In-vitro interaction of azithromycin and fluoroquinolones against gram-positive and gram-negative bacteria

Objective: To determine the combined in-vitro effects of azithromycin plus the fluoroquinolone ofloxacin or lomefloxacin against gram-positive and gram-negative bacteria.
Methods: Fractional inhibitory (FIC) and fractional bactericidal concentration indices of azithromycin and the fluoroquinolone were determined using a microtiter-checkerboard method. Clinical isolates of Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Haemophilus influenzae, Xanthomonas maltophilia and Acinetobacter calcoaceticus were studied. Fourteen strains of S. aureus were also studied in time-kill curves with azithromycin (4 mg/L), lomefloxacin (6 mg/L) and the two in combination.
Results: No synergism or antagonism was found in inhibitory assays. However, bactericidal assays revealed antagonism with some strains of S. aureus, S. pneumoniae, X. maltophilia, A. calcoaceticus, P. aeruginosa, P. cepacia, K. pneumoniae and E. coli. Kill-curve results with 14 strains of S. aureus showed no antagonism with four strains of methicillin-resistant S. aureus (MRSA), and antagonism with one strain of MRSA and seven methicillin-susceptible S. aureus (MSSA).
Conclusions: In-vitro exposure to combinations of azithromycin and a fluoroquinolone does not produce a synergistic effect. Antagonism was found in bactericidal assays against some gram-negative bacteria and MSSA; caution is therefore recommended in the use of macrolides and quinolones against these organisms.     

美国佛罗里达大学临床研究中心在新药评价中的作用

 目的:为推动临床药学研究，介绍佛罗里达大学临床研究中心在新药评价中的作用。方法:根据美国佛罗里达大学所属医学院、牙医院、药学院及附属医院等机构工作情况，重点介绍附属医院中的临来研究中心的工作。结果与结论:临床研究中心是由美国国家医学研究所资助的75个临床研究中心之一，其主要研究课题是进行新药评价，提高新药试验的可靠性，同时又是连接临床与基础研究的关键，其发展对推动整个医学院和医院的科研具有重要意义。     

盐酸洛美沙星滴耳剂稳定性研究

 目的:预测盐酸洛美沙星滴耳剂有效期，用以扩大洛美沙星的临床应用，增加耳科用药。方法:采用紫外分光光度法剧定制剂含重.用经典恒温法和Weibull概率法探讨其德定性。结果:紫外分光光度法测定制剂含量平均回收率为99.80% ,RSD为0.66%。经典恒温法预测本制剂在pH为5～6, 25 ℃ 贮存时有效期为5.16年，Weibull概率法预测其有效期为4.98年。结论:紫外分光光度法测定盐酸洛美沙星滴耳剂快速简便，精密度好，可靠性高。在无阳光直射条件下室温贮存本制剂稳定性好。     

洛美沙星片剂随机对照治疗急性细菌性感染的临床评价

 目的：评价国产洛美沙星（lomefloxacin）治疗细菌性感染的有效性和安全性。方法：随机对照开放试验。结果：随机对照组76例，用氧氟沙星（ofloxacin）对照，其中两组痊愈率和有效率分别是66．7％，64．9％和89．7％，89．2％；细菌阳性率是82．1％与86．5％；细菌清除率是90．6％和93．8％；不良反应发生率是5．1％和5．4％。以上结果经统计学处理，无显著差异（P＞0．05）。开放试验组80例，其痊愈率和有效率分别是67．5％与86．3％；细菌阳性率是85％；细菌清除率88．2％。不良反应发生率5．0％。全部临床分离菌株纸片法药敏试验及MIC结果表明两药作用相似，但明显优于氨苄青霉素、头孢拉定和庆大霉素。结论：洛美沙星可作为临床上常见致病菌所致感染的选择用药。     

盐酸洛美沙星眼凝胶临床生物等效性试验

目的:观察3g/L盐酸洛美沙星眼凝胶的临床疗效及安全性。方法:对128例(203眼)细菌性结膜炎和细菌性角膜炎患者采用多中心、随机分组、平行对照试验,观察其主要症状体征消失情况、角膜炎症面积缩小情况、病原菌清除效果和不良反应。试验组(testgroup,TG)65例(103眼),对照组(controlledgroup,CG)63例100眼,分别应用3g/L盐酸洛美沙星眼凝胶和3g/L盐酸洛美沙星滴眼液。结果:①TG治愈率(80.6%)高于CG治愈率(65.0%);②TG(细菌性结膜炎)眼痛异物感消失率和消失时间(83.7%,5.33±2.00d)优于CG(64.1%,6.36±1.50d);TG(细菌性结膜炎)流泪消失率(91.8%)高于CG(75.0%);③记分统计表明:TG(细菌性结膜炎)结膜充血改善(平均下降1.76分)明显优于CG(平均下降1.25分);TG畏光消失情况(平均下降1.24分)好于CG(平均下降0.87分);TG(细菌性结膜炎)分泌物消失情况(平均下降1.64分)好于CG(平均下降1.33分);④其他情况两组间无明显差异。结论:3g/L盐酸洛美沙星眼凝胶治疗眼前段细菌感染安全、有效,对结膜炎症状体征的改善优于滴眼液。     

4种市售盐酸洛美沙星片剂体外溶出度的比较

目的通过测定4种市售盐酸洛美沙星片剂的溶出度,来考察产品质量.方法按中国药典2000年版采用紫外分光光度法测定盐酸洛美沙星片剂溶出度.结果4种市售盐酸洛美沙星片剂均符合中国药典2000年版标准,30 min溶出80%以上.结论为保证临床用药安全有效,应严格按照中国药典规定控制该产品的内在质量.     

副伤寒甲病例临床分析及药物疗效比较

目的评价3种抗菌药物治疗副伤寒甲沙门菌感染的效果.方法将90例确诊副伤寒甲病例随机分为3组,分别使用洛美沙星、头孢噻肟钠、氯霉素治疗2～3周,观察各项指标,比较疗效.结果洛美沙星退热快,副作用少,疗程短,再燃少;头孢噻肟钠起效也较快,但有再燃的情况;氯霉素价廉,但有再燃及白细胞减少等副作用.结论洛美沙星疗效好,适用于一般药物无效或有严重并发症的患者;头孢噻肟钠、氯霉素可与氨基糖苷类药如西索米星或庆大霉素联用,提高疗效.疗程不足,频频更换抗菌药会增加再燃机会.     

高效毛细管电泳法测定盐酸洛美沙星颗粒中洛美沙星的含量

目的:建立高效毛细管电泳法测定盐酸洛美沙星颗粒中洛美沙星的含量.方法:采用高效毛细管电泳法,电泳缓冲液为50 mmol·L-1硼砂-磷酸盐缓冲液(pH 8.5),检测波长为287 nm.结果:在20.0～120.0 mg·L-1间线性良好,相关系数r=0.999 8,日内和日间RSD分别为1.5%和2.6%,加样平均回收率为99.7%,洛美沙星的检测限为0.48 mg·L-1.结论:本方法能快速、简便、经济地测定盐酸洛美沙星颗粒中洛美沙星的含量,可用于临床检验和药物制剂的质量控制.     

维生素K_1联合门冬氨酸洛美沙星注射液治疗急性胃肠炎临床效果分析

目的:观察维生素K1联合门冬氨酸洛美沙星注射液治疗急性胃肠炎的临床疗效。方法:选择2012年8月—2013年10月收治的急性胃肠炎患者96例,随机分为治疗组和对照组,每组48例,其中对照组给予门冬氨酸洛美沙星注射液0.4 g加入5%葡萄糖注射液250 mL中静脉滴注,每日1次;治疗组给予维生素K180 mg联合门冬氨酸洛美沙星注射液0.4 g加入5%葡萄糖注射液250 mL中静脉滴注,每日1次,两组均为3 d一个疗程。结果:治疗组显效43例,有效3例,无效2例,显效率89.6%,总有效率95.8%;对照组显效34例,有效5例,无效9例,显效率为70.8%,总有效率81.2%,两组间比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:维生素K1联合门冬氨酸洛美沙星注射液治疗急性胃肠炎临床效果显著,进一步研究需大样本的临床观察。     

复方盐酸洛美沙星凝胶的制备及质量控制

目的制备复方盐酸洛美沙星凝胶并建立其质量控制方法。方法以盐酸洛美沙星和替硝唑为主药、以壳聚糖和甘油为基质制备水溶性阴道凝胶；采用等吸收双波长紫外分光光度法测定含量，并进行稳定性试验。结果凝胶的pH值为3．5～4．5，其他各项检查均符合有关规定。盐酸洛美沙星质量浓度的线性范围为2．4～10、8μg／mL（r=0．9999），平均回收率为99．62％，RSD=0．64％；替硝唑质量浓度的线性范围为3．2～14．4μg／mL（r=0．9995），平均回收率为99．58％，RSD=0、89％。结论该制剂制备工艺简单，性质稳定，质量可控。