油茶枯乙酸乙酯部位化学成分及其抗炎活性

目的:为了深入研究油茶枯化学成分及其药理活性,为其进一步开发利用奠定科学依据。方法:采用各种柱色谱手段对油茶枯醇提取物的乙酸乙酯部位化学成分进行分离,采用现代波谱手段鉴定其结构;并采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264. 7建立体外炎症筛选模型,评价其抗炎活性,为其进一步开发利用奠定科学依据。结果:从油茶枯醇提取物的乙酸乙酯部位中分离获得10个化合物,其中8个为酚酸类化合物,2个为黄酮类化合物,分别为对羟基苯甲酸(1),原儿茶酸(2),没食子酸(3),没食子酸甲酯(4),没食子酸乙酯(5),异香草酸(6),3,4-二羟基苯甲酸乙酯(7),2-(3',4'-二羟苯基)-1,3-胡椒环-5-醛(8),槲皮素(9),芦丁(10),其中化合物4～8为首次从该植物中分离获得。上述化合物对LPS诱导巨噬细胞RAW264. 7产生炎症因子NO均具有良好的抑制作用,剂量依赖性明显,其中化合物8的活性最强。结论:油茶枯中的酚酸和黄酮类化合物在抗炎药物的开发、应用上具有良好发展前景。     

HPLC法同时测定菊花中绿原酸、黄芩苷和槲皮素的含量

目的建立高效液相色谱法同时测定菊花中绿原酸、黄芩苷和槲皮素的含量。方法采用Hypersil ODS C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),甲醇-体积分数0.4%乙酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,检测波长为337 nm,柱温25℃。结果绿原酸、黄芩苷和槲皮素均能达到基线分离,且有较宽的线性范围和良好的线性关系(r>0.999 5);回收率均在99.2%⁹9.4%内。结论该方法简便准确,稳定好,可用于同时测定菊花中绿原酸、黄芩苷和槲皮素的含量。     

呫吨酮并吡啶衍生物XP-15抗人肺癌A549细胞的作用

目的:观察9-(2-吗啡啉乙酰胺基)-7H-吡啶并(4,3-c)呫吨-7-酮(XP-5)抗人肺癌A549细胞的作用及可能的机制。方法:采用MTT法和细胞克隆实验观察XP-15对A549细胞增殖的抑制作用,应用PI/Hoechest33258染色和流式细胞术检测细胞凋亡,荧光分光光度计检测细胞内钙和线粒体膜电位。Real time PCR检测Bad和金属硫蛋白1A(metallothionein 1A,MT-1A)mRNA的表达。结果:XP-15能剂量依赖性地抑制A549细胞增殖,并能诱导细胞凋亡。与阴性对照组比,XP-15作用后,A549细胞的细胞内钙和线粒体膜电位均降低、MT-1A mRNA的表达上调,而Bad mRNA的表达无明显变化。结论:XP-15具有诱导A549细胞凋亡的作用,可能与其降低细胞内钙和线粒体膜电位有关。     

地蚕化学成分的分离鉴定

目的:对地蚕(Stachys geobombycis)乙酸乙酯部位和正丁醇部位进行系统的化学成分进行研究。方法:将干燥的地蚕块茎粗粉10 kg用95%乙醇回流提取3次,合并提取液,减压浓缩得到浸膏,将浸膏加适量水分散,依次用石油醚、乙酸乙酯及正丁醇分别进行萃取,得到石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位。对其乙酸乙酯部分和正丁醇部分通过硅胶色谱法,LH-20羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱和半制备HPLC等技术手段进行分离纯化,分离得到单体化合物。依据各化合物的理化性质和谱学数据鉴定其化学结构。结果:从地蚕的乙酸乙酯和正丁醇提取物中分离得到12个化合物,分别为麦角甾苷(1),异类叶升麻苷(2),对羟基苯甲酸(3),latifolicinin C(4),papuline(5),亚油酸甲酯(6),α-亚麻酸(7),3,4-二羟基苯甲醛(8),尿嘧啶核苷(9),methyl 3,4-dihydroxy-benzoate(10),β-谷甾醇(11),豆甾醇(12)。结论:化合物5,10,11为首次从该属中分离得到,化合物1~4,6~9,12为首次从地蚕中分离得到。     

呫吨酮并吡啶衍生物XP-16诱导人肺癌A549细胞凋亡

目的探讨呫吨酮并吡啶衍生物5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4,3-c]呫吨-7-酮(XP-16)对人肺癌A549细胞的抗肿瘤作用及其可能作用机制。方法通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-16对A549细胞增殖的影响;应用Hoechst 33258和PI双染法观察细胞凋亡;荧光分光光度计检测细胞内钙([Ca2+]i)及线粒体膜电位;qRT-PCR检测Bad和金属硫蛋白1A(metallothionein 1A,MT-1A)mRNA表达。结果 XP-16能抑制A549细胞增殖,呈剂量和时间依赖性。XP-16作用A549细胞24 h后,A549细胞出现染色质聚集、核碎裂等典型的凋亡形态学改变;随XP-16剂量的增加,A549细胞凋亡百分率逐渐增大。XP-16作用后,A549细胞的[Ca2+]i和线粒体膜电位降低、Bad和MT-1A mRNA的表达增加。结论 XP-16具有诱导A549细胞凋亡的作用,可能与其降低[Ca2+]i和线粒体膜电位有关。MT-1A表达的上调可能是[Ca2+]i降低的结果。     

具有药用活性的稀土配合物在医药领域中的应用

由于稀土离子可与具有特定生理活性的配体形成配合物,相对配体和稀土离子来说,配合物具有更高的稳定性、适应性和活性,其应用价值也随之增大.文中综述了目前国内外对稀土配合物在抑菌活性、抗凝血作用、抗病毒、抗肿瘤等方面的研究进展,指出稀土配合物在生物医药领域方面有很大的应用前景.