复方盐酸伪麻黄碱缓释微丸的制备及其释放度考察

目的制备含萘普生钠和盐酸伪麻黄碱的复方缓释微丸,考察理论聚合物包覆量、抗黏剂用量、热处理时间等因素对盐酸伪麻黄碱缓释微丸释放度的影响。方法采用挤出滚圆法制备萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱含药丸芯,采用丙烯酸树脂水分散体(EudragitRS 30D)流化床包衣技术制备盐酸伪麻黄碱缓释微丸,采用紫外分光光度法测定萘普生钠的含量及溶出度,采用HPLC法测定盐酸伪麻黄碱的含量及释放度。结果萘普生钠、微晶纤维素、硫酸钠质量比为10∶9∶1时,制得的萘普生钠速释微丸圆整度好,脆碎度低,10 min累积释药大于90%;当盐酸伪麻黄碱缓释微丸的理论聚合物包覆量为50%、滑石粉用量为聚合物质量的40%、热处理时间为24 h时,药物释放过程接近零级释药模型。结论所制备的萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱缓释微丸体外释药均符合速释和缓释要求,后者的体外释药过程接近零级释药模型。     

影响茶碱可德兰口服凝胶药物释放因素的初步考察

目的:考察影响茶碱可德兰口服凝胶药物释放的因素.方法:以茶碱为模型药物,考察了影响茶碱可德兰口服缓释凝胶释药的处方和工艺因素.结果:可德兰的浓度、制备凝胶的加热温度、加入其他辅料的种类和用量、载药量等因素,对药物的释放影响较为显著.结论:通过调节各影响因素,可以将茶碱可德兰口服凝胶制成缓释制剂.     

薄膜包衣法制备枸橼酸钾缓释片的研制

目的：利用薄膜包衣技术制备枸橼酸钾缓释片。方法：采用丙烯酸树脂水分散体（Eudragit NE30D）包衣,滑石粉为抗黏剂,通过体外释放度试验筛选工艺参数。结果：在包衣增重7%,包衣锅转速30 r/min,包衣温度40℃,喷液速度1 ml/min的条件下,枸橼酸钾缓释片的释药行为符合设计要求。结论：该片工艺和处方简单,适合工业化生产,为水中极易溶解药物制备缓释片提供依据。     

酒石酸美托洛尔延迟起释缓释微丸的制备

目的制备酒石酸美托洛尔延迟起释缓释微丸;研究该制剂的体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备含药丸芯,以丙烯酸树脂(Eudragit NE 30D)为内层包衣材料,乙基纤维素与丙烯酸树脂(Eudragit L100)的混合膜材为外层包衣材料制备延迟起释缓释微丸。通过改变内层包衣质量增加、外层包衣质量增加及外层包衣液中乙基纤维素与Eudragit L 100的质量比来达到一定时滞后缓慢释放药物的目的。考察了处方因素和溶出条件对体外释放度的影响。结果制得时滞为4 h,4、6、10、14 h的累积释放量分别为<10%、20%~35%、50%~70%、≥75%的延迟起释缓释微丸。结论内层包衣质量增加、外层包衣液中乙基纤维素与Eudragit L100的比例及外层包衣质量增加对延迟起释缓释微丸的释药时滞和释药速率具有显著影响,药物的体外释放情况不受溶出转速和溶出装置的影响。     

天麻素在大鼠体内的药动学研究

 目的研究天麻素在大鼠体内的药动学，探讨其在大鼠体内的动力学特征。方法采用胆管结扎术和颈静脉插管术，同时建立高效液相色谱法测定血浆中天麻素浓度的变化，应用3P87药动学程序对血药浓度数据进行拟合。结果天麻素在25～800 μg·mL^-1浓度范围内样品峰面积与内标峰面积比呈良好线性关系，其相关系数r=0.995。提取平均回收率83.6%，日内、日间RSD＜15%。大鼠静脉注射天麻素后体内药动学符合开放性双隔室模型，而灌胃给药符合开放性单隔室一级吸收模型，其绝对生物利用度为86.1%。大鼠结扎胆管前后AUC_0～180分别为(18±9)，(15±13) mg·min·mL^-1，经方差分析无显著性意义。结论天麻素在大鼠体内不存在肠肝循环。     

冰片对利福平大鼠小肠的吸收动力学影响

目的研究冰片对利福平大鼠小肠吸收动力学影响。方法将大鼠分为单用利福平和合用冰片利福平 2组 ,采用高效液相色谱法研究大鼠灌胃给药后药物在大鼠小肠动力学的情况 ,计算出合用组和单用利福平组的大鼠小肠吸收速度常数和每小时吸收速率。结果合用组和单用组的吸收速度常数分别为 (0 12 98± 0 0 2 6 4 )和 (0 0 934± 0 0 12 9)h-1,吸收速率分别为 (11 2 115±2 35 6 2 ) %和 (7 5 985± 1 4 4 11) % ,两组间的小肠吸收速度常数及吸收速率有显著性差异。结论冰片显著提高大鼠对利福平的生物利用度 ,可能是因为冰片能促进大鼠小肠的吸收     

盐酸氨溴索缓释片体内外相关性研究

目的考察盐酸氨溴索缓释片体外释放度与体内吸收的相关性。方法应用释放度测定法研究盐酸氨溴索缓释片体外释药行为 ,采用HPLC法测定盐酸氨溴索缓释制剂在家犬体内的血药浓度 ,按照Wagner Nelson公式计算药物的吸收分数。 结果 3种自制盐酸氨溴索缓释片与参比制剂生物等效 ,以药物累积吸收百分数 f(t)与相应时刻的体外累积释放百分数F(t)建立的一元线性回归方程 ,参比制剂与 3种自制制剂的体内外相关系数分别为 0 969、0 979、0 970和 0 983。结论盐酸氨溴索缓释片的体外释放度与体内吸收具有显著的相关性。     

金银花肠溶片制备和体外分析方法建立

目的:制备金银花肠溶片,并建立体外释放度分析方法。方法:采用湿法制粒制备片芯,以欧巴代OY-P-7171为包衣材料,并采用HPLC考察其体外释放影响因素。结果:制备金银花片芯的关键在于粘合剂的种类,而包衣膜厚度是影响药物释放的关键因素。结论:制备的金银花肠衣片在胃液中几乎不释放,在肠液中迅速释放。     

基因导向的华法林给药模型安全性和有效性的系统评价

目的:评价基因导向的华法林给药模型(pharmacogenomics-guided warfarin dosing algorithms)在华法林应用初期的安全性和有效性。方法:检索数据库,纳入随机对照试验(RCT),并评价其方法学质量,提取资料,用Revman 5.0软件进行Meta分析。结果:共纳入5篇文献,其方法学质量、研究人群等存在很大差异,可能存在较高的偏倚风险。Meta分析结果表明:华法林给药初期应用基因导向的华法林给药模型可以降低不良反应发生率[RR=0.52,95%CI(0.28,0.97),P=0.04],但由于存在异质性,故进行亚组分析;在INR治疗范围内的时间[SMD=-0.35,95%CI(-0.51,-0.18),P<0.000 01]、第一次达INR治疗范围的时间[SMD=-1.12,95%CI(-1.36,-0.89),P<0.000 01]、华法林初始剂量和稳定剂量的差值[SMD=-0.33,95%CI(-0.55,-0.11),P=0.003],PG组均要优于C组,且达到统计学意义。结论:给药初期,应用基因导向的华法林给药模型可以提高华法林给药的安全性和有效性。