以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究

基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL^-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。     

11C-乙酸盐PET显像在肾脏肿瘤诊断中的作用

目的探讨^11C-乙酸盐PET显像在肾脏肿瘤诊断中的作用及其与^18F-脱氧葡萄糖（FDG）肾肿瘤显像的关系。方法29例疑肾肿瘤患者行^11C-乙酸盐PET早期及延迟显像，其中22例1周内行^18F—FDG PET显像。所有患者均有手术病理检查或CT、随访结果。患者静脉注射^11C-乙酸盐后即刻采集肾脏部位早期图像，以反映肾皮质血流灌注；10min后采集延迟图像，以反映^11C-乙酸盐在肾皮质内的代谢。观察^11C-乙酸盐在人体内的分布，并比较^11C-乙酸盐与^18F—FDG肾肿瘤显像的阳性率及其与病理类型、分级的关系。结果^11C-乙酸盐在人体内以胰腺摄取最高，并可能经胰液分泌人肠道。肾皮质对^11C-乙酸盐摄取随时间而变化，延迟相大部分原发肾皮质肿瘤（13例中分级Ⅰ～Ⅱ为12例）对^11C-乙酸盐摄取高于正常肾皮质，阳性率为76．9％（10／13例）；而^18F—FDG显像仅为30．8％（4／13例）。6例肾盂输尿管移行细胞癌^11C-乙酸盐显像阳性仅2例；其中5例行^18F—FDG显像，均阳性。1例肾血管平滑肌脂肪瘤^11C-乙酸盐早期及延迟显像均清晰显示，2例输尿管炎症对^11C-乙酸盐无摄取。结论^11C-乙酸盐PET显像对恶性程度较低的肾皮质肿瘤显像阳性率较高，可弥补^18F—FDG显像的不足。     

反相高效液相色谱法测定5—氨基水杨酸及其代谢物在人血浆 …

研究５－氨基水杨酸及其代谢物在人血浆及尿中的浓度。方法：反相高效液相色谱法为测定方法。结果：血浆测定两者线性范围为０．０８－８．００μｇ．ｍｌ＾－１，最低检出浓度均为０．０４μｇ．ｍｌ＾－１，两者平均回收率分别为８７．３％，９１．４８％，日内ＲＳＤ分别为６．０４％，５．５１％，日间ＲＳＤ分别为７．９８％，４．３％。     

复方甘草酸苷片对溃疡性结肠炎患者高敏C反应蛋白的影响

目的 探讨复方甘草酸苷片对溃疡性结肠炎患者高敏c反应蛋白(hsCRP)的影响及临床疗效.方法 入选轻中度溃疡性结肠炎患者106例,随机分为常规治疗组和复方甘草酸苷组.常规治疗组口服水杨酸偶氮磺胺吡啶(1g,qid.n=50);复方甘草酸苷组在常规口服水杨酸偶氮磺胺吡啶(1g,qid)基础上加用复方甘草酸苷片(2片,tid.n=56).4周为一疗程.观察治疗前后两组的临床疗效和hsCRP的变化.结果 复方甘草酸苷组的总有效率和完全缓解率高于常规治疗组(P<0.05).治疗4个月后,复方甘草酸苷组的血清hsCRP水平明显降于常规治疗组(P<0.05).结论 复方甘草酸苷片联合水杨酸偶氮磺胺吡啶治疗溃疡性结肠炎的临床疗效优于单用水杨酸偶氮磺胺吡啶,可能与降低患者的HsCRP水平有关.     

次水杨酸铋及其临床应用

<正> 早在1733年医药上即开始应用铋剂,直到90年代,由于儿童死于婴儿吐泻病(Cholera infantum)增多,再次兴起应用铋剂热,并召开国际讨论会进行研讨。现对最为推崇的次水杨酸铋(Bismuth subsalicylate,BSS)作一概述。     

中和法制备水杨酸微晶

为增加水杨酸在各类制剂中的分散度，便于制备，提高疗效，采用酸碱中和法将其制成微晶。先将水杨酸与１ｍｏｌ／Ｌ氢氧化钠反应成盐溶解，然后用１ｍｏｌ／Ｌ盐酸中和析出微晶。所得微晶呈针状，色白，膨松，在电镜下测得平均粒径为１６μｍ。各项理化标准符合中国药典１９９５年版规定。本法微晶得率为９８％。     

自配皮净涂膜气雾剂治疗皮肤病的临床观察

笔者于2003年3月～6月应用新的复方外用剂型——皮净涂膜气雾剂治疗皮肤癣病，神经性皮炎，湿疹165例，取得满意疗效。现将小结如下。     

复方乙酰水杨酸片两种含量测定方法的探讨

乙酰水杨酸的含量测定,中国药典1963年版法(方法1)为取样加中性乙醇溶解,加酚酞指示剂,用0.1mol/L NaoH 标准溶液滴定,计算含量;1977年版法(方法2)为取样加水溶解,用氯仿提取4次,水洗(洗去了溶于水的枸椽酸),蒸去氯仿,用中性乙醇溶解加酚酞指示剂,用     

氟乙酰胺引起神经系统损害的观察与护理

氟乙酰胺是一种有机氟内吸性杀虫剂,用于灭鼠,儿童易误服鼠饵中毒,我院诊治12例氟乙酰胺中毒所致抽搐。观察与护理体会如下。1临床资料1.1一般资料本组男8例,女4例,年龄1.2~8(平均4.5)岁。本组均误服灭鼠饵中毒,全部患儿无癫痫病史。本组自服毒物至引发抽搐,最短10 m in,最长4 h,多在30 m in左右发病。1.2神经系统症状及体征:8例患儿突然出现跌倒,意识不清,抽搐,其中3例表现为全身强直性阵挛发作,3例为肌阵挛伴强直痉挛发作。1例先有恶心、呕吐,随后出现肌痉挛抽动。12例中,3例出现癫痫持续状态,9例出现反复抽搐。神经系统体征为颈强直6例,…