缓释制剂溶出度测定时间的探讨

体外溶出试验是筛选缓释或控释制剂处方和控制质量的重要手段,但常需花费较长时间(8～12h)采样测定,绘制溶出曲线,工作量很大。作者认为,在溶出曲线呈现规律     

新抗癌活性物AG337在Caco—2细胞模型中经p—糖蛋白介导的 …

研究ＡＧ３３７在Ｃａｃｏ－２细胞模型中的转动机制。方法改变药物浓度和实验温度以及使用合适抑制剂,测定ＡＧ３３７的跨细胞转运速率及其在细胞内的累积量。结果：ＡＧ３３７的跨细胞转运显示强的有向性,Ｂ→Ａ转运可以消除这种有向性;温度从３７℃对４℃时Ｂ→Ａ的转运速率下降５０倍,而Ａ→Ｂ下降不大。     

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐的合成研究.用电导率的方法测定α-卤代羰基化合物与乌洛托品成盐反应

具有活性较强基团α卤代羰基的化合物甲砜霉素氯乙酸酯和对硝基α溴代苯乙酮都能发生Ｄｅｌéｐｉｎｅ反应，在此过程中，与乌洛托品成盐反应的前后电导率有显著的变化，因而可用电导率的测定证明其与乌洛托品形成盐；并且可利用测定电导率变化跟踪反应过程与判断反应终点．     

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐的合成研究用电导率的方法测定α—卤 …

具有活性较强基团α－卤代羰基的化合物甲砜霉素氯乙酸酯和对硝基－α－溴代苯乙酮都能发生Ｄｅｌｅｐｉｎｅ反应，在此过程中，与乌洛托品成盐反应的前后电导率有显著的变化，因而可用电导率的测定证明其与洛托品形成盐，并且可利用测定电导变化跟踪反应过程与判断反应终点。     

甲砜霉素氯乙酸酯Delepine反应的研究

 目的:证实甲砜霉素氯乙酸酯(α-卤代羧酸酯类化合物)能与乌洛托品进行Delepine反应,最终生成甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐?方法:利用电导率的方法测定Delepine反应中间过程乌洛托品盐生成前后溶液的电导率的变化?结果:甲砜霉素氯乙酸酯与乌洛托品在乙腈溶液中能形成乌洛托品盐,且反应前后的电导率有明显的变化?结论:证实了甲砜霉素氯乙酸酯如同活性α-卤代酮一样,能较好地进行Delepine反应?     

药物从人小肠上皮细胞模型排放的动力学模型

一种体外培养的人小肠上皮细胞模型（Ｃａｃｏ－２）已应用于药物在小肠细胞中的摄入、排放和过细胞输运等过程的研究。本工作旨在对排放过程的动力学模型进行探讨。实验测定多种药物在Ｃａｃｏ－２细胞模型的排放，分别用动力学一级、二级及多项式方程对排放进行数据拟合，用ＡＩＣ（Ａｋａｉｋｅ’ｓｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎｃｒｉｔｅｒｉｏｎ）值评判拟合的优劣，并将拟合结果与实际排放作比较。结果：动力学二级模型的拟合度最好，由拟合得到的排放初速和最大排放量等数据与实验量相符合。结论：药物从Ｃａｃｏ－２细胞的排放是表观二级的。由此可以计算药物排放的初速、最大排放量及半衰期等重要的动力学参数。     

药物从人小肠上皮细胞模型排放的动力学模型

一种体外培养的人小肠上皮细胞模型（Ｃａｃｏ－２）已应用于药物在小肠细胞中的摄入，排放和过细胞输运等过程的研究，本工作旨在排放过程的动力学模型进行探讨。实验测定多种药物在Ｃａｃｏ－２细胞模型的排放，分别用动力学一级，二级及多项式对排放进行数据拟合，用ＡＩＣ（Ａｋａｉｋｅ‘ｓｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎｃｒｉｔｅｒｉｏｎ）值评判拟合的优劣，并将拟合结果与实际排放比较，结果：动力这二级模型的拟合度最好，由拟合     

新抗癌活性物AG337在Caco-2细胞模型中经p-糖蛋白介导的跨细胞转运

目的研究AG337在Caco-2细胞模型中的转运机制.方法改变药物浓度和实验温度以及他用合适抑制剂,测定AG337的跨细胞转运速率及其在细胞内的累积量.结果AG337的跨细胞转运显示强烈的有向性,B→A转运(细胞绒毛而Apical→基底面Basolateral)大于A→B10倍以上,P-糖蛋白的专属抑制剂维拉帕米(Ver)可以消除这种有向性温度从37℃至4℃时B→A的转运速率下降50倍,而A→B下降不大.结论AG337在Caco-2模型中的跨细胞转运.受到P-糖蛋白强烈的外排作用.     

5-氟尿嘧啶在Caco-2细胞模型中的吸收特性

为研究5-氟尿嘧啶(5-FU)在Caco-2细胞模型中的吸收特性,用Caco-2细胞模型,分别测定了在各种条件下对5-FU的吸收。结果显示:吸收在pH6的介质中为佳;吸收的初速随浓度的增加趋于一个饱和值,Michaelis常数K_m=24mmol·L^-1;吸收可被氰化钠、哇巴因、双嘧达莫等代谢抑制剂抑制,也被同类结构的化合物尿嘧啶、胸腺嘧啶、尿核苷等抑制。由此可知,5-FU的吸收可由尿嘧啶载体转运。