新化合物 A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ3(5),9(10)-雌甾二烯-2-酮的合成

报道新化合物A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ^3(5),9(10)-雌甾二烯-2-酮2的合成。文中探讨了用炔钾粗品对A-失碳-Δ^3(5),9(10)-雌甾二烯-2，17-二酮１和Ａ-失碳-６β，１９-环氧-Δ³-雄甾-2，17-二酮3的选择性炔化，分别得标题化合物2（44%）及Ａ-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-６β，１９-环氧-Δ³雄甾-2-酮４（６５％），４经还原性破开环氧、去羟甲基和去醋酰氧基合成了标题化合物２。四步总收率为３４％。     

反式二羟环氧苯并芘对人支气管上皮细胞中HER2/neu基因表达的影响

目的探讨环境致癌物苯并(a)芘代谢物反式二羟环氧苯并芘(BPDE)对人支气管上皮细胞HER2/neu基因表达的影响。方法利用半定量RT-PCR、SYBR GreenI实时定量RT-PCR(QRT-PCR)、Western blot及免疫细胞化学方法分别检测经2.0μmol/L反式BPDE诱发人支气管上皮细胞恶性转化细胞(16HBE-T)与对照DMSO溶剂组未恶性转化细胞(16HBE-N)之间HER2/neu基因mRNA和蛋白表达水平的差异,及两组细胞内HER2/neu蛋白表达定位分析。结果经几种不同方法检测反式BPDE恶性转化人支气管上皮细胞中HER2/neu基因mRNA和蛋白水平都比对照溶剂组细胞(16HBE-N)表达显著升高(P<0.05)。HER2/neu蛋白定位在胞膜。结论反式BPDE诱发人支气管上皮细胞恶性转化存在HER2/neu表达增高,其可能与原癌基因HER2/neu被激活作用有关。     

环氧合酶-2和血管内皮生长因子共表达与肝细胞癌血管形成的关系

目的　探讨环氧合酶 (COX) 2与肝细胞癌血管形成的关系。方法　利用免疫组织化学、Westernblot方法检测 48例肝癌组织中COX 2和血管内皮生长因子 (VEGF)蛋白及逆转录 聚合酶链反应法 (RT PCR)检测COX 2和VEGFmRNA的共表达 ,对共表达COX 2和VEGF蛋白和mRNA的肝癌组织进行微血管记数。结果　免疫组织化学检测中 ,48例肝癌组织 3 6例共表达COX 2和VEGF蛋白。类似结果见于蛋白电泳分析。RT PCR显示 ,48例肝癌组织 3 6例共表达COX 2mRNA和VEGFmRNA。两者之间的表达明显相关 (γ =0 .845 )。共表达COX 2和VEGF蛋白和mRNA的肝癌组织中 ,平均微血管数 (5 6.8± 17.5 )个 ,明显高于阴性表达组。结论　COX 2可能与肝细胞癌的血管形成有关 ,且其作用之一可能是通过上调VEGF通道来发挥的     

COX-2在系统性红斑狼疮病人PBMC中的表达及意义

目的：检测环氧全酶-2(Cyclooxygenase-2，COX-2)蛋白在系统性红斑狼疮(Systemic lupus erythematosus．SLE)患外周血单核细胞(Peripheral blood monoeytes，PBMC)中的表达情况。探讨COX-2蛋白表达水平与SLE病情活动程度之间的关系。方法：从外周血中分离PBMC后涂片，用免疫组化染色的方法测定COX-2蛋白的表达情况。结果：COX-2蛋白在SLE实验组呈高表达状态，与SLE疾病的活动性之间呈正相关。结论：COX-2的表达与SLE的发病有关，可作为今后辅助治疗措施的目标和病情变化和疗效评价的参考指标之-。     

环氧交联牛心包心瓣膜材料体外内皮化的实验研究

为了探索生物心瓣膜材料的抗钙化措施，笔者作了血和内皮细胞在ＰＣ牛心包材料上生长特性的研究。方法。ＰＣ牛心包材料，漂洗后用二种不同的粘附蛋白预衣被，种植犬的血Ｅ，未衣被组作为对照。     

环氧乙烷对大鼠DNA损伤机理的研究

为探讨环氧乙烷（ＥｔＯ）对ＤＮＡ分子水平的损伤作用，采用血红蛋白基因特异性的单引物，对用ＥｔＯ染毒不同时间的Ｗｉｓｔａｒ雄鼠和对照个体的肝、肾、睾丸等组织的ＤＮＡ进行半随机ＰＣＲ扩增。结果显示：在吸入染毒（８００ｍｇ／ｍ３）６～９周条件下，ＥｔＯ可引起肝、肾、睾丸等组织不同程度的ＤＮＡ损伤，其中睾丸组织ＤＮＡ损伤最为严重。     

环氧酶-2抑制剂对关节炎大鼠小肠黏膜的影响

目的 探讨环氧酶-2抑制剂对关节炎大鼠小肠黏膜的影响。方法 将32只雄性SD大鼠随机分为空白对照组、造模对照组、空白给药组和造模给药组,造模对照组、造模给药组给予弗氏完全佐剂右后足跖注射,空白对照组、空白给药组注射等量生理盐水。1周后造模给药组、空白给药组给予选择性环氧酶-2抑制剂塞来昔布（溶于1%甲基纤维素）灌胃28 d,空白对照组、造模对照组给予等量溶剂。处死大鼠后观察小肠黏膜大体损伤、病理评分,酶联免疫吸附试验检测末段小肠前列腺素浓度。结果 造模对照组与造模给药组模型复制第7天的足周径比较,差异无统计学意义（P>0.05）,但两组分别与空白对照组和空白给药组比较,差异有统计学意义（P <0.05）,空白对照组与空白给药组比较,差异无统计学意义（P>0.05）。空白对照组与造模对照组小肠黏膜损伤面积比较,差异有统计学意义（P <0.05）,空白给药组与空白对照组比较,差异有统计学意义（P <0.05）。造模对照组、空白给药组和造模给药组组间小肠黏膜病理评分比较,差异无统计学意义（P>0.05）,且空白对照组与其他3组比较,差异有统计学意义（P &...     

卡氏乳香中1个新的降二萜

目的 研究卡氏乳香Boswellia carterii中的化学成分及其抗骨质疏松活性。方法 运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和制备高效液相色谱等方法进行化学成分分离,通过波谱数据及文献对比对其进行结构解析。结果 卡氏乳香的95%乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为 (1R,2E,8S,9R)-1,9-环氧-8-乙酰氧基-4,5-二氧代降西松烷型-2-烯（1）、rel(1S,3R,7E,11S,12R)-1,12-epoxy-4-methylenecembr-7-ene-3,11-diol（2）、boscartin F（3）、boscartene K（4）、fidmansumbin-13(17)-en-3,16-diene（5）、3α-acetoxyl-7-oxo-tirucalla-8,24-dien-21-oic acid（6）、boscartene N（7）、3β-hydroxy-tirucallic acid（8）、α-boswellic acid（9）、boscarterol O（10）、boscarterol F（11）。结论 化合物1是新化合物,命名为卡氏乳香素,化合物5为首次从乳香中分离得到,化合物2和10首次从该属植物中分离得到。对11个化合物进行抗骨质疏松活性筛选,发现化合物1、3、6和10具有良好的抑制破骨细胞活性。     

1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物镇痛作用及机制探讨

目的　研究哌嗪类新化合物1,6-二( 4-苯乙基1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物(97-9-G4)的镇痛作用及机制。方法　扭体法、热板法研究镇痛活性;联合给药观察纳洛酮、利血平、阿托品、CaCl₂和EDTA等对97-9G4镇痛作用的影响;并测定97-9-G4对小鼠体内PGE₂的影响。结果　sc 97-9-G4 5mg/kg即可有效抑制小鼠扭体反应(P<0.05) ;sc 40mg/kg和icv 2.5μg/kg均可明显延长热板实验的舔足阈(P<0.05) ;纳洛酮、CaCl₂和EDTA均可拮抗、减弱或加强其镇痛作用;利血平、阿托品对97-9-G4的镇痛作用影响不明显。结论　97-9-G4具有明显的镇痛活性,其镇痛作用与阿片受体及体内Ca²⁺等因素有一定关系。