3,17-二氧代甾体的硝甲基化和硝乙基化研究

雌二醇对肿瘤部位有特别的亲和力 ,例如以雌二醇为载体苯丁酸氮芥就能够选择性地聚集在肿瘤部位并显示强抗肿瘤作用。在报道过的雌二醇载体中 1 甲基 3 羟基 1 ,3,5 ( 1 0 ) ,9( 1 1 ) 雌甾四烯 1 7 酮( 1 )的特点是对肿瘤部位的亲和力高和雌激素活性低。为了满足对雌二醇载体的需求 ,通过 1 1 α 羟基雄甾 1 ,4 二烯 3,1 7 二酮 ( 2 )和雄甾 1 ,4,9( 1 1 ) 三烯 3,1 7 二酮 ( 3)的硝甲基化和硝乙基化制备重要的雌二醇载体。用乙二胺作催化剂回流 2和硝基甲烷 ,使硝甲基化选择性地发生在 1 7位羰基以 60 %收率生成1 1α 羟基 1 7 硝基甲烯雄甾 1 ,4 二烯 3 酮 ,3位羰基不参与反应。采用相同的操作使 2和硝基乙烷以 2 3%收率生成 1 1α ,1 7β 二羟基 1 7α 乙基雄甾 1 ,4,8( 1 4) 三烯 3 酮 ,3和 1 7位羰基都不参与反应。在对甲苯磺酰氯存在下使 2以 94%收率转化为 1 1α 对甲苯磺酰氧基雄甾 1 ,4 二烯 3,1 7 二酮 ( 4 )。 90℃在醋酸钾和醋酐存在下使 4发生消除反应 ,以 80 %收率生成 3。发现 3和硝基甲烷回流 ,期间蒸去至少 1 0 %硝基甲烷 ,残留物再用乙二胺处理 ,然后回流 1h可以以 96%收率得到 1。若将 3、硝基甲烷及乙二胺的混合物简单回流 ,则以 45 %收率得到 1 7 硝基甲烯 雄甾 1 ,3,1 1     

漫性胃炎食疗方

慢性胃炎系指各种原因所致的慢性胃黏膜的炎性病变。急性胃炎治疗不当可转变为慢性胃炎。慢性胃炎的病程缓慢,可长期反复发作。少数萎缩性胃炎可能演变为胃癌。慢性胃炎主要临床表现有上腹部不适、疼痛及消化不良等。少数患者伴有消瘦、乏力、贫血。本病临床常见,其发病率占各种胃病之首。少量人群胃镜普查结果显示：50岁以上者发病率可达50％。     

三花龙胆和东北龙胆中龙胆苦苷的积累规律研究

三花龙胆Gentiana triflora Pall．、东北龙胆G．manshurica Kitag．属龙胆科，为“泻肝火、清湿热、健胃”的常用中药，其主要活性成分为龙胆苦苷。本实验通过对龙胆地上器官和地下器官中不同部位、不同采收期的龙胆苦苷的含量测定，探讨龙胆中有效成分积累的规律，同时对评价龙胆的质量和生产中最佳采收期的确定具有一定的指导意义。     

三花龙胆和东北龙胆中龙胆苦苷的积累规律研究

三花龙胆Gentiana triflora Pall．、东北龙胆G．manshurica Kitag．属龙胆科，为“泻肝火、清湿热、健胃”的常用中药，其主要活性成分为龙胆苦苷。本实验通过对龙胆地上器官和地下器官中不同部位、不同采收期的龙胆苦苷的含量测定，探讨龙胆中有效成分积累的规律，同时对评价龙胆的质量和生产中最佳采收期的确定具有一定的指导意义。     

3S-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸的结构修饰和抗血栓活性研究

3S 1 ,2 ,3,4 四氢 β 咔啉 3 羧酸 ( 1 )是来自我国南方蔬菜的具有抗血小板活性的吲哚生物碱 ,在水和有机溶剂中都很难溶解。考虑到引入氨基酸可以改善某些水溶性差的化合物的生物利用度 ,本研究对1进行氨基酸修饰。在H2 SO4存在下L 色氨酸与甲醛发生Pictet Spengler缩合 ,以 95 %收率生成 1。 1和Boc2 O反应以 76%收率生成 3S N Boc 1 ,2 ,3,4 四氢 β 咔啉 3 羧酸 ( 2 )。 2和L 氨基酸甲酯偶联 ,以90 %～ 98%收率生成 3S N Boc 1 ,2 ,3,4 四氢 β 咔啉 3 甲酰 L 氨基酸甲酯 ( 3a n)。皂化后 3a n以90 %～ 98%收率转化为 3S N Boc 1 ,2 ,3,4 四氢 β 咔啉 3 甲酰 L 氨基酸 ( 4a n)。脱Boc以 80 %～ 95 %收率生成 3S 1 ,2 ,3,4 四氢 β 咔啉 3 甲酰 L 氨基酸 ( 5a n)。体外和体内评价表明 ,引入L 氨基酸可以导致 1的抗血栓活性发生不同的变化。例如引入酸性和刚性环侧链氨基酸 ,1的抗血栓活性不增强 ,引入疏水侧链氨基酸 ,1的抗血栓活性适度增强 ,引入碱性和杂环侧链氨基酸 ,1的抗血栓活性明显增强。引入L 氨基酸导致 1的跨膜能力按与抗血栓活性相同的趋势变化。     

龙胆对小鼠急性肝损伤保护作用的研究

目的:目的:研究龙胆地上部分和根提取物对小鼠急性肝损伤的保护作用。方法:以CCl₄、硫代乙酰胺(TAA)和D-半乳糖胺(D-GlanN)分别给小鼠灌胃造肝损伤模型,观察龙胆地上部分提取物和龙胆根提取物对模型小鼠血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和碱性磷酸酶(AKP)水平的影响。结果:龙胆地上部分提取物各剂量均可显著降低CCl₄和TAA急性肝损伤小鼠血清ALT,AST和AKP水平(P<0.05),而对D—GlanN模型小鼠无明显作用(P>0.05),并且实验结果与龙胆根提取物作用一致。结论:龙胆地上部分和根提取物对小鼠急性肝损伤均有一定的保护作用,因此,龙胆地上部分可代替根使用。