大黄中蒽醌衍生物水解和提取工艺改进研究

大黄中的蒽醌衍生物用20%硫酸在70℃水解3h后,提取蒽醌总量增加110.8%;大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄酚和大黄素甲醚比未水解(室温29℃)增加91.55%、154.90%、71.06%、171.30%和64.85%.温度低于50℃不能完成水解,60℃时水解液过滤难;温度高于70℃甚至到90℃没有发现各组分分解损失.甲醇提取大黄酸能力强,三氯甲烷、苯提取大黄酚和大黄素甲醚能力强.三氯甲烷中加入丙三醇可大大增加蒽醌衍生物的溶出量,特别是大黄酸可增加3～5倍,且在常温下约1h可达最大溶出量;和纯三氯甲烷比大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚分别增加了315.07%、284.69%、148.02%、58.90%和99.79%.     

太子参须根中环肽类化学成分研究

采用硅胶、Sephadex LH-20和半制备高效液相等色谱方法,从太子参须根75％乙醇提取物中分离得到4个环肽类化合物.综合运用NMR、质谱等方法分别鉴定为pseudostellarin L (1)、heterophyllin B (2)、pseudostellarin B (3)、pseudostellarin C...     

木香降血糖有效部位及有效成分研究

目的筛选木香中降血糖活性部位及主要成分。方法制备木香乙醇提取物,乙醇提取物醋酸乙酯部位、正丁醇部位和水提取部位;用HepG2细胞消耗葡萄糖模型和四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型测定各提取物的降血糖活性;降血糖活性强的醋酸乙酯部位用柱色谱法继续分离、精制,得2个化合物,经NMR等鉴定化合物结构;并对2个化合物进行降血糖活性研究。结果木香醋酸乙酯部位有较强的降血糖作用,从木香醋酸乙酯部位中分离得到木香烃内酯和去氢木香内酯,且两者均可降低四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的血糖,并显示很好的抗氧化作用。结论木香烃内酯和去氢木香内酯可能是木香的降血糖活性成分,抑制氧化应激从而减轻胰岛素抵抗可能是其降血糖机制。     

大黄中蒽醌衍生物水解和提取工艺改进研究

大黄中的蒽醌衍生物用20％硫酸在70℃水解3h后，提取蒽醌总量增加110．8％；大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄酚和大黄素甲醚比未水解(室温29℃)增加91．55％、154．90％、71．06％、171．30％和64．85％。温度低于50℃不能完成水解，60℃时水解液过滤难；温度高于70℃甚至到90℃没有发现各组分分解损失。甲醇提取大黄酸能力强，三氯甲烷、苯提取大黄酚和大黄素甲醚能力强。三氯甲烷中加入丙三醇可大大增加蒽醌衍生物的溶出量，特别是大黄酸可增加3—5倍，且在常温下约1h可达最大溶出量；和纯三氯甲烷比大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚分别增加了315．07％、284．69％、148．02％、58．90％和99．79％。     

木香茎叶提取物成分类别的初步检识及其对小鼠肠推进和胃排空的影响

目的 对木香茎叶提取物化学成分进行初步检识,研究其对小鼠肠推进和胃排空的影响。方法 制备木香茎叶水、乙醇、乙醚提取物,化学反应检识木香茎叶化学成分;以小鼠为研究对象,新斯的明和阿托品诱导小鼠胃肠亢进和抑制状态,ig给予0.5 g/kg木香茎叶水提物、醇提物,用改良的酚红法测定其对胃肠正常、亢进、抑制状态小鼠胃排空率和小肠推进率的影响。结果 木香茎叶醇提物、水提物均能够显著提高正常小鼠小肠酚红推进率（P<0.05、0.01）,显著降低新斯的明所致胃肠亢进状态下的小鼠小肠酚红推进率（P<0.05）,且醇提物的作用较强;两提取物使阿托品所致抑制状态下小鼠小肠推进率进一步降低,且差异显著（P<0.05）,两提取物之间无明显差异;两种提取物对三种状态下的胃排空都发挥显著抑制作用（P<0.05、0.01）。化学成分检识表明,木香茎叶中含蛋白、糖、挥发油、黄酮、内酯、皂苷、生物碱和鞣质等多种成分,但何种成分与小肠推进和胃排空有关尚不确定。结论 木香茎叶提取物对正常小鼠的小肠推进功能具有一定的促进作用,对新斯的明所致小肠推进亢进有抑制作用,对阿托品所致小肠推进抑制有加剧作用,其对肠道的促进作用可能与M胆碱受体有关;对正常和亢进小鼠的胃排空有抑制作用,对阿托品所致胃排空抑制有加剧作用。     

鱼腥草素同系物对小鼠免疫影响的研究

鱼腥草素同系物(烷酰基乙醛亚硫酸钠)的浓度增加以及鱼腥草素同系物碳原子数增加都提高小鼠的碳廓清指数K;同时,还使小鼠脾脏NK细胞活性增加,且随烷基碳原子数的增加顺序增强;对免疫器官重量无影响.在相同浓度下,小鼠的碳廓清指数K和鱼腥草素同系物碳原子数呈线性关系(K=aX b,X=carbon number≥2).鱼腥草素同系物能够提高小鼠血清中溶菌酶的活力,随浓度增加增幅加大,最大可达20%.体外试验结果表明:鱼腥草素同系物低浓度时提高溶菌酶活力,高浓度时抑制酶活力.研究结果表明:延长鱼醒草素碳链的长度可以寻找到有高免疫促进作用的新型鱼腥草素衍生物.     

大黄酸提取工艺的改革探析

川大黄粉用20%硫酸(1:8)于70℃在3h可完成结合态大黄酸的水解,水解后大黄酸增加91.55%.丙三醇作为助溶剂加入三氯甲烷中可增加大黄酸的溶出量且不会增加杂质的溶出.丙三醇在三氯甲烷中的最佳量为10%,此时提取的大黄酸比纯三氯甲烷的多315%,溶剂的用量节约三分之二以上.用0.1%KHCO3革取大黄酸纯度高于85%、净收率0.66%,比2.5%KHCO3革取纯度54%、净收率0.51%高.     

大黄酸提取工艺的改革探析

川大黄粉用20％硫酸(1：8)于70℃在3h可完成结合态大黄酸的水解。水解后大黄酸增加91．55％。丙三醇作为助溶剂加入三氯甲烷中可增加大黄酸的溶出量且不会增加杂质的溶出。丙三醇在三氯甲烷中的最佳量为10％，此时提取的大黄酸比纯三氯甲烷的多315％，溶剂的用量节约三分之二以上。用0．1％KHCO3革取大黄酸纯度高于85％、净收率0．66％，比2．5％KHCO3革取纯度54％、净收率0．51％高。     

几种临床常用抗生素诱导小鼠腹泻的研究#br#

目的 建立稳定有效的抗生素相关性腹泻(antibiotic-associated diarrhea, AAD)小鼠模型,为抗生素相关腹泻的机制及药物的研究提供支持。方法 各抗生素按约临床剂量的8倍,每日灌胃2次,连续5d;停止抗生素后,再观察8d;观察小鼠的腹泻情况;根据单用抗生素的结果,选取致腹泻较明显的进行组合：头孢拉定(1.00g/kg)+庆大霉素(0.16g/kg),头孢呋辛(0.26g/kg) +左氧氟沙星(0.20g/kg),头孢克肟(0.10g/kg)+罗红霉素(0.08g/kg),每日灌胃给药2次,连续5d,观察小鼠腹泻情况、肠道微生物菌群和结肠组织等。结果 各抗生素单用,剂量达到约临床的8倍,小鼠腹泻率低,恢复快,不适于作为AAD模型继续研究。抗生素联用,小鼠腹泻出现时间提早、腹泻率高,其中头孢呋辛+左氧氟沙星于第3天出现明显腹泻症状,到第5天腹泻率达到100%,腹泻评分最高。停止抗生素6d后,即实验的第11天,该组小鼠全部可见腹泻症状,且无小鼠死亡。结肠组织观察发现,头孢呋辛+左氧氟沙星组小鼠结肠组织出现炎性细胞浸润;进一步发现结肠组织紧密连接蛋白表达下降。肠道菌群分析发现,该组小鼠与正常组比,肠道菌群结构发生显著变化,多样性显著降低,有益菌群显著降低。结论 头孢呋辛+左氧氟沙星灌胃小鼠,每日2次,可复制稳定的抗生素相关腹泻模型,肠道菌群紊乱、抗生素对肠黏膜的直接损坏及二者共同作用导致了腹泻。     

枳实总黄酮对5-氟尿嘧啶诱导的肠黏膜炎小鼠肠道菌群失调的影响

目的 研究枳实总黄酮对5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil,5-FU）诱导的肠黏膜炎和肠道菌群的影响及作用机制。方法 雄性昆明小鼠随机分为对照组、模型组及枳实总黄酮低、中、高剂量（50、100、200 mg/kg）组和洛哌丁胺（0.3 mg/kg组）,ip 5-FU（50 mg/kg）5 d诱导肠黏膜炎模型,第6天开始,各给药组ig相应药物,1次/d,连续7 d,观察小鼠体质量、饮食量、饮水量、腹泻评分、胸腺指数、脾脏指数、结肠形态、隐窝深度;采用苏木素-伊红（HE）染色考察小鼠结肠组织病理变化;采用ELISA法检测小鼠结肠组织中白细胞介素-6（interleukin-6,IL-6）、IL-1β和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α,TNF-α）水平;检测小鼠结肠组织中超氧化物歧化酶（superoxide dismutase,SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase,GSH-Px）活性和丙二醛（maleic dialdehyde,MDA）水平;采用细菌16S rRNA基因V3～4区高通量测序技术分析小鼠肠道菌群变化。结果 与模型组相比,枳实总黄酮组小鼠体质量和饮食量增加,饮水量减少,腹泻评分降低,胸腺指数和脾脏指数显著增加（P<0.05、0.01）,结肠组织损伤减轻,结肠长度和隐窝深度显著增加（P<0.05、0.01）,结肠组织中促炎细胞因子IL-6、IL-1β和TNF-α水平显著降低（P<0.05、0.01）,SOD和GSH-Px活性显著升高（P<0.05、0.01）,MDA水平显著降低（P<0.01）。16S rRNA基因测序结果显示,模型组小鼠肠道菌群多样性和丰度降低,枳实总黄酮组小鼠肠道菌群多样性和丰度增加。门水平主要表现为厚壁菌门相对丰度升高;属水平上拟杆菌属Bacteroidetes、unidentified_Clostridiales、拟普雷沃菌属Alloprevotella、unidentified_Ruminococcaceae和乳酸杆菌属Lactobacillus 5个菌属相对丰度升高。结论 枳实总黄酮能够有效改善5-FU所致的小鼠肠黏膜炎,其机制可能与抗氧化、抗炎、调节肠道菌群有关。