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目的 制备5-氨基水杨酸(5-ASA)果胶壳聚糖聚电解质复合物(PEC)-尤特奇结肠定位双层包衣微丸。方法 扩散实验考察PEC膜对传递系统释药速率的影响;考察PEC包衣微丸在大鼠盲肠内的生物降解性;考察膜溶胀性与阻滞释药能力和生物降解性的关系;制备双层包衣微丸并验证其结肠定位性能。结果 扩散实验表明,在模拟小肠液中阻滞释药能力较强的3种处方为:A、果胶-壳聚糖Ⅰ=3∶1, B、果胶-壳聚糖Ⅰ-HPMC=2∶1∶1,C、果胶-壳聚糖Ⅱ=2∶1;膜降解实验表明PEC包衣微丸能被结肠微生物菌群所降解;溶胀实验显示,膜溶胀比与包衣微丸的释药速率和降解性之间不存在线性关系;模拟胃肠道传输的体外释药实验显示,PEC-尤特奇双层包衣微丸有效地在小肠中阻滞药物释放,在结肠中释药较快,具备双模式的释药特征。结论 5-ASA果胶壳聚糖PEC-尤特奇结肠定位双层包衣具有双模式的释药特征,具有良好的结肠定位性能。 相似文献
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【目的]制备治疗炎症性肠病的5-氨基水杨酸双层包衣微丸的丸芯。【方法】采用挤出-滚圆技术制备丸芯,考察丸芯的最大载药量;考察崩解剂(CMS—Na)对药物溶出速度的影响,考察润湿剂(不同浓度乙醇)对丸芯硬度、药物溶出速度和丸芯脆碎度的影响。【结果]平衡对工艺有利;滚圆载量和滚圆时间需要控制在-定范围内;最大载药量为75%(w/w);崩解剂在处方中的最大含量为4%(w/w),崩解剂含量越高,药物溶出速度越快;乙醇浓度越高,丸芯硬度越低,药物溶出速度越快,物料/润湿剂中水(质量比)需要在维持在1.6左右,才能使挤出工艺顺利进行;乙醇浓度越高,丸芯脆碎度越大。[结论1应用本实验中确定的处方和工艺参数制备出的丸芯表面光滑、坚硬,圆整度良好,能够进行下一步的流化床包衣。 相似文献
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[目的]制备治疗炎症性肠病的5-氨基水杨酸双层包衣微丸的丸芯。[方法]采用挤出-滚圆技术制备丸芯,考察丸芯的最大载药量;考察崩解剂(CMS-Na)对药物溶出速度的影响,考察润湿剂(不同浓度乙醇)对丸芯硬度、药物溶出速度和丸芯脆碎度的影响。[结果]平衡对工艺有利;滚圆载量和滚圆时间需要控制在一定范围内;最大载药量为75%(w/w);崩解剂在处方中的最大含量为4%(w/w),崩解剂含量越高,药物溶出速度越快;乙醇浓度越高,丸芯硬度越低,药物溶出速度越快,物料/润湿剂中水(质量比)需要在维持在1.6左右,才能使挤出工艺顺利进行;乙醇浓度越高,丸芯脆碎度越大。[结论]应用本实验中确定的处方和工艺参数制备出的丸芯表面光滑、坚硬,圆整度良好,能够进行下一步的流化床包衣。 相似文献
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[目的]考察肺闭宁颗粒在止咳、抗炎以及对促进PM2.5排出方面的药效学作用研究,为其临床用药提供数据支持。[方法]采用二氧化硫引咳小鼠模型、内毒素诱导的肺损伤小鼠模型以及斑马鱼PM2.5排出模型,给予不同浓度的肺闭宁颗粒干预后,观察其止咳、抗炎以及对纳米颗粒从斑马鱼体内排出进入肠道的影响。[结果]肺闭宁颗粒中(3.69 g/kg)、高(7.38 g/kg)剂量组可明显改善二氧化硫引咳模型小鼠咳嗽潜伏期时间及咳嗽次数;可降低内毒素诱导的肺损伤小鼠肺灌流液中白细胞介素-6(IL-6)浓度(P<0.05);在斑马鱼PM2.5超细颗粒物排出模型中,肺闭宁颗粒125 mg/mL时,纳米活性炭排出发生率为63.3%,与模型对照组(16.7%)比较有统计学差异(P<0.05)。[结论]肺闭宁颗粒具有止咳、抗炎的作用,此外在促进PM2.5超细颗粒物排出、减少PM2.5对机体的损伤方面也有一定的效果,提示其在对抗雾霾天气引起的呼吸道系统疾病治疗中具有一定作用。 相似文献
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汤剂是中药传统剂型,在其煎煮过程中各种复杂成分产生物理相互作用和化学反应,其中物理相互作用包括范德华力、氢键、静电作用、π-π堆积等,化学反应包括美拉德反应、氧化反应、水解反应、降解反应、聚合反应等。化学反应产生的新物质和原有成分可进一步产生作用。这些作用成为汤剂中微粒形成的基础。微粒粒径范围从纳米到微米,多由多糖、蛋白质构成基质,包裹水不溶性分子,可增加难溶性成分的分散程度和不稳定成分的稳定性,以及降低易挥发成分的挥发和毒性成分的毒性,最终获得高效吸收和降低毒性的目的。本文从汤剂煎煮过程中的物理变化和化学反应的角度阐述汤剂中的微粒形成机制,阐述微粒的研究方法,分析微粒中成分和成分间相互作用,进而说明传统中药汤剂的药效特点,为中国汤剂现代化提供基础。 相似文献
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