荷叶药材中荷叶碱生物药剂学分类系统研究北大核心CSCD

荷叶碱为中药荷叶Nelumbinis Folium中的主要药效活性成分,具有降血脂、抗炎、抗氧化等生物活性。目前关于荷叶碱的药代动力学及生物利用度报道的结果存在较大差异。该实验利用多种生物药剂学评价模型,对中药材中荷叶碱进行生物药剂分类学研究（biopharmaceutical classification system,BCS）。其中,荷叶碱平衡溶解度采用了理想溶液模型、Apelblat模型、多项式模型（经验模型）进行测定及关联性评价;渗透性采用油水分配系数logP,分布系数logD以及细胞和组织表观渗透系数研究。荷叶碱溶解度受环境pH影响在酸性条件下属于BCSⅠ类;近中性及碱性环境下,BCS分类结果出现差异。以外翻肠囊法所得肠组织表观渗透系数荷叶碱渗透性较差,为BCSⅣ类。进一步证明动物种源及环境酸碱度对中药活性成分荷叶碱口服生物利用的影响。     

基于高内涵分析技术的何首乌提取物及其主要成分肝毒性研究

目的建立高通量的高内涵分析(HCA)技术,探讨何首乌致肝损伤的可能物质及作用机制。方法人源肝癌细胞HepG2分别经不同质量浓度的何首乌不同极性提取物、何首乌主要单体成分二苯乙烯苷、芦荟大黄素、大黄素甲醚、儿茶素、大黄酚、大黄素、大黄酸、没食子酸孵育24 h后,利用Hoechst 33342等荧光探针对细胞进行染色,利用HCA技术检测并分析药物在不同浓度或不同孵育时间时对HepG2的细胞数目、细胞核形态、线粒体质量和线粒体膜电位的影响。结果何首乌醋酸乙酯提取物和二氯甲烷提取物在1 000μg/m L时对HepG2细胞增殖、形态和线粒体质量均有显著的影响,醋酸乙酯提取物还引起线粒体膜电位的明显下降。何首乌各单体成分在较低浓度(0.01、1μmol/L)时对细胞无显著影响;而在较高浓度(100μmol/L)时,芦荟大黄素、大黄素、大黄酸和没食子酸可引起细胞数目的明显下降,芦荟大黄素还引起细胞核的肿胀、导致细胞核面积增大。由大黄素和大黄酸的量效曲线可知,二者对细胞各指标的半数毒性浓度(TC50)值与文献报道基本一致。各成分不同孵育时间(24、48、72 h)对细胞数目和细胞核面积的影响未出现显著差异。结论蒽醌类成分芦荟大黄素、大黄素、大黄酸和没食子酸可能是何首乌致肝毒性的主要成分,由各单体对线粒体质量和线粒体膜电位的影响推测何首乌致肝毒性可能与线粒体介导的细胞凋亡有关。HCA技术适用于中药复杂体系的肝毒性评价。     

荷叶药材中荷叶碱生物药剂学分类系统研究

荷叶碱为中药荷叶Nelumbinis Folium中的主要药效活性成分,具有降血脂、抗炎、抗氧化等生物活性。目前关于荷叶碱的药代动力学及生物利用度报道的结果存在较大差异。该实验利用多种生物药剂学评价模型,对中药材中荷叶碱进行生物药剂分类学研究(biopharmaceutical classification system,BCS)。其中,荷叶碱平衡溶解度采用了理想溶液模型、Apelblat模型、多项式模型(经验模型)进行测定及关联性评价;渗透性采用油水分配系数logP,分布系数logD以及细胞和组织表观渗透系数研究。荷叶碱溶解度受环境pH影响在酸性条件下属于BCSⅠ类;近中性及碱性环境下,BCS分类结果出现差异。以外翻肠囊法所得肠组织表观渗透系数荷叶碱渗透性较差,为BCSⅣ类。进一步证明动物种源及环境酸碱度对中药活性成分荷叶碱口服生物利用的影响。     

中药注射剂配伍稳定性研究方法的研究进展

中药注射剂是中国特有的新型中药剂型,具有功效独特、生物利用度高、作用迅速等特点,在治疗中药优势病种、多发病及抢救急危重症中发挥了重要的作用。中药注射剂在日常临床使用中无法避免与其他药物联合使用。然而,近年来部分中药注射剂配伍后出现不良反应的临床报道逐年增多,从而影响其临床推广应用。基于此,文章对中药注射剂配伍过程中稳定性变化情况,特别是对现有的中药注射剂配伍稳定性研究方法进行综述,并对中药注射剂配伍稳定性研究前景进行展望。