盐酸小檗碱脂质体的制备及其含量、包封率的测定

目的：制备盐酸小檗碱脂质体,并测定其包封率和脂质体各成分含量。方法：采用硫酸铵梯度法制备盐酸小檗碱脂质体,以超速离心法、微柱法、超滤法对盐酸小檗碱脂质体包封率的测定方法进行研究,以HPLC-ELSD测定脂质体各成分含量。结果：超速离心法能将未包封药物与脂质体很好地分离,最佳超速离心条件：离心速度为60000 r·min-1,离心时间为1 h,离心温度为10℃,脂质浓度为6 mg·ml-1。结论：包封率测定方法具有简单、快速分离等优点。 HPLC-ELSD能够同时测定脂质体各成分含量。     

黄连素对2型糖尿病大鼠脂联素基因表达的影响

目的观察黄连素对高脂膳食加小剂量链脲佐菌素(STZ)诱导的2型糖尿病(2-DM)大鼠胰岛素抵抗指数及肾周脂肪组织脂联素基因mRNA表达的影响。方法选用高脂饲料加小剂量STZ建立2-DM大鼠模型共40只,将2-DM大鼠随机分为模型组(水)和黄连素高、中、低剂量组(0.20、0.10、0.05g/kg),每组10只,另选10只大鼠为正常组,各组灌胃8周后,空腹取材,采用逆转录聚合酶链式反应检测肾周白色脂肪组织脂联素基因mRNA水平,放射免疫法测定空腹胰岛素并计算胰岛素抵抗指数(IRI)。结果正常对照组大鼠与2型糖尿病模型组大鼠脂联素基因表达、IRI间比较差异有统计学意义(P<0.01);模型组与黄连素高、中剂量组大鼠脂联素基因表达、IRI间差异有统计学意义(P<0.01)。结论黄连素可增加2-DM大鼠脂联素基因mRNA的表达,降低IRI。     

妇阴舒泡腾片中小檗碱的含量测定

用薄层扫描法测定妇阴舒泡腾片中小檗碱的含量 ,方法简单 ,可靠 ,平均回收率 98 1% ,RSD =1 6 5 %。关键词 :妇阴舒泡腾片 ;小檗碱 ;薄层扫描     

黄连素抗Tg和Fuc诱导的小鼠巨噬细胞凋亡的实验研究

目的 研究黄连素抗小鼠巨噬细胞凋亡的作用,初步确定其抗凋亡的浓度,探讨其治疗动脉粥样硬化(athemsclemsis,As)的机制.方法 以0.5 μmol/L的毒胡萝卜素(Tg)和50 μg/ml的墨角藻聚糖(Fuc)诱导RAW264.7巨噬细胞凋亡为实验模型,通过细胞毒性试验(MTT)法检测细胞存活率,Annexin V-FITC/P1流式细胞术检测细胞凋亡率.结果 浓度为800 μg/ml的黄连素组与正常对照组细胞存活率相比差异有统计学意义(P<0.01);随着黄连素浓度的下降,细胞凋亡率旱现下降的趋势,黄连素(0.02～0.63 μg/ml)能有效抑制Tg和Fuc诱导的小鼠巨噬细胞凋亡.结论 黄连素对RAW267.4细胞的增殖影响不大.黄连素能有效抑制Tg和Fuc诱导的小鼠巨噬细胞凋亡.     

叶酸受体介导盐酸小檗碱长循环脂质体制备及药效学研究

目的：进行叶酸（FA）受体介导盐酸小檗碱长循环脂质体的制备与动物体内药效学研究,探讨其作用特点及其可能的作用机制.方法：在胆固醇上引入丁二酸酐,便于其通过酰胺键与FA-PEG上氨基结合,进而通过硫酸铵梯度法制备叶酸介导主动靶向盐酸小檗碱脂质体.BALAB/cA裸小鼠接种人肺癌SPC-A4细胞株,被动靶向小檗碱脂质体组、被动靶向小檗碱脂质体组（含游离叶酸）、主动靶向小檗碱脂质体组、主动靶向小檗碱脂质体组（含游离叶酸）、盐酸伊立替康注射液组均按40 mg＆#183;kg-1给药,连续静脉给药3周,停药观察1周后脱颈椎处死,解剖取瘤块,称质量.测定叶酸介导主动靶向盐酸小檗碱脂质体在小鼠体内肿瘤抑制率.结果：该合成方法可以得到纯度很高的目标产物.叶酸介导盐酸小檗碱脂质体组较无叶酸介导的盐酸小檗碱脂质体组肿瘤抑制效果好,进一步证实叶酸主动与叶酸受体（FR）结合并引导抗癌药物主动攻击肺癌细胞;叶酸介导盐酸小檗碱脂质体组较叶酸介导盐酸小檗碱脂质体（含游离叶酸）对肿瘤抑制率高,原因是游离的叶酸竞争性地占据了叶酸受体与肿瘤细胞结合的位点.结论：叶酸介导盐酸小檗碱脂质体对人肺癌SPC-A4小鼠异体移植瘤有明显的肿瘤抑制率,叶酸受体介导盐酸小檗碱长循环脂质体有很好的市场开发前景,将可能为肺癌患者提供一种更有效的治疗选择.     

黄连-厚朴不同配伍对生物碱成分溶出的影响

目的 探讨黄连-厚朴酸碱药对不同配伍剂量对小檗碱类生物碱成分煎出率的影响.方法 采用高效液相色谱法测定黄连-厚朴药对煎煮液中盐酸小檗碱的含量.结果 小檗碱和总生物碱的煎出率随着药对中黄连配伍剂量增大而升高,并且当黄连配伍剂量开始大于厚朴剂量时,生物碱煎出率升高趋势减缓.结论 黄连-厚朴配伍时,黄连:厚朴≥1:1时有利于黄连生物碱成分的溶出.     

高效液相色谱法测定黄术胶囊中盐酸小檗碱的含量

目的建立黄术胶囊中盐酸小檗碱HPLC含量测定方法。方法采用Hypersil ODS柱(4．6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈:0．05 mol／L磷酸二氢钾(含0．2％三乙胺,用磷酸调pH至3．0)(25:75);流速为1．0 ml／min,检测波长为345 nm;柱温:室温。结果该方法线性范围为0．171～1．070μg(r=0．9987),平均回收率为97．97％;RSD为0．64％(n=9)。结论本方法准确、简便、灵敏、可靠,可用于该制剂的质量控制。     

小檗碱对H2O2致培养乳鼠心肌细胞损伤的影响

目的：研究过氧化氢（H2O2）对培养乳鼠心肌细胞的损伤作用以及小檗碱对其的影响。方法：用H2O2处理心肌细胞，以建立心肌细胞的H2O2损伤模型。用比色法测定乳酸脱氢酶活性；戊巴比妥酸法测定细胞内脂技过氧化物（MDA）的含量;MTT法测定细胞活力。结果：H2O2以呈浓度依赖（50—2500μM）和时间依赖（2—12h）的方式致心肌细胞的损伤作用，且浓度为2500μM的H2O2处理心肌细胞12h接近其损伤作用的最高峰。小檗碱（Ber）可不同程度地减轻H2O2介导的心肌细胞损伤，能降低细胞损伤指数，减少细胞内MDA的生成和提高细胞活力（P〈0．01），这种细胞保护作用呈浓度依赖性（10—100μM）的。结论：心肌细胞H2O2损伤模型可作为一些与氧自由基密切相关的心血管疾病（尤其是心肌缺血／再灌注损伤）的病理模型：Ber对H2O2致心肌细胞损伤有保护作用，其机理可能与其减少膜脂质过氧化物生成有关。     

复方黄连素对急性高原性肠炎的防治研究

目的：探讨黄连素、山莨菪硷（山黄合剂）合用对急性高原性肠炎（肠炎）的防治；方法”对象为急进高原２００名部队健康青年。１５０名进行肠炎的流行病学调查，对诊断为肠炎的１０３例患者随机分Ａ组，７３例，服黄连素３５０ｍｇ，予山莨菪硷２０ｍｇ（预防分别为２００ｍｇ、１０ｍｇ）３／ｄ；Ｂ组，３０例，服诺氟沙星胶囊２粒，４／ｄ。５０名在进驻高原时开始服黄连合剂，３／ｄ，连服５天，观察服药后的防治效果；结果：服药