱导小鼠脾淋巴细胞产生 Ｉ Ｌ ２能力无明显影响。结论　镇痛有效剂量的 Ｂｒｕ 对小鼠淋巴细胞具有功能依赖性的免疫调节作用     

反相高效液相色谱法同时测定马钱子酊中士的宁和二甲氧基士的宁的含量

目的：建立马钱子酊中士的宁和二甲氧基士的宁（马钱子碱）的含量测定方法。方法：采用反相高效液相色谱法以甲醇-乙腈-水-冰醋酸（35：40：25：0.5）为流动相，Zorbax SB-C18 ODS(4.6mmx 250mm，5цm)为分析柱，紫外线测定波长为254nm。结果：二甲氧基士的宁线性范围为0.05-0.45цg，r=0.9997，测量平均回收率为99.4%，RSD为2.2%；士的宁线性范围为0.06-0.54цg，r=0.9994，测量平均回收率为101.3%，RSD为1.22%。结论：本法简便，快速，灵敏。     

双波长法测定马钱子中马钱子碱和士的宁含量及马钱子炮制原理探讨

报道了以双波长分光光度法同时测定马钱子中马钱子碱、士的宁含量。本法可消除马钱子碱和士的宁相互间的干扰,可用作生药及其炮制品质量控制手段,分析了法定方法中存在的问题。考察了马钱子碱和士的宁对热稳定性,探讨了马钱子炮制减毒的机理。     

通脉丸溶出液中士的宁和马钱子碱的含量测定

目的:建立通脉丸溶出液中士的宁和马钱子碱的含量测定方法。方法:采用超高效液相色谱法测定通脉丸溶出液中士的宁和马钱子碱的含量,色谱条件:Acquity UPLC BEH C_(18)(2.1 mm×100 mm,1.7μm)色谱柱,以乙腈-0.02 mol·L~(-1)磷酸二氢钾与0.014 8 mol·L~(-1)庚烷磺酸钠等量混合溶液(用体积分数10%磷酸调节PH为2.8)(17∶83)为流动相;检测波长为260 nm;流速为0.3 m L·min~(-1);柱温30℃。结果:本方法对通脉丸溶出液中士的宁与马钱子碱均能适用,其中马钱子碱在3.712~74.24μg、士的宁在3.472~69.44μg内呈良好线性关系,r~2=0.999 9,平均加样回收率分别为102.65%(RSD 1.08%),104.19%(RSD 1.46%)。结论:该法分离效果好,专属性强,操作简便快捷,适用于通脉丸溶出液中马钱子碱与士的宁的测定。     

马钱子碱透皮贴剂镇痛实验研究及对大鼠脑啡肽含量的影响

目的 研究马钱子碱透皮贴剂对小鼠和大鼠的镇痛作用及对大鼠脑啡肽含量的影响.方法 (1)小鼠的镇痛实验采用电刺激法,将50只小鼠随机分成空白对照组、芬太尼组及马钱子碱透皮贴剂小、中、大剂量组,分别给药后,用电刺激法观察给药后20 min及1、2、4、8、10 h不同时间点小鼠痛阈值的变化;(2)大鼠的镇痛实验采用5-HT致痛法,将50只大鼠随机分成5组,分组方法同前,分别给药后30 min给予5-HT致炎,用足压痛法观察给药后1、2、4、8 h不同时间点大鼠致炎足的痛闽值的变化.(3)将另50只大鼠随机分成5组,分组方法同前,给药后30 min分离大鼠脑功能区,采用放射免疫分析法观察给药后大鼠脑内脑啡肽的含量的变化.结果 马钱子碱贴剂能提高小鼠电刺激致痛的痛阈值,能提高5-HT致痛的大鼠镇痛率和大鼠大脑功能区脑啡肽的含量.结论 马钱子碱透皮贴剂对小鼠电刺激和大鼠5-HT致炎引起的疼痛有一定的镇痛作用,其作用的机制与增加脑功能区脑啡肽的含量有关.     

不同透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收的影响

目的考察不同透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,选用离体猪耳朵皮为屏障,考察不同类型的透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果除吐温-80外,各透皮促进剂均能提高马钱子碱的透皮速率,促透能力由弱至强依次为桉叶素<油酸<氮酮<肉豆蔻酸异丙酯<柠檬烯。结论本研究可为马钱子碱外用剂型的选择与优化提供指导。     

马钱子碱双层渗透泵控释片的研制及处方优化

目的 制备马钱子碱双层渗透泵控释片,通过正交试验优化处方,并探讨最佳处方的释药机制。方法 以累积释放度及释药曲线是否呈线性作为评价指标,单因素试验考察PEO N750、PEO Coagulant和致孔剂PEG 4000用量以及包衣增重对马钱子碱双层渗透泵控释片体外释药情况的影响。设计正交试验优化马钱子碱双层渗透泵控释片处方,并对最佳处方体外释药行为进行模型拟合。结果 正交试验结果表明,PEO N750用量对马钱子碱双层渗透泵控释片体外释药行为有显著性影响（P<0.05）,最佳处方：PEO N750 175 mg,PEO Coagulant 65 mg,PEG 4000用量为11%,包衣增重7%。马钱子碱双层渗透泵控释片最佳处方在12 h内释药速率恒定,12 h内累积释放度达93.14%。结论 研制的马钱子碱双层渗透泵控释片在12 h内具有明显的零级释放特征,可有效控制马钱子碱缓慢、恒速释放。