南蛇藤茎的化学成分研究

目的研究南蛇藤Celastrus orbiculatus茎的化学成分。方法采用石油醚、醋酸乙酯、正丁醇分别对南蛇藤茎的乙醇提取物进行萃取;对萃取物运用硅胶、凝胶等分离手段进行反复分离纯化,经理化常数测定,结合UV、IR、1H-NMR、13C-NMR、MS方法鉴定结构。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为山海棠二萜内酯A(Ⅰ)、(5β,8α,9β,10α,16β)-16-hydroxykaurane-18-oic acid(Ⅱ)、水杨酸(Ⅲ)、2,4,6-三甲氧基苯酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅳ)、异槲皮苷(Ⅴ)、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)、( )-儿茶素(Ⅶ)、香草酸(Ⅷ)、β-胡萝卜苷(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ)。结论以上化合物均为首次从该植物的藤茎中分离得到,化合物Ⅰ~Ⅲ为本属植物中首次分离得到,化合物Ⅳ~Ⅷ为本植物中首次分离得到。     

荜茇化学成分及药理活性研究进展

 目的 介绍荜茇中的化学成分及其药理活性,为研究开发及临床应用提供参考。方法 根据国内外文献,进行归纳、分析加以综述,较为全面地介绍了近年来对荜茇的研究现状。结果 荜茇中分离得到50余种化合物,大多为生物碱及酰胺类,也含有少量的萜类、木脂素类化合物;荜茇的药理活性主要表现在治疗胃肠道疾病、抗菌消炎、抗氧化、免疫调节等方面。结论 荜茇作为一种传统的民族药材,具有丰富的药用价值和广阔的发展前景。因此应该加强荜茇药材的质量控制及有效成分的体内代谢等方面,有望将荜茇开发成为高效低毒的新型药物。     

HPLC-FT-MS鉴定荜茇总生物碱在大鼠粪便及尿液中的代谢产物

研究荜茇总生物碱中主要成分在正常大鼠粪便及尿液的代谢产物,推测其代谢途径。通过灌胃给予大鼠荜茇总生物碱后,收集粪便及尿液并进行预处理,采用高效液相色谱与傅里叶变换离子回旋共振质谱仪联用技术(HPLC-FT-MS)进行检测,根据高分辨质谱数据,并与文献对照,推测代谢产物的结构。在大鼠的粪便及尿液中检测到胡椒碱、胡椒新碱、荜茇明宁碱、二氢荜茇明宁碱、墙草碱及其13个代谢产物,进而提示荜茇总生物碱中的主要成分可能在大鼠体内通过Ⅰ相、Ⅱ相代谢反应产生代谢产物,并经粪便及尿液排出体外。为阐明荜茇总生物碱在体内发挥药效的物质基础和作用机制奠定基础。     

南蛇藤茎的化学成分研究

目的研究南蛇藤Celastrus orbiculatus茎的化学成分。方法采用石油醚、醋酸乙酯、正丁醇分别对南蛇藤茎的乙醇提取物进行萃取;对萃取物运用硅胶、凝胶等分离手段进行反复分离纯化,经理化常数测定,结合UV、IR、1H-NMR、13C-NMR、MS方法鉴定结构。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为山海棠二萜内酯A(Ⅰ)、(5β,8α,9β,10α,16β)-16-hydroxykaurane-18-oic acid(Ⅱ)、水杨酸(Ⅲ)、2,4,6-三甲氧基苯酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅳ)、异槲皮苷(Ⅴ)、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)、( )-儿茶素(Ⅶ)、香草酸(Ⅷ)、β-胡萝卜苷(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ)。结论以上化合物均为首次从该植物的藤茎中分离得到,化合物Ⅰ~Ⅲ为本属植物中首次分离得到,化合物Ⅳ~Ⅷ为本植物中首次分离得到。     

维药驱虫斑鸠菊化学成分、质量控制及其药理活性的研究进展

维药驱虫斑鸠菊为菊科斑鸠菊属植物驱虫斑鸠菊(Vernonia anthelmintica Willd.)的干燥成熟种子,是维吾尔族常用药材,主产于中国新疆和巴基斯坦等地。由于其对于白癜风等皮肤病的治疗有独特的疗效,近年来受到越来越多的关注。驱虫斑鸠菊中主要化学成分为倍半萜及其二聚体、黄酮、甾体等类成分。由于产地独特的地理环境和气候,形成了较为独特的化学成分,倍半萜类成分主要为榄香烷型,该类型倍半萜在菊科其他属中较为少见;并且大多数分离得到的倍半萜在8位上连接有较为少见的2-(羟甲基)丙烯酰基。驱虫斑鸠菊的质量控制及药理活性也有报道。本文对驱虫斑鸠菊的化学成分、质量控制及药理活性进行系统归纳整理,以期为该药材的开发利用提供参考。     

多花蒿中愈创木内酯类成分研究

采用多种色谱技术对多花蒿干燥地上部分95%乙醇提取物进行化学成分研究,得到10个愈创木内酯类化合物,通过理化数据和波谱分析鉴定其结构分别为多花蒿内酯E(1),tanaphillin(2),1β,10β-epoxydehydroleucodin(3),5-hydroxyleucodin(4),dehydrocostuslactone(5),3-O-methyl-iso-secotanapartholide(6),roxbughianin A(7),dehydroleucodin(8),arglabin(9),8α-acetoxyarglabin(10)。化合物1为新化合物,2~7为首次从该植物中分离得到。化合物3对人肝癌细胞Bel-7402较强的细胞毒活性,IC50为5.35μmol·L~(-1),化合物6对人胃癌细胞(BGC-823)有较强的细胞毒活性,IC50为2.68μmol·L~(-1)。     

LC-MS测定正常及非酒精性脂肪肝模型大鼠血浆中冬青素A的质量浓度

目的建立正常及非酒精性脂肪肝模型大鼠血浆中冬青素A质量浓度的液质联用测定方法,同时比较其代谢差异。方法采集到的血浆样品以三七皂苷Rc为内标,经固相萃取柱处理后进行LC-MS分析。色谱条件:岛津Shim-pack CLC-ODS C18柱(150mm×6.0mm,5μm);流动相A为1mL.L-1甲酸水溶液,B为1mL.L-1甲酸乙腈溶液,梯度洗脱;质谱条件采用大气压电喷雾离子源(ESI源),负离子方式,选择离子检测(SIM),检测离子分别为m/z501.1(冬青素A)和m/z1 078.3(三七皂苷Rc)。结果方法学考察表明,该法定量限为2.5×10-3μg.mL-1,在2.5×10-3～5.0μg.mL-1范围内线性关系良好,日内和日间精密度(RSD)均小于10%,提取回收率在85%～115%范围内。结论该方法灵敏性高,专属性强,适用于正常及非酒精性脂肪肝模型大鼠血浆中冬青素A的药动学研究。     

五指那藤三萜类化学成分研究

采用溶剂法、硅胶柱色谱、ODS柱色谱和HPLC等手段对五指那藤Stauntonia obovatifoliola subsp. intermedia茎中的化学成分进行分离纯化,并通过NMR,MS等谱学方法进行结构鉴定。从五指那藤茎的60%乙醇提取物中的乙酸乙酯、正丁醇萃取部位中分离得到19个化合物,分别为羽扇豆醇(1)、白桦酮酸(2)、白桦脂酸(3)、3-表-白桦脂酸(4)、木通种酸(5)、24-O-乙酰木通种酸(6)、3-O-α-L-阿拉伯糖基-30-去甲常春藤皂苷元-28-O-α-L-鼠李糖基(1→4)-β-D-葡萄糖基(1→6)-O-β-D-葡萄糖基酯(7)、Stauntoside A(8)、刺楸皂苷A(9)、刺楸皂苷J(10)、Kizuta saponin K₁₀(11)、3-O-α-L-鼠李糖基(1→2)-O-α-L-阿拉伯糖基常春藤皂苷元-28-β-D-木糖基(1→6)-O-β-D-葡萄糖基酯(12)、刺楸皂苷B(13)、3-O-α-L-鼠李糖基(1→2)-O-α-L-阿拉伯糖基-常春藤皂苷元-28-O-β-D-葡萄糖基(1→6)-O-β-D-葡萄糖基酯(14)、sieboldianoside A(15)、septemoside A(16)、刺楸皂苷K(17)、刺楸皂苷 Ⅰ(18)、3-O-α-L-阿拉伯糖基(1→2)-O-β-D-葡萄糖醛酸基-常春藤皂苷元(19)。其中 4,6,10,12,14,16~19 为首次从该属植物中分得,且 6 为新的天然产物。     

远志提取物对抑郁大鼠肠道菌群的作用研究

目的探讨远志提取物对抑郁大鼠肠道菌群的影响及其可能的作用机制。方法采用孤养结合慢性不可预知性温和应激(chronic unpredictable mild stress,CUMS)方法建立抑郁大鼠模型,SD大鼠随机分为对照组、空白给药组、模型组、氟西汀(2mg/kg)组和远志提取物高、中、低剂量(1.5、1.0、0.5g/kg)组。观察各组大鼠行为学并检测海马组织单胺类神经递质及其代谢物水平;采用ELISA法检测大鼠血清中促肾上腺皮质激素释放因子(corticotropin-releasing factor,CRF)、促肾上腺皮质激素(adrenocorticotropic hormone,ACTH)、皮质酮(corticosterone,CORT)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)和脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)水平;采用透射电镜(TEM)观察大鼠十二指肠和结肠上皮的超微结构变化;采用16S rRNA测序检测大鼠粪便肠道菌群的结构变化。结果与模型组比较,远志提取物可明显改善大鼠的抑郁样行为(P0.05、0.01、0.001),显著升高海马组织中去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)、5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)、二羟基苯乙酸(dihydroxyphenyl acetic acid,DOPAC)和5-羟吲哚乙酸(5-hydroxyindoleacetic acid,5-HIAA)水平(P0.05、0.01、0.001),显著降低血清中CRF、ACTH、CORT、IL-6和LPS水平(P0.01、0.001),减轻其下丘脑-垂体-肾上腺皮质(hypothalamic-pituitary-adrenal,HPA)轴的功能亢进状态;同时远志提取物对大鼠肠道内的菌群失调具有调节作用。结论远志提取物可以通过改善肠道菌群结构、恢复肠屏障功能、降低肠源性内毒素释放、减轻机体炎症水平,从而发挥抗抑郁作用。     

蓍草化学成分研究

采用硅胶、凝胶和半制备液相等色谱方法对蓍草Achillea alpinaL地上部分进行化学成分研究.根据理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构分别为墙草碱(1),8,9-dehydropellitorine(2),(E,E)-2,4-undecadien-8,10-diynoic acid isobutylam-ide(3),(E,E)-2,4-tetradecadien-8,10-diynoic acid isobutylamide(4),sintenin(5),4',5,7,8-四甲氧基黄酮(6),猫眼草黄素(7),芒柄花素(8),aurantiamide(9),金色酰胺醇酯(10),artemetin(11),半齿泽兰素(12).化合物1～5为首次从该植物中分离得到,化合物6 ～ 10为首次从该属中分离得到.