“酶抑制剂”类药物快速崛起国际市场

什么是“酶抑制剂”?简而言之,能附着在酶分子上面并起到阻止其发挥酶活力作用的小分子药物即为酶抑制剂。生理学家早已揭示:人类的很多种疾病(尤其一些慢性病如心血管病,胃肠道疾病,获得性免疫缺损疾病如艾滋病,肿瘤疾病,肝炎,男性性功能障碍症,糖尿病,类风湿性关节炎,牛皮癖,帕金森氏病,流感等等)均与体内酶活动有关。医药研究人员因此设想,如能开发出可抑制这些酶活动的药物,就能有效控制或治愈这些疾病。     

治疗流感新药baloxavir marboxil的药理作用及临床评价

流行性感冒发病率高,传染性强,且流感并发症的发病率和死亡率最高。2018年10月,美国食品药品管理局(Food and Drug Administration,FDA)加速批准新型的帽依赖性核酸内切酶抑制剂baloxavir marboxil上市,用于治疗12岁及以上有流感症状且不超过48 h的急性单纯型流感患者。临床研究显示,baloxavir marboxil对流感有较好的客观缓解率。本文对其药理作用、临床评价、安全性及用法用量等进行简要概述。     

ARHGAP12在小鼠戊四氮癫痫模型中的表达

目的观察Rho GTP酶激活蛋白12(Rho GTPase-activating protein 12,ARHGAP12)在戊四氮(pentylenetetrazol,PTZ)致癫小鼠模型中的表达情况。方法 25只C57BL/6小鼠随机分为癫痫组和对照组。分别应用Westernblot和免疫组织化学染色检测ARHGAP12的表达情况;应用免疫荧光染色对ARHGAP12进行定位。结果ARHGAP12定位于神经元的细胞膜;在癫痫模型中,ARHGAP12的表达水平较对照组明显增高(*P <0. 05,**P <0. 01)。结论 ARHGAP12定位于海马神经元的细胞膜;在小鼠PTZ癫痫模型中,ARHGAP12高表达,提示其可能参与癫痫的形成。     

沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭治疗中的应用

心力衰竭是一种慢性疾病，是心脏无法泵出足够的血液为其他身体器官提供氧气，从而引发呼吸短促、疲劳和水肿等症状。目前其治疗包括病因治疗、一般治疗、药物治疗及非药物治疗等，其中血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）是当前新研发出的一类抗心衰药物，沙库巴曲缬沙坦是其代表药物，具有阻断肾素-血管紧张-醛固酮系统（RAAS）及抑制脑啡肽酶（NEP）的双重作用，新的欧美指南均推荐用于射血分数降低心力衰竭（HFrEF）的治疗。本文现就沙库巴曲缬沙坦在心力衰竭治疗中的作用机理、临床试验、药物安全性作一综述，旨在为该病的临床治疗提供参考。     

肝肾功能受损者能否用依那普利？

17年糖尿病病史，收缩压高，脉压差大，糖尿病早期肾病（微量白蛋白98毫克，尿蛋白＋＋）。现服用降压药伲福达，每日2次，每次1片。依那普利，每日2次，每次1粒。依那普利的说明书中明确写出肝、肾有损害者要慎用，而《糖尿病新世界》2005第4期关于糖尿病肾病治疗新进展一文（第20页）认为依那普利（血管紧张素转换酶抑制剂的一种药）对糖尿病早期肾病有一定治疗作用，此说法是否有矛盾？我该不该服用依那普利来降血压？     

外伤性尿崩症2例报告

例1：患者男性，40岁，已婚。于1988年4月6日头部被汽车撞伤，伤后昏迷约30分钟，立即送我院。人院时查体：意识呈朦胧状态、躁动，前额头皮肿胀、双眼眶周围青紫。人院后给予对症治疗，病情渐趋好转，于受伤后第13天出现多饮、多尿，约半小时至一小时排尿一次，24小时饮水量7～8升。病人烦渴、全身无力。患者既往健康。化验检查：尿糖(一)，尿     

端粒酶核酶hTERT 5''RZ时辰治疗人肝癌裸鼠移植瘤

我们在既往的研究中 ,为探讨肝癌裸鼠移植瘤细胞DNA合成与端粒酶表达的生物节律 ,在时辰同步化裸鼠中构建了肝癌细胞SMMC 772 1裸鼠移植瘤。继续在程控光照条件下饲养 ,于光照后 3,6 ,9,1 2 ,1 5 ,1 8,2 1小时取样 ,用流式细胞仪测定各时期细胞DNA含量 ,细胞周期分布及端粒酶活性水平。结果 ,肝癌裸鼠移植瘤细胞DNA合成随昼夜节律变化 ,且伴随端粒酶活性的同步节律变化 ,均在光照后 2 1小时达高峰 ,光照后 9小时处于低谷 ;节律周期呈余弦分布。表明 ,肝癌裸鼠移植瘤的生长与端粒酶活性表达在静止相达高峰 ,为制定肿瘤时辰化疗方案提…     

牙龈卟琳单胞菌Gingipains及抑制剂研究进展

牙根叶体单胞菌与成人牙周炎的起始和进展密切相关，其分泌的Cingipains(牙龈素，亦称半胱氨酸蛋白酶)是主要的毒性因子之一。本文就近年来对Cingipains及其抑制剂的研究进展进行综述。     

曲美他嗪对冠状动脉粥样硬化性心脏病慢性心功能不全患者的治疗作用

近年来，随着人民生活水平的提高，冠状动脉粥样硬化性心脏病的发病率逐年升高，其所致慢性心功能不全严重威胁着患者的身体健康。如何在利尿剂、洋地黄以及血管紧张素转换酶抑制剂等常规药物治疗的基础上进一步提高效果，改善愈后，值得认真研究。而通过改善缺血心肌有氧代谢进而提高心功能，为临床治疗慢性心功能不全提供了一条新的途径。本文通过对33例冠状动脉粥样硬化性心脏病慢性心功能不全患者的研究，旨在探讨在常规药物治疗基础上加用曲美他嗪（万爽力）对心功能的影响。