人精液源性病毒感染增强因子研究进展

人精液前列腺酸性磷酸酶(prostatic acid phosphatase,PAP)多肽片段形成的淀粉样原纤维具有促进人类免疫缺陷病毒(human immunedeficiency virus,HIV)感染的作用,这些原纤维被称为精液源性病毒感染增强因子(semen-derived enhancer of viral infection,SEVI),其中PAP第248-286位多肽片段(PAP248-286)促进HIV感染的作用最强.具有阳离子特性的SEVI可通过静电作用捕获HIV颗粒而促进HIV感染.近期研究报道,SEVI对异嗜性小鼠白血病病毒相关病毒感染也有增强作用,可能与前列腺癌发生有关.某些多聚阴离子化合物和绿茶多酚成分能明显抑制SEVI活性.研究SEVI生物学特性及其功能对于HIV等病毒感染的防治具有重要意义.     

新型多肽聚酰胺-胺型靶向药物载体的载药性能及细胞吸收和毒性

背景：前期研究通过噬菌体展示体内筛选方法获得了一条NCI-H460非小细胞肺癌特异结合的多肽（Lung cancer targetingpe ptide,LCTP）,将该多肽与修饰的聚酰胺-胺型（Polyamidoamine,PAMAM）树枝状高分子材料连接制备了纳米靶向药物载体PAMAM-Ac-FITC-LCTP,该载体在体内外对非小细胞肺癌NCI-H460具有很好的靶向性。目的：在前期研究基础上,进一步研究PAMAM-Ac-FITC-LCTP靶向载体对阿霉素的包埋、释放及其细胞吸收和毒性性能。方法：以筛选到的多肽LCTP为靶向剂,构建了PAMAM-Ac-FITC-LCTP靶向载体。采用物理包埋法将PAMAM-Ac-FITC-LCTP与阿霉素连接,通过体外透析实验观察载体对药物的缓释功能,共聚焦显微镜观察细胞对药物的吸收。以游离阿霉素作为对照,MTT法观察载体载药后对NCI-H460细胞的作用。结果与结论：PAMAM-Ac-FITC-LCTP对阿霉素的最大包埋率为7.46%。载体对药物具有明显的缓释作用,离子浓度、pH和温度对药物的释放具有影响,说明PAMAM-Ac-FITC-LCTP主要是通过静电相互作用与阿霉素结合。PAMAM-Ac-FITC-LCTP/阿霉素短时间内较单独药物更高效进入NCI-H460细胞,而复合物24h的细胞毒性与阿霉素对细胞的毒性基本一致。以上结果说明PAMAM-Ac-FITC-LCTP可能是一个肿瘤治疗和诊断中很有用的药物靶向传输载体。     

反胶束液—液萃取牛血清白蛋白的动力学研究：II.反萃过程

以十六烷基三甲基溴化铵－正己醇－正辛烷反胶束溶液为萃取剂，研究了从水溶液中萃取牛血清白蛋白的动力学。在恒界面池中，通过改变搅拌转速、水相ｐＨ值和离子强度、有机相表面活性剂和助溶剂浓度，测定了在多种条件下的表观传质系数，从而判定萃取过程是由水膜扩散和界面过程共同控制。计算了扩散的传质分系数，进而获取了界面传质分系数随水相条件的变化情况，表明萃取的界面传质为一协同过程，静电作用影响到界面变形的程度，使其对传质速率的影响相当强烈。     

5000/新型多肽—PAMAM靶向药物载体载药性能及细胞吸收和毒性研究*****★

背景：前期研究通过噬菌体展示体内筛选方法获得了一条NCI-H460非小细胞肺癌特异结合的多肽，将该多肽与修饰的聚酰胺-胺（PAMAM）型树枝状高分子材料连接制备了纳米靶向药物载体（PAMAM-Ac-FITC-LCTP），该载体在体内外对非小细胞肺癌NCI-H460具有很好的靶向性[1]。 目的：以阿霉素为模型药物，研究PAMAM-Ac-FITC-LCTP对阿霉素的包埋、释放，肿瘤细胞对材料和药物复合物的吸收以及复合物的细胞毒性，对载体载药后的性能进行研究。 方法：物理包埋法将PAMAM-Ac-FITC-LCTP与阿霉素连接，通过体外透析实验研究载体对药物的缓释功能，共聚焦显微镜观察细胞对药物的吸收。以游离阿霉素作为对照，MTT法研究载体载药后对NCI-H460细胞的作用。 结果与结论：PAMAM-Ac-FITC-LCTP对阿霉素的最大包埋率为摩尔比1:3.5。载体对药物具有明显的缓释作用，离子浓度、pH和温度对药物的释放具有影响，说明PAMAM-Ac-FITC-LCTP主要是通过静电相互作用与阿霉素结合。PAMAM-Ac-FITC-LCTP/DOX短时间内比单独药物更高效的进入NCI-H460细胞，而复合物24 h 的细胞毒性与阿霉素的细胞毒性基本一致。以上结果表明PAMAM-Ac-FITC-LCTP可能是一个肿瘤治疗和诊断中很有用的药物靶向传输载体     

静电贴附海藻酸钙微球制备自组装支架

背景：微球型注射支架在软骨组织工程中具有良好的发展前景,但是常存在体内成型困难和微球游走等问题。 目的：探讨利用静电作用力将负电性海藻酸钙微球与正电性壳聚糖微球贴附在一起制备自组装支架的可行性。 方法：用乳化内部凝胶法制备表面带负电荷的海藻酸钙微球,用喷雾干燥法制备表面带正电荷的壳聚糖微球。扫描电镜观察微球的表面形貌、光学显微镜分析微球的粒径及其粒径分布,zeta电位仪测定微球的表面电位;将两种带电荷微球的悬浮液混合在一起制备自组装支架,用光学显微镜和扫描电镜观察微球间的静电贴附情况,并对支架的压缩弹性模量进行了分析。 结果与结论：海藻酸钙微球的平均粒径为52.5 μm,表面电位为-23.5 mV,壳聚糖微球的平均粒径为4.1 μm,表面电位为+9.8 mV,两种微球表面光滑,成球性良好;光学显微镜和扫描电镜下可以观察到小粒径的壳聚糖微球能够将海藻酸钙微球贴附在一起,支架的压缩弹性模量随微球固含量的增加而增加,随溶液离子强度的增加而减小,随壳聚糖微球与海藻酸钙微球质量比的增加,先增加后减小,当壳聚糖微球与海藻酸钙微球质量比为2∶1时支架的压缩弹性模量最佳。提示正电性的壳聚糖微球可将负电性的海藻酸钙微球贴附在一起而形成自组装型支架。 关键词：静电作用;海藻酸钙;壳聚糖;贴附;自组装 doi:10.3969/j.issn.1673-8225.2010.03.013     

纳米羟基磷灰石悬浮液稳定性能的研究

为了得到稳定分散的纳米羟基磷灰石水悬浮液,以羧甲基纤维素钠（CMCNa）作分散剂,采用吸光率实验考察了羧甲基纤维素钠的用量及超声分散时间对纳米羟基磷灰石水悬浮液稳定性的影响,并对其分散机理进行了初步的探讨。结果表明：CMCNa作分散剂时,能有效地分散纳米羟基磷灰石粒子,得到均匀、稳定的纳米羟基磷灰石水悬浮液体系;当CMCNa用量为0.35wt%、超声时间为150s时分散效果最佳;CMCNa分散后,体系的Zeta电位的绝对值提高了69.82mV;CMCNa对纳米HAP悬浮液的稳定分散作用主要是通过粒子间的静电作用和空间位阻来实现的。由此可见,CMCNa对HAP纳米粒子具有较好的分散效果,是制备高分散稳定HAP的理想分散剂。     

静电力对诺氟沙星与磺丁基醚-β-环糊精包合作用的影响

目的:研究主、客分子间静电力对离子型环糊精与解离型药物间包合作用的影响并探讨包合机制。方法:以诺氟沙星(norfloxacin,NFX)作为模型药物,磺丁基醚-β-环糊精(SBE--βCD)作为包合材料,分别在酸、碱及中性3种环境下,研究SBE--βCD对NFX紫外吸收光谱(UV)的影响,并测定SBE--βCD对NFX增溶作用的相溶解度图、包合物稳定常数(Ka)以及包合过程热力学参数。结果:在上述3种环境下,SBE--βCD对NFX的UV图谱的影响不同,相溶解度图、包合物Ka值也有差异,但包合作用热力学机制相同,表现为吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值。结论:静电力对离子型环糊精与解离型药物间的包合过程具有重要影响。     

吸入粉雾剂中静电作用的影响因素概述

应用于吸入粉雾剂（DPI）的药物活性成分通常是小粒径绝缘体,容易在制备与运输过程中携带电荷,增加药物之间以及药物-载体之间的黏附性,影响药物在肺部的沉积。了解DPI中粘性粉末静电作用的影响因素是至关重要的,影响因素包括粉末的电阻率、粒度分布、晶习、晶型、引湿性、环境因素、制备条件以及储存条件等。还探讨了静电力对DPI药物含量均一性、递送剂量、原料药与载体的黏附/解吸附能力以及药物在呼吸道的沉积行为的影响。对静电力的认知与理解有助于DPI产品的安全性、质量以及临床有效性的提高。     

原子力显微镜对铬天青S共振光散射法测定DNA作用机理研究

目的：探讨有机分子探针与核酸之间的作用方式和共振光散射法对核酸的测定机理。方法：以十六烷基三甲基溴化铵（CTMAB）存在下铬天青S（CAS）共振光散射（RLS）法对脱氧核糖核酸（DNA）的测定体系为研究对象，用原子力显微镜（AFM）研究CTMAB和CAS分子与DNA的作用。结果：试验表明共振光散射法对核酸的测定是基于有机分子以核酸为模板，由于静电作用在其表面聚集，形成核酸的超分子化合物。结论：DNA分子的状态改变是影响有机分子的聚集和共振散射光强度的主要因素，也是影响核酸测定灵敏度的主要内在原因。