金钗石斛细粉与超微粉对大鼠肠道转运体影响的比较

目的:比较金钗石斛细粉和超微粉中生物碱类成分在大鼠体内的血药浓度,考察不同粒径金钗石斛对肠道转运体基因表达的影响。方法:将36只大鼠随机分为空白组、金钗石斛细粉组(0.25 g·kg~(-1))和金钗石斛超微粉组(0.25 g·kg~(-1)),每6 h灌胃1次,连续灌胃5 d,收集大鼠血浆和小肠样本。血浆样本分析采用UPLC-MS,Hypersil Gold C_(18)色谱柱(2.1 mm×150 mm,1.9μm),以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱;电喷雾离子源(ESI)正离子模式检测。采用实时荧光定量聚合酶链式反应分析肠道转运体多药耐药蛋白1(MDR1),寡肽转运蛋白1(PEPT1),有机阳离子转运蛋白2(OCT2),乳腺癌耐药蛋白1(BCRP1),单羧酸转运蛋白1(MCT1)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)的基因表达情况。结果:灌胃给予金钗石斛细粉和超微粉后,在大鼠血浆中能检测出石斛碱、石斛氨碱和mubironine B。金钗石斛超微粉组血浆中石斛碱和石斛氨碱的质量浓度比金钗石斛细粉组显著增加(P0.05)。与空白组比较,金钗石斛细粉和超微粉均能显著抑制BCRP1的基因表达(P0.05),且金钗石斛超微粉组较细粉组表达更低(P0.05);金钗石斛细粉还能显著上调MDR1的基因表达(P0.05),而金钗石斛超微粉则对MDR1基因表达的影响不显著。结论:与金钗石斛细粉相比,金钗石斛超微粉灌胃后在大鼠体内石斛碱和石斛氨碱的血药浓度升高,这可能与肠道转运体MDR1和BCRP1有关,为金钗石斛药材粒径的选择提供了实验依据。     

金钗石斛生物碱药理作用研究进展

综述金钗石斛生物碱药理作用研究进展。金钗石斛生物碱是金钗石斛药用的主要活性成分,具有抗白内障、抗肿瘤、保护神经、降血糖、降血脂、抗氧化等药理作用。     

悸平胶囊人参醇提工艺研究

目的：优选悸平胶囊人参乙醇提取工艺。方法：以提取浸膏得率和人参皂苷Rgt、Re总含量为考察指标,用正交试验法对人参的提取工艺进行了工艺参数筛选。结果：优选的提取工艺条件为：人参用9倍量60％的乙醇回流提取3次,每次2h。结论：优选的工艺对生产悸平胶囊具有指导意义。     

超高效液相-质谱法测定降脂颗粒中6种活性成分的含量（英文）

目的：利用超高效液相-质谱法建立同时测定降脂颗粒中6种活性成分含量的方法。方法：色谱柱为Acquity UPLC BEH C18柱（2.1mm×50mm,1.7μm）,流动相为甲醇-0.1%甲酸水梯度洗脱,选择离子监测。结果：在线性范围内相关系数良好,均大于0.9992,日内、日间精密度良好,RSD值均小于3%,加样回收率在97.58%-103.12%,符合要求。结论：本方法快速灵敏,测定结果准确可靠,可用于降脂颗粒的质量控制。     

复方配伍研究10年进展及发展趋势

方剂是中医治病的主要手段之一,方剂配伍规律是中医学的关键科学问题之一.近10年来,研究者从药效、药代、药效药代结合等多个角度开展复方配伍规律研究,取得显著进展,但由于中药效应组分复杂多样,以及在复方中的作用、在体内代谢以及组分间复杂的相互作用关系尚未完全阐明,目前仍缺少合理且公认的复方配伍示范方法.本文在综合复方配伍研究现状的基础上,探讨基于复方有效组分药效-药代(PD-PK)的多指标综合评价技术开展复方配伍规律研究的思路与实践,以期对复方配伍规律的研究及中成药的二次开发有所裨益.     

UPLC/LTQ-Orbitrap-MS技术鉴定石斛碱在人肝微粒体中的代谢产物

目的:通过UPLC/LTQ-Orbitrap-MS技术对石斛碱在人肝微粒体中的主要代谢产物进行鉴定与分析。方法:运用人肝微粒体体外温孵法,模拟细胞色素P450酶(CYP450)及尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)酶反应体系,采用Thermo Q-Exactive型四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱系统分析,Hypersil Gold C_(18)色谱柱(2.1 mm×150 mm,1.9μm),流动相0.1%甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱,流速0.3 m L·min~(-1),电喷雾离子源(ESI)正离子模式检测。结果:通过精确相对分子质量和二级碎片离子信息,鉴定了石斛碱在人肝微粒体中Ⅰ相代谢的4个主要代谢产物,依次标记为M-250([M+H]+m/z 250.180 1),M-262([M+H]+m/z 262.180 0),M-280([M+H]+m/z 280.190 6),M-296([M+H]+m/z 296.185 6),以及Ⅱ相代谢的1个主要代谢产物,标记为M-440([M]+m/z 440.227 8)。结论:所建立的UPLC/LTQ-Orbitrap-MS测定人肝微粒体中石斛碱及其代谢产物的方法灵敏、快捷,可应用于石斛碱在人肝微粒中的代谢研究,同时为石斛碱的药物代谢动力学研究提供了实验依据。     

基于UPLC-ESI-Orbitrap-MS技术对金钗石斛生物碱的分析

目的:通过UPLC-ESI-Orbitrap-MS技术对金钗石斛生物碱的主要化学成分进行分析。方法:采用Thermo Q Exactive四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱-色谱联用系统分析,以Hypersil Gold C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,1.9μm)为固定相,流动相0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0~2 min,5%B,2~15 min,5%~95%B,15~17 min,95%B),流速0.3 m L·min~(-1),柱温40℃,进样量2μL;质谱条件采用电喷雾离子化(ESI)方式,在正离子模式下,以full scan/targeted-dd MS2扫描模式检测,研究金钗石斛生物碱的主要化学成分。结果:通过与对照品比对、结合参考文献,分析多级质谱数据,根据化学成分的质谱碎片,推测色谱峰对应的化学结构,共归属8种倍半萜类金钗石斛生物碱,分别是石斛碱(dendrobine),mubironine B,石斛氨碱(dendramine),石斛醚碱(dendroxine),石斛酮碱(nobilonine),6-羟基金石斛碱(6-hydroxynobiline),N-异戊烯基石斛碱(N-isopentenyldendrobinium),N-异戊烯基-6-羟基石斛碱(N-isopentenyl-6-hydroxydendroxinium)。结论:建立了金钗石斛倍半萜类生物碱的主要化学成分的分析方法,为金钗石斛药材的鉴别及质量控制提供了科学依据。     

长期高脂饮食诱导的肥胖小鼠肝脏免疫相关基因的mRNA变化

目的探讨长期高脂饮食对C57BL/6J小鼠肝脏免疫相关基因表达的影响。方法雄性C57BL/6J小鼠分别高脂饲料喂养16周和38周,对照组给予普通饲料,测量体质量与血糖, HE染色检查肝组织病变情况。提取RNA,由华大基因北京基因组学研究所BGISEQ-500测序平台进行测序,原始序列数据参照GRCm38/mm10小鼠基因组进行比对和注释。利用火山图进行mRNA数据矩阵分析,找出显著调控的肝脏免疫相关基因,采用实时荧光定量PCR验证部分改变显著基因的数据。结果高脂饮食显著增加小鼠的体质量和血糖, HE染色显示高脂饮食小鼠肝脏脂质积聚。转录组学火山图显示,高脂饮食16周,在795个免疫相关基因中有157个免疫相关基因的表达水平显著变化。高脂饮食38周有235个免疫相关基因显著变化,然而大多数基因呈上调趋势。在发生显著变化的基因中,选择了6个基因来验证转录组的数据。高脂饮食16周时, CD36和PR结构域蛋白1(PRDM1)显著上调, CD276显著下调。高脂饮食38周, CXC趋化因子配体1(CXCL1)、 CD40、甲酰肽受体1(FPR1)均呈现显著上调。实时荧光定量PCR数据一般都遵循转录组数据的趋势。结论长期高脂饮食的小鼠肝脏免疫相关基因表达水平发生显著变化。     

HPLC测定清肝活血方中4种黄酮的含量

 目的 建立HPLC同时测定清肝活血方中葛根素、黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素含量的方法。方法 采用HPLC进行分析,色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse XDB-C₁₈柱(4.6 mm×250 mm, 5 μm),流动相为甲醇-0.5%甲酸水梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为276 nm。结果 葛根素的线性范围为0.12~1.98 g·L-1(r=0.999 8),平均回收率为99.87%,RSD=2.04%;黄芩苷的线性范围为0.24~3.82 g·L-1(r=0.999 9),平均回收率为99.74%,RSD=1.84%;黄芩素的线性范围为0.01~0.14 g·L-1(r=0.999 6),平均回收率为99.64%,RSD=1.96%;汉黄芩素的线性范围为0.007~0.12 g·L-1(r=0.999 5),平均回收率为100.83%,RSD=2.37%。结论 本方法操作简便,测定结果准确可靠,可用于清肝活血方的质量控制。     

RP-HPLC法测定雷公藤双层片中雷公藤甲素含量的研究

目的：建立HPLC法测定雷公藤双层片中雷公藤甲素含量的方法。方法：硅胶一氧化铝复合柱纯化,HFLC法测定,流动相为甲醇-水(60：40),流速1．3ml／min,柱温35℃,检测波长218nm,进样量10ul。结果：含量测定精密度实验(RSD)为0．75％,平均回收率为100．548％。结论：RP-HPLC法可用于雷公藤双层片中雷公藤甲素的含量测定。