表面修饰对药物靶向性的影响

综述了近年来国内外靶向给药表面修饰的新进展,制剂载体通过各种表面修饰途径,药物被更有效的运送至靶区,从而提高疗效,减轻不良反应.     

纳豆激酶的发酵工艺及其制剂学研究

目的研究纳豆激酶的发酵及其胶囊的制备工艺。方法考察纳豆激酶发酵提取液的热稳定性,并对纳豆激酶的制剂工艺进行研究。结果通过简单的制备工艺所制得的纳豆激酶胶囊,装量差异、含量均匀度、崩解时限均符合《中国药典》的要求。结论将纳豆激酶转化成可供临床应用的制剂具有重要意义。     

蚓激酶导向溶栓免疫纳米粒的制备工艺研究

 目的制备具有导向溶栓作用的蚓激酶纳米粒。方法利用溶剂挥发法制备白蛋白纳米粒,与单抗相接制备了蚓激酶免疫纳米粒;对纳米粒的载药量、大小及分布、形态及体外释放等进行了研究。结果纳米粒平均粒径为68nm,跨距为91nm,包封率为(86.62±1.65)%,载药量为(3.96±0.63)%;电镜结果显示,外形圆整,呈球形,分散良好,相互之间不粘连;其体外释药实验表明明显的缓释性能。结论该导向溶栓纳米粒制备工艺可行。     

促渗剂对甲睾酮透皮作用的影响

目的:考察各种促渗剂对甲睾酮喷雾剂透皮作用的影响。方法:用改良的Franz透皮扩散池,以离体鼠皮为屏障,制备包含不同种类和浓度的促渗剂的甲睾酮乙醇溶液,高效液相色谱法测定甲睾酮累积渗透量及渗透速率。结果:薄荷素油和月桂氮卓芯酮均可显著促进甲睾酮透皮吸收,其透皮效率为:月桂氮芯卓酮-薄荷油(4%~6%,v/v)>月桂氮卓芯酮-薄荷油(2%~8%,v/v)>10%薄荷素油>10%月桂氮卓芯酮>无促渗剂。结论:薄荷油和月桂氮卓芯酮体积比为6%~4%(v/v)时比使用单一促渗剂时对甲睾酮的乙醇溶液具有更佳的促渗作用。     

荧光光谱法研究过氧化氢酶溶液稳定性

目的考察不同环境因素对过氧化氢酶(CAT)活性和构象的影响,为蛋白质制剂过程提供依据。方法改变温度、pH、变性剂浓度,用紫外分光光度法考察CAT溶液活性变化,并用荧光光谱法研究其构象变化。结果CAT溶液25℃p、H 7时,活性及荧光强度都达到最大;温度升高,荧光强度逐渐下降;pH降低或升高,荧光最大发射波长均红移;低浓度变性剂对CAT活性中心有稳定作用;浓度增加,荧光谱带红移,活性降低甚至丧失;脲和盐酸胍对CAT荧光有动态猝灭作用。结论用荧光光谱法研究CAT溶液稳定性,方法简便、准确、可靠。     

胰岛素自复乳化给药系统的制备与质量评价

目的 制备胰岛素自复乳化给药系统并评价其质量.方法 以自复乳的微观结构、体积平均粒径和自乳化速率为评价指标筛选较优处方,并考察其稳定性及体外释放特性.结果 优选的处方组成为内水相-中链甘油三酸酯-亲脂乳化剂-亲水乳化剂(21:24:6:9),平均粒径为6.74±0.55 μm,包裹进入复乳的胰岛素为86.8％±8.2％;于25℃静置30 d后,其显微形态及平均粒径等指标均未见明显变化;8h后胰岛素在体外的累计释放量达约80％,具一定缓释作用.结论 成功制备了胰岛素自复乳化给药系统,可为蛋白多肽类药物的口服给药提供新的方法.     

脂质过氧化法测定动物体内自由基的含量

目的建立一种可以测定动物组织中自由基含量的化学方法。方法取老龄小鼠心、肝、脾、肺、肾、脑、肌肉的组织样品,以及Beagle犬口服超氧化物歧化酶(SOD)溶液以后不同时间的血浆样品,用脂质过氧化法测定其中自由基的含量。结果标准曲线回归方程为:A=0.0285C-0.0443(r=0.9970),线性范围为8.27~41.35 nmol.ml-1,日内和日间精密度RSD均低于8%,高、中、低浓度样品的加样回收率分别为100.68%、99.66%、97.95%。测得小鼠体内各组织的自由基含量和分布与文献报道的相符合,而Beagle犬口服SOD溶液后血浆中的自由基含量逐渐降低,并于2.5 h出现最低值。结论脂质过氧化法测定动物体内自由基的含量,线性和重复性均好,加样回收率高,仪器简单,试剂价廉,操作方便。     

异硫氰酸荧光素标记的蚓激酶纳米粒的分离

目的 :分离除去蚓激酶白蛋白纳米粒溶液中未成粒的BSA ,利于FITC标记在纳米粒上 ;分离除去未与蚓激酶纳米粒结合的FITC ,降低FITC对检测荧光纳米粒的影响。方法 :采用SephadexG - 1 0 0和SephadexG - 5 0凝胶柱分离纯化。结果 :流速为 3ml/min时 ,SephadexG - 1 0 0柱 (2 1 .5cm ,φ1 .9cm)能够分离除去 (2 9.3± 3.6 ) %未形成纳米粒的BSA ;流速为 0 .2 5ml/min时 ,SephadexG - 5 0凝胶柱 (1 0cm ,φ2cm)可以完全分离除去未与纳米粒结合的FITC。结论 :通过分离 ,FITC有效地标记在纳米粒上 ;降低了背景荧光 ,使荧光纳米粒在荧光显微镜下清晰显现。     

纳豆激酶缓释片的制备及药物释放影响因素的研究*

目的：制备纳豆激酶缓释片并研究其体外释药影响因素。方法：采用直接压片法制备纳豆激酶缓释片，研究了不同骨架材料、HPMC用量、PVP用量、不同稀释剂、MCC用量对纳豆激酶缓释片体外释药速率的影响。结果：骨架材料和稀释剂的种类对药物释放有明显影响，释药速率随着HPMC和PVP用量的增加而减慢，而MCC用量的增加可加快药物的释放。结论：以HPMC与PVP作为混合骨架材料、MCC作为稀释剂，具有良好的缓释效果，HPMC,PVP和MCC的用量是影响药物释放速率的重要因素。     

纳豆激酶脂质体的制备及其体外释放

目的 研究纳豆激酶脂质体的制备工艺以及体外释放.方法 以薄膜分散法制备纳豆激酶脂质体,以包封率为指标正交试验优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验.结果 卵磷脂(100 mg)、胆固醇(20 mg)、纳豆激酶质量浓度(0.25 g·L-1),PBS体积(5 mE)和减压蒸发时间(90 min)时包封率最高,电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得3批纳豆激酶脂质体的平均包封率为53.44%,平均粒径为235.7 nm,Zeta电位为-46.82 mV,体外释放符合一级动力学释放规律,并在12 h内释放完全.结论 纳豆激酶脂质体制备工艺简单、包封率高、成型良好,体外释放迅速.