以牛血清白蛋白为稳定剂制备紫檀茋聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒及口服药动学研究

目的 优化牛血清白蛋白修饰紫檀茋聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒（bovine serum albumin-modified pterostilbene PLGA nanoparticles,BSA-Pte-PLGA-NPs）处方,进行体外及体内评价。方法 纳米沉淀法制备BSA-Pte-PLGA-NPs,以包封率、载药量和粒径大小为评价指标,单因素结合Box-Behnken效应面设计法筛选BSAPte-PLGA-NPs最优处方。采用乳糖作为冻干保护剂将BSA-Pte-PLGA-NPs制备成冻干粉,并进行表征。SD大鼠分为紫檀茋原料药组、物理混合物组和BSA-Pte-PLGA-NPs组,按40 mg/kg（以紫檀茋计）剂量ig给药,测定血药浓度,计算主要药动学参数及相对生物利用度。结果 BSA-Pte-PLGA-NPs最佳处方为BSA质量浓度为19.0 mg/mL、载药比为8.8∶1、水相与有机相体积比为8∶1。BSA-Pte-PLGA-NPs包封率为（86.69±1.81）%,载药量为（9.02±0.37）%,粒径为（...