国产盐酸托烷司琼治疗顺铂化疗所致恶心、呕吐的疗效与安全性评价

目的:比较国产与进口盐酸托烷司琼在治疗顺铂化疗所致恶心、呕吐的疗效和安全性。方法:采用多中心、双盲、随机对照方法,128例接受顺铂化疗的恶性肿瘤患者随机分为进口盐酸托烷司琼组和国产盐酸托烷司琼组,于化疗前1d应用盐酸托烷司琼,5mg/次,1次/d,连用6d,观察并记录用药1wk内患者食欲减退、恶心、呕吐及其他不良反应。结果:128例患者按研究要求完成观察,2组在治疗恶心、呕吐方面及发生其他不良反应方面均无显著性差异(P>0.05)。结论:国产盐酸托烷司琼在治疗顺铂化疗所致恶心、呕吐的疗效和安全性与进口盐酸托烷司琼相当。     

国产与进口托烷司琼胶囊的人体生物等效性

目的:评价国产和进口托烷司琼胶囊的生物等效性。方法:采用双周期两制剂交叉试验设计,用LC-MS/MS法对国产和进口托烷司琼胶囊在20名中国健康男性受试者中的血药浓度进行测定。药动学参数用ANOVA处理。结果:国产与进口托烷司琼胶囊的AUC0-→t分别为:(543.61±415.55),(547.04±455.59)μg·h·L-1;AUC0→∞分别为(573.30±439.11),(591.77±513.15)μg·h·L-1;cmax为分别(39.13±14.45),(37.44±14.30)μg·L-1;tmax分别为(1.61±0.71),(1.85±0.79)h;T1／2分别为(9.69±4.81),(9.77±5.51)h。国产托烷司琼胶囊的相对生物利用度为(106.47±24.07)％(n=20)。2组参数cmax,AUC0→t经对数转换后,行方差分析和双单侧t检验,均未见统计学意义。结论:托烷司琼国产的制剂与进口制剂具有生物等效性。     

托烷司琼不同给药方式对术后镇痛恶心、呕吐的预防作用

目的 比较托烷司琼的不同给药方式对术后曲马多静脉自控镇痛患者恶心、呕吐的预防作用.方法 选择气管内全麻下择期腹部手术患者240例,ASAI或Ⅱ级,随机均分为四组.Ⅰ组术毕静脉连接患者自控镇痛（PCA）泵;Ⅱ组术毕静注5 mg托烷司琼后连接PCA泵;Ⅲ组术毕静注2 mg托烷司琼后连接PCA泵（PCA泵内加托烷司琼3 mg）;Ⅳ组术毕连接PCA泵（PCA泵内加托烷司琼5 mg）.PCA泵药物配制：900 mg曲马多加生理盐水配至总容量为100 ml.分别于术后2、4、8、20、36和48 h观察患者恶心、呕吐的发生情况.结果 （1）与Ⅰ组比较,Ⅱ组和Ⅲ组在术后2、4 h恶心的发生率明显降低（P＜0.05）;与Ⅳ组比较,Ⅱ组和Ⅲ组术后2、4和8 h恶心的发生率明显降低（P＜0.05或P＜0.01）.（2）与Ⅰ组比较,Ⅱ组在术后2、4、8和36 h呕吐的发生率明显降低（P＜0.05）;Ⅲ组在术后2、4、8、36和48 h呕吐的发生率明显降低（P＜0.05）;与Ⅱ组比较,Ⅲ组在术后48h呕吐的发生率明显降低（P＜0.05）;Ⅳ组在术后2、4、8 h呕吐的发生率明显高于Ⅱ组（P＜0.05）;Ⅲ组在术后2、4和48 h呕吐的发生率明显低于Ⅳ组（P＜0.05）.结论 术毕单次注射2 mg托烷司琼,并通过PCA泵持续输注可在术后48 h内有效预防恶心、呕吐的发生;术毕单次注射5 mg托烷司琼,术后短时间内可预防恶心、呕吐,但术后48 h已无此作用;而通过PCA泵中持续输注5mg托烷司琼不能预防恶心、呕吐.     

甲磺酸托烷司琼预防化疗药物引起恶心、呕吐的Ⅱ期临床研究

目的　观察甲磺酸托烷司琼 (Trop)对顺铂引起的恶心、呕吐、食欲不振的疗效和安全性。方法　应用随机、自身交叉对照方法将恶性肿瘤患者随机分为 2组 ,治疗组采用Trop(第 1周期 )→胃复安 (第 2周期 )止吐方法 ,对照组采用胃复安 (第 1周期 )→Trop(第 2周期 )止吐方法。观察 2组恶心、呕吐、食欲不振改善情况及药物不良反应。结果　化疗第 1天 ,治疗组对化疗药物引起的呕吐完全控制率明显优于对照组 (P <0 .0 1) ,对恶心、食欲不振的有效控制率略高于对照组 (P >0 .0 5 ) ;化疗第 2～ 6d治疗组疗效稍优于对照组 ,但无显著性差异 (P >0 0 5 ) ,Trop的主要不良反应有头痛、头晕、口干、便秘、疲倦、嗜睡及失眠 ,均较轻微。结论　Trop在控制强致吐化疗药物引起的急性呕吐方面疗效较好 ,不良反应少。     

盐酸托烷司琼预防妇科患者术后自控硬膜外镇痛致恶心、呕吐的临床疗效观察

目的:观察盐酸托烷司琼用于预防妇科患者术后自控硬膜外镇痛(PCEA)致恶心、呕吐的效果。方法:将120例妇科手术后均行PCEA的患者随机分为2组,T组为盐酸托烷司琼组,N组为对照组,每组60例,观察2组用药后的恶心、呕吐发生率。结果:T组48h内恶心、呕吐发生率明显低于N组(P<0.05)。结论:盐酸托烷司琼预防妇科术后PCEA患者恶心、呕吐的发生安全、有效。     

反相高效液相色谱法测定盐酸托烷司琼的人体血药浓度

目的　建立测定盐酸托烷司琼的人体血药浓度的方法 ,用于其血药浓度测定并进行临床药代动力学研究。方法　采用高效液相 -二极管阵列色谱法测定盐酸托烷司琼的血药浓度。结果　盐酸托烷司琼的校正标准曲线方程为 ^Y= - 0 0 35 7+0 0 1 7X(r=0 990 9) ,其 5 ,1 0 ,2 5 μg·L-1 3浓度的血样回收率分别为 1 0 3 2 4 % ,97 5 1 % ,1 0 4 95 % ;精密度分别 5 6 7% ,7 83% ,8 1 8% ;志愿受试者禁食口服 2 0mg盐酸托烷司琼胶囊后 ,盐酸托烷司琼的Cmax为 2 7 4 4 μg·L-1 。结论　此方法可满足测定要求 ,可用于盐酸托烷司琼的药代动力学研究     

盐酸托烷司琼注射液的研制

<正>盐酸托烷司琼(tropisetron hydrochloride)是一强效、高选择性的5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂,由瑞士诺华公司研制开发,在参照国外已开发上市品种的基础上,我们研制开发了盐酸托烷司琼注射液。现将其制备、质量研究和稳定性考察的结果报告如下。     

盐酸帕洛诺司琼用于麻醉术后止吐的效果观察

目的:观察盐酸帕洛诺司琼用于麻醉术后出现的急性及迟发性呕吐的疗效和不良反应。方法:选择腹腔镜胆囊切除手术的60例患者,随机分为试验组与对照组,每组30例,在麻醉诱导前,试验组给予盐酸帕洛诺司琼0.25mg,对照组给予盐酸托烷司琼5mg,分别记录2组麻醉术后72h内止吐效果和不良反应。结果:试验组与对照组对麻醉术后出现急性呕吐的完全控制率分别为80.0%、70.0%(P>0.05),急性呕吐发生率均为13.3%,但迟发性呕吐发生率分别为6.7%、16.7%(P<0.05);2组主要不良反应为腹胀、头痛及便秘,试验组与对照组的总不良反应发生率分别为23.3%、20.0%(P>0.05)。结论:2种5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗药均有较好的止吐作用,而盐酸帕洛诺司琼对于迟发性呕吐效果更好。