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1.
目的 :观察司帕沙星单用和与联苯乙酸合用时 ,对γ 氨基丁酸 (GABA) ,NMDA ,AMPA和海人藻酸诱导电流的作用。方法 :应用全细胞式膜片钳技术在急性打散的新生大鼠海马锥体神经元上记录GABA ,NMDA ,AMPA和海人藻酸的诱导电流。结果 :司帕沙星 1mmol·L- 1对GABA诱导的电流有迅速可逆的抑制作用 ,抑制率为 (4 7.6±s2 .9) % ,而联苯乙酸 10 μmol·L- 1无抑制作用。但联苯乙酸 (10 μmol·L- 1)与司帕沙星 1mmol·L- 1合用时 ,稍稍增强抑制作用 ,司帕沙星单用或合用联苯乙酸 (10 μmol·L- 1)对GABA诱导电流的IC50 分别为 (2 38± 2 1) μmol·L- 1和 (89± 5 ) μmol·L- 1。司帕沙星、联苯乙酸或司帕沙星合用联苯乙酸对NM DA ,AMPA和海人藻酸诱导的电流无明显作用。结论 :提示司帕沙星 ,或与联苯乙酸合用时所产生的中枢神经毒性可能与抑制GABA诱导的电流有关 ,而与NMDA ,AMPA和海人藻酸诱导的电流无关。 相似文献
2.
目的:研究合用尿囊素铝片对司帕沙星(SPLX)片生物利用度的影响,寻找合用该二药时最佳给药方案。方法:将志愿者分成A、B、C、D4组,分别以不同给药方案给药。A组作为对照组,口服司帕沙星片400mg;B、C、D组分别给药尿囊素铝片400mg,B组志愿者在服用尿囊素铝片的同时服用司帕沙星片400mg;C组志愿者在服用尿囊素铝片前2h服用司帕沙星片400mg;D组志愿者在服用尿囊素铝片前4h服用司帕沙星片400mg。采用HPLC法测定其司帕沙星血药质量浓度,比较其生物利用度的不同。结果:B、C组的生物利用度明显低于A组(P〈0.01),D组的生物利用度与A组差异无显著性(P〉0.05)。结论:给药时间不同可严重影响司帕沙星片的生物利用度,最佳的服药方法应该是服用司帕沙星片后4h再服用尿囊素铝片。 相似文献
3.
解脲脲原体感染治疗效果影响因素调查研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的调查分析导致患者解脲脲原体(Uu)感染未能根治和治疗无效的相关因素,以提高临床Uu感染的治愈率。方法对Uu感染治疗无效或有残余支原体量的患者,分析其性别、给药途径、疗程、3类常用抗菌药物(大环内酯类、四环素类、喹诺酮类)选择、体外药物敏感试验等相关因素,并比较单一和联合用药治疗方案与Uu残余量的关系。结果克拉霉素、多西环素、米诺环素体外药敏试验敏感率依次为92.35%、87.76%、86.74%;而氧氟沙星、左氧氟沙星、罗红霉素敏感率仅为12.25%、35.71%、37.76%。性别、给药途径、疗程均影响Uu感染疗效(P<0.01):Uu未能根除患者中,女性患者占83.87%;静脉用药者占62.90%;疗程≤7d者占74.19%。克拉霉素治疗Uu感染所致Uu残留存在男女性别差异(P<0.01);联合用药组Uu转阴率为98.75%,高于单一药物治疗组(P<0.01)。结论选择敏感性药物,除考虑性别差异外,足疗程及联合用药有助于提高对患者泌尿生殖系残余Uu的清除。 相似文献
4.
司帕沙星片人体药动学研究及生物等效性评价 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究单剂量口服司帕沙星片的药动学特征,并评价试验制剂与参比制剂的生物等效性。方法:20名健康志愿者随机分为两组,采用双周期交叉试验设计,单剂量口服司帕沙星试验制剂或参比制剂200mg,用HPLC法测定血浆中司帕沙星浓度,计算药动学参数。对主要药动学参数进行统计学分析,评价两制剂的生物等效性。结果:司帕沙星试验制剂和参比制剂主要药动学参数t1 2分别为(21.634±4.613)和(19.890±2.519)h,tmax分别为(3.475±0.769)和(3.525±0.786)h,cmax分别为(779.019±240.985)和(726.950±184.295)μg/mL,AUC0-72分别为(16824.627±3550.309)和(16586.509±3178.872)μg·h·mL^-1,AUC0-∞分别为(18719.118±3717.480)和(18128.478±3403.917)μg·h·mL^-1。试验制剂的相对生物利用度为(104.06±15.11)%。结论:司帕沙星试验制剂和参比制剂具有生物等效性。 相似文献
5.
目的:制备盐酸司帕沙星原位胶化滴眼剂并建立其质量控制方法。方法:以硼酸为渗透压调节剂、海藻酸钠为胶化剂制备滴眼剂;采用紫外分光光度法测定其中主药的含量,并考察其稳定性。结果:所制制剂为无色或淡黄色澄明液体,鉴别、检查均符合2005年版《中国药典》中的相关规定;盐酸司帕沙星检测浓度的线性范围为3·0~8·0μg·mL-1,平均回收率为99·82(RSD=0·236%,n=6)。本品加速、留样试验中各指标无明显变化,温度和光照对样品有轻微影响。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。 相似文献
6.
司帕沙星治疗非淋球菌性尿道炎66例 总被引:11,自引:0,他引:11
宁苏莉 《中国新药与临床杂志》1999,18(3):147-148
目的:评价司帕沙星对非淋球菌性尿道炎中支原体、衣原体感染的疗效。方法:66例非淋球菌性尿道炎病人中支原体感染51例,衣原体感染15例(男性39例,女性27例;年龄32a±s9a)。用司帕沙星200mg,po,qn×6d。结果:对支原体感染有效率为91%,痊愈率为69%。衣原体感染有效率为93%,痊愈率为73%。36例病人的血药浓度在0.39~1.8mg/L之间。结论:司帕沙星治疗支原体、衣原体感染疗效好、不良反应少、服用方便。 相似文献
7.
目的观察司帕沙星在肾功能异常患者体内的药代动力学特征。方法用高效液相色谱法测定10例住院患者单剂量和多剂量口服司帕沙星后血清和尿药物浓度,并计算药代动力学参数。结果经PKBP -N1 药代动力学软件模拟和计算,司帕沙星的药物动力学符合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数 :单剂量T1/2(ka)=(1.02±0.22)h,T1/2(β)=(15.73±3.20)h,Tpeak=(3.88±0.75)h,Cmax =(0.59±0.17)mg·L-1,AUC0 -∞=(11.25±2.13)mg·h·L -1,尿中24h原形药物排除率为(10.58±1.47) %;多剂量T1/2(ka) =(1.25±0.27)h,T1/2(β)=(16.90±4.13)h,Tpeak=(4.18±0.78)h,Cmax =(0.79±0.21)mg·L-1,AUC0~∞=(13.34±2.25)mg·h·L-1,尿中24h原形药物排出率为(11.08±1.94) %。多剂量Cmax 和AUC明显高于单剂量(P<0.05),蓄积因子为1.19。结论中度肾功能异常不改变司帕沙星的药代动力学参数。 相似文献
8.
由6-硝基-2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料,经酰氯化后与β-环丙基氨基丙烯酸乙酯反应,再经环合、还原得标题化合物(1),总收率51.6% 。由五氟苯甲酸依同法可制得1-环丙基-5,6,7,8-四氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(6b),总收率为48.7% 。 相似文献
9.
药品行政保护品种介绍:抗感染药物(三)(续二) 总被引:1,自引:0,他引:1
王巍 《中国新药与临床杂志》2002,21(8):502-503
左氧氟沙星通用名:左氧氟沙星(levofloxacin),化学名:(-)-(S)-α- 氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-d e][1,4]苯并NFDA9嗪-6-羧酸(含半分子水),结构式见图1. 相似文献
10.
Rinzo Soejima Yoshihito Niki Toshio Kishimoto Naoyuki Miyashita Yoshifumi Kubota Katsuhisa Nakata 《Journal of infection and chemotherapy》1995,1(2):107-111
The activities of sparfloxacin and reference drugs againstChlamydia pneumoniae were compared by using in vitro and in vivo methods. The minimum inhibitory concentration (MIC) (μg/ml) ranges of sparfloxacin,
levofloxacin, tosufloxacin, grepafloxacin, AM-1155, DU-6859a, clarithromycin, azithromycin, and minocycline for sixC. pneumoniae strains (two standard and four clinical strains) were 0.031 to 0.063, 0.25 to 0.5, 0.063 to 0.125, 0.063 to 0.125, 0.063
to 0.125, 0.031 to 0.063, 0.016 to 0.031, 0.125 to 0.25, and 0.016 to 0.031, respectively. The in vitro potency of sparfloxacin
againstC. pneumoniae was similar to that of clarithromycin, minocycline, and DU-6859a, and higher than that of the other fluoroquinolones and
azithromycin. Fatal pneumonia was induced in cyclophosphamide-treated leukopenic mice by intranasal inoculation withC. pneumoniae KKpn-2. Infiltration of the lung by neutrophils and lymphocytes was confirmed by histopathologic examination. Oral treatment
with the various antichlamydial agents was given for seven days; sparfloxacin and minocycline had the lowest ED50 (effective treatment dose in 50% of the mice; given as mg/kg per dose) (1.11 each), followed by DU-6859a (1.92), tosufloxacin
(2.09), grepafloxacin (2.41), clarithromycin and azithromycin (2.48 each), AM-1155 (2.77), and levofloxacin (>10). These results
suggest that sparfloxacin may be an effective agent forC. pneumoniae infection in humans. 相似文献