溴泰君(W198)在大鼠和比格狗体内的药代动力学

目的研究溴泰君(W198)在大鼠和比格狗的药代动力学。方法采用HPLC紫外检测方法测定大鼠及比格狗注射W198后血清药物浓度。结果大鼠iv W198 10,20和40 mg·kg^-1 3个剂量的T_1/2β分别为6.60,7.36和6.77 h,AUC_0-24h分别为3.797,7.371和15.192 mg·h·L^-1,V_d分别为7.14,4.33和4.13 L·kg^-1,CL分别为2.83,2.60和2.71 L·(kg·h)^-1。大鼠im W198 20 mg·kg^-1后T_1/2β为11.61 h,AUC_0-24h为4.191 mg·h·L^-1,im的生物利用度为56.9%。比格狗iv W198 5 mg·kg^-1,T_1/2β为11.72 h,AUC_0-24h为12.646 mg·h·L^-1,V_d为0.70 L·kg^-1,CL为0.46 L·(kg·h)^-1。W198与人血浆蛋白的结合率平均为78.0%。结论W198 im的T_1/2β比iv的略长,其生物利用度为56.9%。在10～40 mg·kg^-1剂量内的吸收呈现一级动力学特征。     

单剂静注尖吻蝮蛇血凝酶在中国健康志愿者的药代动力学

目的研究中国健康成年志愿者单剂静脉注射尖吻蝮蛇血凝酶的药代动力学。方法将30名健康受试者随机分成3组,每组10名,男女各半,分别单剂静脉注射尖吻蝮蛇血凝酶4,5,6U后,用放射免疫法(RIA)测定体内血药浓度,用3P97软件进行数据处理,求出药代动力学参数。结果药-时曲线符合二房室模型,主要药代动力学参数C0分别为(1.09±0.14),(1.46±0.02),(1.76±0.01)μg·L-1;t1/2β分别为(2.56±0.30),(2.44±0.35),(2.63±0.40)h;AUC0~t分别为(2.21±0.15),(2.59±0.16),(3.15±0.26)μg·h·L-1;Vd分别为(10.36±1.13),(8.77±0.78),(8.16±2.24)L;CL分别为(4.53±0.44),(4.94±0.36),(5.06±0.52)L·h-1。结论尖吻蝮蛇血凝酶在4~6U内,药物体内过程呈一级线性动力学特征而无饱和性。     

常咯啉在实验性心律失常狗的药代动力学-药效动力学分析

用Harris冠脉结扎法诱发的心律失常狗研究常咯啉药代动力学-药效动力学。7只狗按83.33μg·kg^-1·min^-1静脉滴注60min,在给药期间和停药后不同时间记录ECG及测定血药浓度。C-T数据用药代程序计算药代参数;药效数据用药代-药效同步分析模型计算药效动力学参数,K₁₀, T_1/2,Vd,Cl分别为0.0087min^-1,78.03min,40.55ml·kg^-1和0.421ml·kg^-1·min^-1;K_eO和Ce(50)分别为0.0048min^-1和2.01μg·ml^-1.     

常咯啉在实验性心律失常狗的药代动力学－药效动力学分析

用Ｈａｒｒｉｓ冠脉结扎法诱发的心律失常狗研究常咯啉药代动力学－药效动力学。７只狗按８３．３３μｇ·ｋｇ￣（－１）·ｍｉｎ￣（－１）静脉滴注６０ｍｉｎ，在给药期间和停药后不同时间记录ＥＣＧ及测定血药浓度。Ｃ－Ｔ数据用药代程序计算药代参数；药效数据用药代－药效同步分析模型计算药效动力学参数，Ｋ１０，Ｔ１／２，Ｖｄ，Ｃｌ分别为０．００８７ｍｉｎ￣（－１），７８．０３ｍｉｎ，４０．５５ｍｌ·ｋｇ￣（－１）和０．４２１ｍｌ·ｋｇ￣（－１）·ｍｉｎ￣（－１）；Ｋｅ０和Ｃｅ（５０）分别为０．００４８ｍｉｎ￣（－１）和２．０１μｇ·ｍｌ￣（－１）.     

彩色多普勒血流成像对鼻咽癌放疗后椎动脉狭窄的诊断价值分析

目的 探讨彩色多普勒血流成像对鼻咽癌放疗后椎动脉狭窄的诊断价值。方法 择取2016年1月—2020年1月,进行放疗同时生存期>2年的鼻咽癌患者(n=15),作为研究组,同时将初治尚未进行放疗的鼻咽癌患者(n=15),作为对照组。统计两组颈动脉狭窄情况,记录血管内径、收缩期峰值流速、舒张末期血流速度。结果 对照组放疗前后颈总动脉、颈内动脉、颈外动脉狭窄比较,差异无统计学意义(P>0.05);内径<15.00%分析中,研究组颈总动脉、颈内动脉狭窄度高于对照组(P<0.05);颈外动脉比较,两组比较形成差异性(P<0.05);颈动脉内径>50.00%分析中,两组颈总动脉、颈内动脉有显著差异(P<0.05);颈外动脉内径比较不具有统计学意义(P>0.05)。结论 行放疗处理后的鼻咽癌患者,放疗后颈动脉狭窄相对多见,狭窄多发于颈总动脉及颈内动脉。     

高效液相色谱法测定新型免疫抑制剂FTY720的研究

FTY720（文献代号）是近几年开发的一种新型免疫抑制剂。它是将冬虫夏草抽提物中具有免疫抑制作用的成分ISP-I进行结构改造制得的。目前该药在国外已进入临床试验阶段。FRY720是一淋巴细胞免疫调节剂，可阻断T淋巴细胞黏附因子与淋巴结内皮细胞发生作用。测定生物样品中FTY720的方法和实验动物的药动学研究均未见文献报道，因此笔者建立了其血药浓度的高效液相色谱分析方法，将其进一步应用于FRY720在大鼠的药动学研究。     

关于针刺穴位组学研究的思考

对针刺穴位组学的研究进行探讨.首先要明确针刺穴位组学的概念,可以从研究方法、研究内容、研究目标上去理解.在研究过程中一定要选择合适的研究模式和分析方法,充分发挥我国古典针灸医籍、医案及各大医家临床经验的优势,只有这样我国针刺穴位组学研究才能取得突破性进展.     

伊曲康唑的动物药代动力学研究

伊曲康唑的动物药代动力学研究@魏广力$天津药物研究院!300193@肖淑华$天津药物研究院!300193@刘昌孝$天津药物研究院!300193     

辅酶Q10片的人体生物利用度研究

目的采用高效液相色谱法测定辅酶Q10 的血药浓度 ,进行两种辅酶Q10 片人体生物利用度比较研究。方法10位健康男性受试者按交叉试验口服两种辅酶Q10 片 ,每天3次 ,每次20mg ,连服7d ,于d8晨服药60mg。在d8晨于服药前、服药后1、2、3、4、6、8、12h各采静脉血测定血清中辅酶Q10 浓度。2wk后进行第2次试验 ,交叉服用同剂量的对照品或试验品。结果试验品的主要药代动力学参数分别为AUC=(5.9±1.78)μg·h·ml -1,Cmax= (0.66±0.17) μg·ml -1 ,Tpeak= (4.00±1.25)h ;对照品的参数分别为AUC= (6.30±2.09) μg·h·ml -1 ,Cmax= (0.70±0.20) μg·ml-1 ,Tpeak= (4.60±1.58)h。两制剂的AUC、Cmax 及Tpeak 均无显著差异。结论辅酶Q10 试验片与对照片剂的相对生物利用度为93.9 % ,经等效性分析表明这两种制剂具有生物等效性     

干血点采样技术及其在药动学研究中的应用

干血点采样（dried blood spot,DBS）,即将全血样品收集在卡纸上,在血样采集方法上比传统方法有一定的优势。它需求较少的血量,可减少动物使用,方便血样采集、存储运输,简化样品前处理。到目前为止,DBS与LC-MS/MS技术联用在小分子定量分析中已成为一个重要的方法,将在药动学研究中得到越来越多的应用。概述DBS样品收集,储存、前处理以及分析方法。