盐酸特拉唑嗪胶囊的稳定性研究

目的：考察盐酸特拉唑嗪胶囊的稳定性。方法：通过影响因素(强光照射、高温、高温)，加速和留样考察实验，以含量为测定指标，考察胶囊的含量变化。结果：在温度40℃、60℃、光照3500LX及RH75％等因素影响下，胶囊的含量无明显变化。结论：在25℃时，通过经典恒温加速试验推测盐酸特拉唑嗪胶囊的失效期为2年。     

HPLC法测定盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度

目的:建立盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度的高效液相色谱分析方法.方法:以C18(4.6×250mm,5μm)为色谱柱,甲醇-水-冰醋酸-三乙胺(500:500:10:0.3)为流动相,流速为1.0ml·min-1,检测波长为246nm.结果:盐酸特拉唑嗪在0.4～4.0μg·ml-1的浓度范围内,呈现良好线性相关(r=0.9995);平均回收率为99.5%,RSD为1.0%(n=9);三批样品测定结果符合规定.结论:采用本法测定盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度,空白辅料峰与盐酸特拉唑嗪峰良好分离,有效消除空白胶囊与辅料干扰,且具有专属性强,灵敏度高,准确度好,简便快速等特点.     

沙巴棕软胶囊联合特拉唑嗪治疗良性前列腺增生的临床研究

目的探讨沙巴棕软胶囊联合特拉唑嗪治疗良性前列腺增生的临床疗效。方法选取2017年2月—2017年6月郑州市第一人民医院收治的良性前列腺增生患者88例,随机分为对照组(44例)和治疗组(44例)。对照组睡前口服盐酸特拉唑嗪片,2 mg/次,1次/d。治疗组在对照组基础上口服沙巴棕软胶囊,160 mg/次,2次/d。两组患者均经过3月治疗。观察两组患者临床疗效,比较治疗前后两组患者前列腺体积、残余尿量、最大尿流率(Q_(max))、血清指标和国际前列腺症状(IPSS)评分。结果治疗后,对照组临床有效率为79.55%,显著低于治疗组的95.45%。两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组前列腺体积、残余尿量均显著减小,而Q_(max)明显增加,同组比较差异具有统计学意义(P0.05);且治疗组上述指标明显好于对照组(P0.05)。治疗后,两组血清Bcl-2、白细胞介素-6(IL-6)、IL-17水平均明显降低,IL-2水平均明显增加,同组比较差异具有统计学意义(P0.05);且治疗组上述指标明显优于对照组(P0.05)。治疗后,两组患者IPSS评分均明显降低(P0.05);且治疗组比对照组降低的更显著(P0.05)。结论沙巴棕软胶囊联合盐酸特拉唑嗪片治疗良性前列腺增生可有效改善患者临床症状和细胞因子水平,具有一定的临床推广应用价值。     

国产盐酸特拉唑嗪片在人体内的药动学研究及生物等效性评价

目的对两种盐酸特拉唑嗪片在健康青年志愿者体内的药代动力学和相对生物利用度进行研究,并评价其生物等效性。方法单剂量口服盐酸特拉唑嗪片剂2 mg后,用HPLC法测定血药浓度,所得数据用BECS软件计算药动力学参数并进行等效性评价。结果两种盐酸特拉唑嗪片剂的药动学参数分别为:T1/213.39±1.89和13.00±2.32 h,Tmax 1.33±0.30和1.36±0.29 h,Cmax27.83±5.34μg.L-1,和28.62±5.35μg.L-1,AUC0→t342.31±61.18和334.93±73.08μg.h.L。两种特拉唑嗪片剂的相对生物利用度F1(AUC0→t)=96.92%±0.21,F2(AUC0→∞)=96.41%±0.21。结论经统计学分析,两种特拉唑嗪片剂的药动学参数之间差异均无显著性(P>0.05),两种制剂生物等效。     

Stability-Indicating RP-HPLC Method for the Simultaneous Determination of Prazosin, Terazosin, and Doxazosin in Pharmaceutical Formulations

The current study was carried out with an attempt to separate similarly structured title drugs by liquid chromatography. Spectrophotometric techniques were generally insufficient under these conditions because of the spectral overlapping of drugs with similar functional groups. The pharmaceutical drugs prazosin, terazosin, and doxazosin contain the same parent quinazoline nucleus, thus making it especially difficult to separate the former two drugs because of their very similar structures. A simple and sensitive method for the routine determination of these drugs in pharmaceutical formulations was attempted. We found that the mobile phase consisting of A: ACN–diethylamine (0.05 ml), B: methanol, and C: 10 mM Ammonium acetate separated these drugs effectively. Separations were carried out on a new Kromasil C18 column (250 × 4.6 mm, 5.0 μm) at 254 nm wavelength. The calibration curve was found to be linear in the range of 2–500 μg/ml. The stated method was then validated in terms of specificity, linearity, precision, and accuracy. Additionally, the proposed method reduced the duration of the analysis.     

荧光猝灭法研究α1受体拮抗剂与牛血清白蛋白的相互作用

目的 研究这α1受体拮抗剂(盐酸特拉唑嗪、盐酸哌唑嗪、盐酸阿夫唑嗪)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用及机制.方法 用荧光猝灭反应和Fǒrster非辐射能量转移机制.结果 α1受体拮抗剂与BSA间的猝灭过程是静态猝灭过程;求得25°C时与BSA间的结合常数KA分别为1.8×104、2.0×104、2.5×104L·mol-1;结合位点数n分别为1.29、1.14、1.32;结合距离r分别为4.91、4.69、4.71 nm;能量转移效率分别为0.058、0.078、0.085.结论 α1受体拮抗剂与BSA间的主要结合力为静电作用力,与蛋白结合作用机制相似.     

Efficacy and Safety of Terazosin to Improve Voiding in Spinal Cord Injury Patients

Abstract

A total of 28 male spinal cord injury (SCI) patients were enrolled in an open label study to evaluate the efficacy and safety of terazosin to improve voiding. All patients were started on 1 mg daily dose at bedtime. The dosage was gradually increased to 1–2 mg twice daily, depending upon patient tolerance and a minimum acceptable systolic blood pressure of 90 mm Hg. Urodynamic evaluation was done in 24 patients prior to and one week after a maximum tolerated dose was established for at least 48 hours. The maximum dose varied from 1 to 5 mg daily. Subjective improvement in voiding was noticed in 50 percent of patients. Objective assessment with urodynamics showed a mean drop in maximum voiding pressure of 35 cm H2O (range 9–65 cm H2O) in only 42 percent of patients. Subjective improvement in voiding occurred in 14 of 17 patients with absent detrusor sphincter dyssynergia. The drug was discontinued in three patients with side effects of syncope in one patient, lethargy in another and body rash in the third. Because the tolerance dose of terazosin is variable and the therapeutic response is unpredictable, urodynamic monitoring is recommended to accomplish a useful outcome. (J Spinal Cord Med; 18:236–239)     

盐酸特拉唑嗪治疗中国人群良性前列腺增生患者的多中心临床研究

目的 评价维持剂量盐酸特拉唑嗪治疗中国人群BPH患者的有效性、安全性和依从性. 方法2007年6月至2008年3月在中国32家泌尿外科中心开展了多中心、前瞻性临床研究,方案为口服盐酸特拉唑嗪1～4 mg,1次/d,共4周.主要评价指标是治疗2、4周时患者IPSS变化值;次要指标是治疗4周时Qmax,QOL变化值,治疗2、4周时血压变化值以及4周内脱落率.并通过对不良事件的分析评估其安全性. 结果共纳入1006例BPH患者(FAS集),资料合格者992例(PP集),合并高血压病344例.FAS集患者IPSS从基线的22.32±6.13降至2周时的16.98±5.92以及4周时的14.00±5.52(P＜0.01);PP集患者IPSS从基线的22.32±6.15降至2周时的16.96±5.93及4周时的13.95±5.52(P＜0.01).以IPSS与基线相比下降＞30%定义为有效,2周末有效率为26.54%,4周末为60.64%.治疗4周后Qmax 和QOL均有显著增高,分别改善32%和45%(P＜0.01).对于血压正常或高血压获得控制的患者,盐酸特拉唑嗪对血压的影响较小;而对伴有未治疗或未能控制血压的高血压患者,盐酸特拉唑嗪能一定程度降低血压(P＜0.05).治疗中不良事件发生率低,最常见为头晕(3.68%).研究结束时960例仍继续服药. 结论盐酸特拉唑嗪能有效改善中国人群BPH患者症状,显著提高生活质量,同时具有良好的安全性和依从性.     

HPLC 法测定盐酸特拉唑嗪胶囊的含量和有关物质

目的:建立了HPLC 法测定盐酸特拉唑嗪胶囊的含量及有关物质.方法:色谱柱为Thermo C18柱(250×4.6mm,5μm),流动相:乙腈-三乙胺高氯酸溶液(取三乙胺2ml,置1000ml水中,用高氯酸调节pH2.0)(20:80),检测波长246nm,流速:1.0mL·min-1,柱温:40℃.结果:盐酸特拉唑嗪...     

α受体阻滞剂治疗良性前列腺增生症的疗效比较

目的评价坦索罗新与特拉唑嗪治疗前列腺增生的效果和对血压影响的差异。方法将我院门诊治疗的前列腺增生患者随机分为2组,分别接受坦索罗新（每日0.4mg）和特拉唑嗪（每日4mg）治疗,评价治疗1个月后2组患者IPSS评分、血压和副作用发生率的差异。结果治疗1个月后特拉唑嗪组IPSS评分要显著优于坦索罗新组（42.50%vs34.29%,P〈0.05）,但特拉唑嗪组有2例患者出现头晕、恶心等不适。结论不同α受体阻滞剂对前列腺增生症的效果存在差异,特拉唑嗪的治疗效果更好,坦索罗新对血压的影响更小,相对更安全。