多肽在前体药物与药物载体方面的应用

多肽是一种生物活性物质 ,无毒 ,具有良好的生物降解性 ,已经受到许多研究者的关注。多肽主要应用于前体药物 ,利用肿瘤细胞的选择性激活机制 ,用于癌症治疗或将其引入缓释系统 ,制成各种载体材料 ,控制药物释放。本文将介绍国外最近几年关于多肽在前体药物以及药物载体方面的应用研究     

碱水解转化-紫外分光光度法测定聚乙二醇负载葛根素前药的载药量研究

目的:建立聚乙二醇负载葛根素前药的载药量测定方法。方法:将葛根素溶于不同浓度的氢氧化钠溶液中在60℃水浴中进行水解,HPLC跟踪筛选出较适宜的水解方法,并将水解产物用NMR进行表征。将葛根素前药通过相应方法水解后,紫外分光光度法测定其水解产物吸光度从而确定葛根素前药载药量。结果:实验发现,葛根素在1 mol.L-1氢氧化钠溶液60℃水浴孵育30 min后水解完全,水解后葛根素转化形成的产物经结构鉴定为二氢葛根素,该物质在碱性溶液中在336 nm处有稳定吸收峰,并且在1.378～28.947μg.mL-1范围内浓度与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:Y=0.0432X+0.077,r=0.9996;平均回收率为99.1%。结论:本方法简便、快速、准确且成本低,可用于葛根素前药的质量控制。