钚促排药物的设计与合成

利用仿生化学的原理，本文设计并合成了两个儿茶酚胺类和两个羟基吡啶酮类八配位的螯合剂，初步动物试验表明，具有较强的钚促排能力。     

双分子取代苯酚类螯合剂的合成及对放射性钍的促排…

本文旨在寻找新的治疗用螯合剂，以加速排除沉积在体内的放射性钍，达到放射防护的目的，方法 首先通过Ｍａｎｎｉｃｈ反应合成双分子取代苯酚类螯合剂，然后经动物实验：ＳＤ大鼠静脉中毒＾２３４Ｔｈ后立即肌注药物，２天后解剖动物测定＾２３４Ｔｈ量，计算排出量和蓄积量，研究其促排效果。结果 所报道的螯合剂不仅能增加大鼠在尿、粪中＾２３４Ｔｈ的排除，同时能降低在肝，骨中的蓄积，呈现较好的促排效果。其中以化合物Ⅷ促     

新螯合剂对铍中毒的解毒和促排效果

本文报道了新蟹合剂8102,S186对铍中毒动物的解毒和促排作用,并与811,DTPA 进行比较,大、小鼠BeSO_4中毒后,给予不同剂量的螯合剂解毒,结果表明,8102,S186对铍中毒动物的解毒效果均优于后两种,对大鼠的解毒作用8102优于S186,但S186对小鼠的解毒作用优于8102。螫合剂对大鼠BeSO_4染毒的排铍效果实验结果证明:各螫合剂的排铍效果强弱:8102>S186>811>DTPA。8102和S186对大鼠急性铍中毒有明显的排铍效果,若染毒前1h 或延迟4h 给药,仍有显著的排铍作用,但低于即刻用药组的效果。8102对亚急性染毒带铍状态亦有较高促排铍的作用。     

二乙基二硫代氨基甲酸钠驱镍作用的实验研究

本文用大鼠研究了带-SH基的二乙基二硫代氨基甲酸钠(Dithiocarb,简称Na-DDC或称铜试剂)和不带-SH基的新螯合剂(H-73-10)的驱镍作用。结果表明,Na-DDC对羰基镍(Ni(CO)_4〕的驱镍作用明显优于H-73-10;与此相反,H-73-10对硝酸镍〔Ni(NO_3)_2〕染毒大鼠的驱镍作用却明显优于Na-DDC。     

Effect of Some Thiol Chelators on Enzymatic Activities in Blood,Liver and Kidneys of Acute Arsenic（Ⅲ）Exposed Mice

The effects of meso 2,3-dimercaptosuccinic acid(DMSA),sodium 2,3-dimercaptopropane 1-sulfonate(DMPS)and S-adenosyl L-methionine(SAM)on the enzymatic acivities of mice were studied.The mice were given intraperitoneal(i.p.)injections of these chelating agents(1 mmol/kg) and 3 h later the activity of δ-aminolevulinic acid dehydratase(ALAD) in the blld,and aspartate aminotransferase(AST),alanine aminotransferase(ALT),γ-glutamyltranspeptidase(γ-GT）,alkaline phosphatase(ALP)in the liver and kidney were determined.The activity of blood ALAD was significantly increased by the administration of DMSA and SAM while DMPS had only a moderate effect.The activities of other hepatic enzymes changed little the mice were treated with these chelating agents,except for a significant reduction in hepatic ALP activity following DMPS administration.Arsenic(Ⅲ） administration markedly increased the activities of ALT and ALP in the liver and kidneys.The changes in the enzymatic activities by treatment with arsenic were prevented by injection of DMSA,DMPS and SAM,DMSA being the most effective.These results indicate that DMSA,DMPS and SAM wer not toxic to the liver or kidnys of mice and that treatment with DMSA is more effective than DMPS or SAM in protecting mice from acute hepatic or renal toxicity caused by arsenic.     

五种螯合剂对大鼠体内微量元素影响的观察

观察了５种常用螯合剂对大鼠体内微量元素排出量、组织分布的变化。结果表明，５种螯合剂可不同程度地增加机体必需微量元素Ｚｎ、Ｃｕ、Ｍｇ和Ｃａ经尿液排出量。ＥＤＴＡ和ＤＴＰＡ的影响尤为明显。ＥＤＴＡ和ＤＴＰＡ可使Ｚｎ经尿液的排出量增加１６－５２倍，ＤＴＰＡ使肝脏Ｚｎ含量减少１５．９％（Ｐ〈０．０５），肝脏Ｃｕ含量下降６０％（Ｐ〈０．０５）。ＥＤＴＡ和ＤＴＰＡ注射后，肾中Ｚｎ含量明显增高，相当对照大鼠３．     

儿童铅中毒的预防

对小孩铅中毒使用螯合剂可以预防和治疗铅脑病.但对于轻或中度血铅增加的小孩可能引起不可逆的神经行为及认知力的改变,螯合剂对减少神经后遗症是没有效的.预防是解决铅中毒的唯一方法.从涂料和室外土壤来的家居灰尘是铅暴露的主要来源.预防方法是进行环境干预、采取临时性或永久性措施以减少小孩的铅暴露.     

环孢素与降血脂药物在器官移植患者中的相互作用

目的:综述环孢素与降血脂药物在器官移植患者中的相互作用.方法:查阅相关文献,加以综述.结果:他汀类药物的药动学可受环孢素的影响;纤维酸衍生物和环孢素是否存在相互作用尚还没有明确的结论;环孢素与胆汁酸螯合剂没有直接的显著相互作用;鱼油、普罗布考和奥利斯特均可影响环孢素的药动学.结论:环孢素和降脂药物之间相互作用研究有着重要的意义.     

地拉罗司的合成工艺研究

目的 合成地拉罗司并对工艺进行优化研究。方法 以水杨酸为原料，经与二氯亚砜氯化、水杨酰胺脱水环合和对羧基苯肼开环重排3步得到口服铁螯合剂地拉罗司。结果 地拉罗司合成总收率为59.36%。结论 对工艺进行了改进，提高了地拉罗司合成收率。