小果博落回的化学成分及苯菲啶生物碱的xbp1转录激活作用评价

采用溶剂提取、萃取粗分离和硅胶柱色谱纯化等天然药物化学研究手段,从罂粟科植物小果博落回的根中除得到部分已报道的苯菲啶型生物碱外,又进一步分离得到8个化合物。通过深入的波谱分析并参考文献数据鉴定其结构分别为1-氧代-2,22(30)-何帕二烯-29-羧酸(1)、3-氧代-12-齐墩果烯-30-羧酸(2)、3α-羟基-12-齐墩果烯-30-羧酸(3)、3β-羟基-12-齐墩果烯-30-羧酸(4)、阿魏酸(5)、阿魏酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(6)、3-O-阿魏酰奎尼酸(7)和3-O-阿魏酰奎尼酸甲酯(8)。其中1为新的何帕烷型三萜类化合物,2~8为首次从该植物中分离得到的化合物。为寻找具有潜在抗溃疡性结肠炎活性的天然药物活性物质,本文采用特异的体外靶向xbp1高通量双荧光素酶报告基因药物筛选模型,对小果博落回所含主要成分进行了xbp1转录激活作用评价。实验结果首次阐明了二氢型苯菲啶生物碱类化合物,即二氢血根碱(9)和二氢白屈菜红碱(10),具有一定的xbp1转录激活作用,其作用强度分别为空载体对照组的1.76倍和1.77倍。     

苦菊乙酸乙酯提取物的体外抗氧化活性研究

目的:研究苦菊乙酸乙酯提取物(CEE)的体外抗氧化活性。方法:苦菊经95%乙醇加热回流、石油醚脱脂和乙酸乙酯萃取,挥干乙酸乙酯后得到CEE。通过二苯代苦味酰自由基(DPPH.)清除能力、还原能力和2,2′-偶氮-双(-2-脒基丙烷)氯化二氢(AAPH)诱导的红细胞溶血模型,检测CEE的抗氧化活性。结果:在DPPH.清除能力试验中,CEE和阳性对照药的清除率为50%时所需待测液的浓度(EC50)分别为(59.76±6.11)mg·L-1和(3.89±0.23)mg·L-1,两者相差1.54个数量级。CEE和阳性对照药(抗坏血酸)皆能使还原能力测试体系的吸光度增加,并呈浓度-效应关系(P<0.01),但CEE的还原能力不如抗坏血酸(P<0.01)。在AAPH诱导的红细胞溶血模型中,CEE能有效降低兔血红细胞的溶血率(P<0.01),且高剂量(20 mg·L-1)CEE可使溶血率恢复到空白对照的水平。结论:CEE能有效清除自由基,具有一定的还原能力,并对AAPH诱导的兔红细胞溶血具有很好的保护作用。提示CEE具有一定的抗氧化活性,可对其抗氧化活性及其有效成分作进一步的研究。     

栽培尼泊尔菊三七中的木脂素类化合物

采用溶剂提取、萃取粗分离、硅胶和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备HPLC等纯化技术,从采自北京郊区的尼泊尔菊三七栽培品中分离得到4个化合物,通过波谱分析并参考文献数据鉴定其结构分别为7S,8R-9'-O-乙基-去氢双松柏醇-9-乙酸酯(1)、9'-O-乙基-去氢双松柏醇(2)、去氢双松柏醇-9,9'-二乙酸酯(3)和(+)-梣皮树脂醇(4)。1为新的2,3-二氢苯并呋喃-8,3'-新木脂素型化合物,2~4均为首次从尼泊尔菊三七中分离得到的木脂素类化合物。对4个化合物在DMSO-d6溶剂中的1H-和13C-NMR数据进行了全归属。     

栽培尼泊尔菊三七化学成分的研究

采用溶剂提取、萃取粗分离、硅胶和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备HPLC等纯化技术,从采自北京郊区的尼泊尔菊三七栽培品中分离得到10个化合物。通过波谱分析并参考文献数据鉴定其结构分别为(3R)-3-羟基-β-紫罗兰酮(1)、(3S,5R,6S,7E)-5,6-环氧-3-羟基-7-大柱香波龙烯-9-酮(2)、(+)-boscialin(3)、3,6-反-3-羟基-α-紫罗兰酮(4)、3,6-顺-3-羟基-α-紫罗兰酮(5)、3,4-顺-3,4-二羟基-β-紫罗兰酮(6)、咖啡酸乙酯(7)、黑麦草内酯(8)、3-甲酰基吲哚(9)和3-羟乙酰基吲哚(10)。所有10个化合物均为首次从尼泊尔菊三七中分离鉴定,且化合物1、2、4-7、9和10为首次从菊三七属植物中分离得到。化合物1-6在结构上均属于具有相同的大柱香波龙烷碳架的C13降-倍半萜类化合物,根据本研究,其是尼泊尔菊三七的主要化学成分类别之一,对其植物分类学研究具有一定的参考价值。     

黄连碱药理活性研究进展

黄连碱是一种天然的原小檗碱型生物碱季铵盐,存在于毛茛科和罂粟科的多种植物中,资源丰富。尽管有关黄连碱的药理研究还不深入,但已有文献报道其有抑制A型单胺氧化酶、选择性抑制和双重抑制血管平滑肌细胞增殖、抑制破骨细胞分化和功能、选择性调节血管平滑肌细胞中的多药耐药蛋白质、抗真菌、胃黏膜保护、细胞毒、心肌保护等一些药理活性。鉴于目前缺少对黄连碱研究的系统回顾和综述,该文对近年来发表的黄连碱药理活性研究文献进行整理和分析,为深入开展以药理活性为基础的黄连碱创新药物研究提供信息。     

黄杞叶中黄酮类化学成分的研究

 目的 研究黄杞(Engelhardtia roxburghiana wall.)叶的化学成分。方法 黄杞叶经溶剂提取和萃取粗分后,用硅胶柱色谱法分离单体成分,用¹H-NMR, ¹³C-NMR,MS等方法鉴定结构。结果 从黄杞叶中分离并鉴定了13个化合物：花旗松素(1),5,7,4′ -三羟基二氢黄酮(2),山柰酚(3),二氢山柰酚(4),槲皮素(5),异黄杞苷(6),黄杞苷(7),落新妇苷(8),异落新妇苷(9),山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(10),5,7-二羟基色原酮-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(11),5-羟基-3,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(12),槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(13)。结论 化合物2, 4, 9, 11, 12为首次从该植物中分离得到。     

亚麻根中5个微量化学成分的分离和结构鉴定

目的:研究亚麻Linum usitatissimum根的微量化学成分.方法:用纯净水提取,溶剂萃取,大孔吸附树脂和硅胶柱色谱分离等方法分离并纯化亚麻根的微量成分,通过波谱分析鉴定化合物的结构.结果:从亚麻根中得到5个微量成分,其结构分别被鉴定为E-3-甲基-2,5-琥珀酰亚胺-5-肟(1),次黄嘌呤(2),壬二酸-1,9(3),亮氨酸和异亮氨酸(4和5).其中,4,5是2个化合物的混合物.结论:化合物1为1个新的琥珀酰亚胺衍生物,化合物2～5是首次从亚麻根中分离得到.     

粉防己专属性对照物质的研究

目的:扩展中草药专属性对照物质(CSPD)的研究;建立粉防己的专属性对照物质并归属其核磁共振氢谱(~1H-NMR)和高效液相色谱(HPLC)特征信号,用于粉防己药材基源鉴定和质量控制.方法:采用规范化的程序获取粉防已专属性对照物质并测定其~1H-NMR和HPLC图谱;通过硅胶柱色谱法分离粉防己专属性对照物质化学成分,鉴定各单体化合物的结构,实现~1H NMR和HPLC图谱的解析.结果:所分析的9个不同来源的粉防已样品中,8个样品的专属性对照物质的~1H-NMR和HPLC图谱有很好的重现性和特征性;另有1个样品与其他样品存在主要成分相对含量的差异.从粉防己专属性对照物质中分得粉防己碱、防己诺林碱、tetrandlrine-2'-N-β-oxide,tetrandrine-2'-α-oxide,(+)荷包牡丹碱、荷包牡丹酮和腺嘌呤等7个成分,经波谱分析鉴定了结构.粉防己专属性对照物质的~1H-NMR和HPLC图谱主要显示粉防己碱和防己诺林碱等双苄基异喹啉生物碱的特征信号.结论:粉防己专属性对照物质的~1H-NMR和HPLC图谱反映了其主要活性成分的结构和整体组成,适用于其基源鉴定和质量评价.     

土蜜树果实化学成分的研究

目的:研究土蜜树Bridelia tomentosa的化学成分。方法:运用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过理化性质和波谱分析鉴定结构。结果:从中分离得到了10个化合物,分别鉴定为异柽柳素(tamarixetin,1),槲皮素(quer-cetin,2),没食子酸乙酯(ethylgallate,3),没食子酸(gallic acid,4),3,3′,4-O-三甲基鞣花酸(3,3′,4-tri-O-methylellag-ic acid,5),短叶苏木酚酸乙酯(ethyl brevifolincarboxylate,6),β-香树脂醇(β-amyrin,7),无羁萜(friedelin,8),β-谷甾醇(9),豆甾醇(10)。结论:化合物1,3~7是首次从该属中分离得到,化合物2为首次从该植物中分离得到。     

延胡索化学成分的分离和结构鉴定

目的:该文以阐明延胡索的特征性化学成分并为延胡索中药化学研究相关的基础研究和质量控制研究提供必要的信息,深入开展延胡索的化学成分研究。方法:采用溶剂提取和萃取粗分离的手段得到延胡索根茎的95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位和n-Bu OH萃取部位,用硅胶柱色谱法及ODS反相柱色谱等分离纯化手段对粗分离部位进行精细分离,得到单体化合物;根据1D和2D-NMR数据以及MS数据分析,并通过与文献数据的对比鉴定单体化合物的结构。结果:从延胡索块茎中分离得到了12个化合物单体,均为生物碱类成分;其结构分别为d-紫堇碱(1),四氢黄莲碱(2),四氢巴马汀(3),四氢非洲防己胺(4),紫堇球碱(5),四氢药根碱(6),去氢延胡索甲素(7),脱氢海罂粟碱(8),8-氧化二氢黄莲碱(9),普罗托品(10),taxilamine(11)和pontevedrine(12);其中,化合物12的结构是通过系统的1D和2D NMR研究完成的修正后的结构。结论:化合物6和11均为首次从延胡索中分离得到的化合物;化合物12的结构经分析验证为1,2,9,10-四甲氧基-6-甲基-4H-二苯并[de,g]喹啉-4,5(6H)-二酮。